Pharmacocinétique quantitative Flashcards

1
Q

A quoi correspond un compartiment ?

A
  • à une courbe exponentielle
  • on décrit alors une cinétique avec 1 ou plusieurs compartiments.
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2
Q

Quelles sont les caractéristiques d’une cinétique à un compartiment pour la voie intraveineuse ?

A
  • cinétique d’ordre 1 => la V d’élimination est proportionnelle à la C°
  • la décroissance des C° reflète les phases d’élimination et de distribution d’un médoc
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3
Q

Quelles sont les caractéristiques d’une cinétique à plusieurs compartiments pour voie intraveineuse ?

A

On observe :
- d’abord une élimination en V1 puis une distribution
- 1 équilibre des C° dans les 2 compartiments
- puis une fois l’équilibre atteint, il y a une élimination dans les 2 compartiments

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4
Q

Quelles sont les caractéristiques d’une cinétique à un compartiment pour la voie orale ?

A
  • d’abord une phase croissante durant laquelle l’absorption est sup à l’élimination
  • un pic : absorption = élimination
  • phase décroissante qui correspond à l’élimination
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5
Q

Quelles sont les phases de la cinétiques par la voie orale dans 2 compartiments ?

A

3 phases en tt :
- phase de croissance des C° : A + D + E
- phase de décroissance rapide : D + E
- phase de décroissance lente : E

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6
Q

Décrire l’évolution des C° plasmatique lors d’une administration en perf à débit constant ?

A
  • en début de perf :
    . apport + E
    . Cp faible => E faible
    . apport&raquo_space; E => augmente
  • à l’équilibre :
    . Cp augmente => Ve aussi
    . jusqu’à ce que Ve = Vp
    . apport = E => Cp se stabilise
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7
Q

Comment déterminer la Css ?

A
  • Css = Vp / Cl
  • temps nécessaire pour atteindre l’équilibre : 5 T1/2
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8
Q

Qu’es ce que la dose de charge ?

A
  • admin d’une dose importante afin d’atteindre rapidement la C° voulue
  • Dc = Vd x Css
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9
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’administration en dose répétée dans tt les voies d’admin ?

A
  • pour atteindre C° à l’état d’équilibre, Css ne dépend que de T1/2
  • fraction à l’équilibre : Fss = 1 - (0,5) ^T/T1/2
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10
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’admin en dose répétée par la voie orale ?

A
  • même comportement qu’en perf à débit constant
  • temps pour atteindre l’équilibre : 5 T1/2
  • si dose ou intervalle mod => nouvel équilibre en 5 T1/2
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11
Q

Dans quel cas la Css augmente lors d’une administration par voie orales répétée ?

A
  • si dose aug sans modifier T
  • si T dim sans modifier la dose unitaire
  • si dose unitaire aug et T dim
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12
Q

Comment on calcule la Css lors d’une administration par VO répétée ?

A

Css = D x F / T x Cl
- F = biodisponibilité
- Cl = clairance totale

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13
Q

Qu’es ce que le STP ?

A
  • ajustement du schéma thérapeutique
  • à partir d’un critère de C° plasmatique
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14
Q

Quels sont les buts du STP ?

A
  • diminuer le taux d’échec thérapeutique
  • diminuer la fréquence d’EI toxiques
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15
Q

Dans quels cas se justifie un STP pour un médoc ?

A
  • relation C°/effet meilleure que dose/effet
  • si l’optimisation ne peut se faire sur la seule observation clinique
  • si Pk présente une var inter individuelle +++
  • si zone thérapeutique étroite
  • si Pk varie dans des cas précis : Médocs, pathologie ou physiologique
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16
Q

Quelles sont les indication première du STP ?

A
  • signes toxiques liés à un surdosage
  • inefficacité thérapeutique liés à un sous dosage
17
Q

Qu’es ce que la ZT ?

A

Intervalle de de C° plasmatique dans lequel la majorité des patients sont bien équilibrés.

18
Q

Qu’es ce que la ZT étroite ?

A
  • seuils d’efficacité et de toxicité proche
  • faible différence de C° plasmatique peut provoquer des effets très différents
19
Q

Quelles sont les ZT de l’efavirenz chez le patient VIH ?

A

C12h plasmatique = 1000 - 4000 ng/mL

20
Q

Quelles sont les ZT des anti épileptiques ?

A
  • acide Valproïque : 50 - 100 ng/mL
  • Carbamazépine : 4 - 12 µg / mL
  • phénobarbital : 10 - 40 µg / mL
  • Phénytoïne : 10 - 20 µg / mL