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UE6 : ICM > cibles et mécanisme d'action des médocs > Flashcards

cibles et mécanisme d'action des médocs Flashcards

1
Q

Quelles sont les 2 types de cibles des médocs ?

A
  • receptorielles : récepteurs membranaire et intra cellulaire
  • non receptorielles : pompes, canaux et enzyme
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Q

Quelles est la déf générale des récepteurs ?

A
  • glycoprotéine activée par différents ligands
  • se lient sur la surface extra cell
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Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteurs en pharmacologie ?

A
  • il existe un ligand capable de s’y fixer
  • il existe un ligand capable de produire le même effet
  • existe un ligand capable de l’inhiber
  • liaison récepteur ligand est saturable et stéréospécifique
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Q

Quelle est la déf biochimique du récepteur ?

A
  • récepteur déf par les gènes qui les codent
  • homologie de séquence => découverte de nombreux récepteurs orphelin
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Q

Quelles sont les caractéristiques des neuro médiateurs ?

A
  • sécrété par des neurones centraux périphériques : peptidique ou non
  • action très proche du neurone d’origine
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6
Q

Quelles sont les caractéristiques des hormones ?

A
  • sécrétés par les cellules endocrines ou synthétisée dans le sang par des précurseur circulants
  • action à distance
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7
Q

Qu’es ce que des facteurs locaux et quelles sont leurs caractéristiques ?

A
  • sécrétés par des cell au sein d’un même tissus pour communiquer avec ses voisines
  • action locale par les cell proches
  • régulation autocrine et paracrine
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8
Q

Quels sont les rôles des récepteurs ?

A
  • détermine en grande partie les relations quantitative entre la dose et les effets
  • responsable de la sélectivités d’action d’un médoc
  • servent d’intermédiaires dans l’action des agoniste et des antagoniste
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9
Q

Quelles sont les caractéristiques de la liaison ligand récepteur ?

A
  • répond à des C° faibles de ligand
  • agit par complémentarité des structure mol
  • cette liaison se rompt et se forme en permanence
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10
Q

Quel est le fonctionnement général d’un récepteur ?

A
  • phase I : fixation du ligand sur la prot cible
  • phase II : activation du récepteur
    => changement de conformation, contact avec un site effecteur, modification fonction cellulaire
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11
Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteur enzymatique ?

A
  • chaîne protéique de localisation transmembranaire avec activité enzymatique : 2 domaine
  • délai d’effet qq seconde et durée : qq min à heure
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12
Q

Qu’entraîne la liaison d’un ligand à un récepteur enzymatique ?

A
  • autophosphorylation des 2 chaîne par chgment de conformation
  • cascade biochimique
  • activité kinase : phosphorylation d’un aa
  • effet pharmacologique
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13
Q

Quels sont les différents types de récepteur enzymatique ?

A
  • très nombreux : 58 gènes les codent
  • a activité tyrosine kinase RTK : la forme la plus répandue
  • à activité tyrosine phosphatase : déphosphorylat° des résidus tyrosil
  • à activité guanylate cyclase : transformation de GTP en GMP cyclique
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14
Q

Quels sont les rôles des récepteurs enzymatiques ?

A
  • régulation de signaux intra cell.
  • croissance cellulaire.
  • différentiation, adhésion, motilité et mort cellulaire.
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15
Q

Quels sont les caractéristiques des récepteurs RTK ?

A
  • cancer du sein : HER 2 sur exprimé, ciblé par anti corps monoclonal au niveau extra cell
  • métabolisme énergétique via insuline = hormones du pancréas, anabolisante => effets pléïotropiques
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16
Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteurs guanylate cyclase ?

A
  • majoritairement transmembranaire : cytosol ou mb
  • ex : récepteur au NO
17
Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteurs canaux ?

A
  • récepteur avec un canal ionique
  • fixation du médiateur => transfert d’ion
  • existe des sites allostériques qui peuvent être ciblé pour réguler le transport
18
Q

Quels sont les rôles des récepteur canaux ?

A

transfert d’ion

19
Q

Qu’es ce que le récepteur gaba ?

A
  • neuro médiateur du SNC
  • module : contraction musculaire, l’anxiété, la vigilance, le sommeil et la mémoires
20
Q

Quelles sont les agonistes aux récepteurs Gaba ?

A
  • agoniste : effecteurs allostériques positifs
  • ex : Benzodiazépine, Barbiturique et le Zolpidem
21
Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteurs aux protéine G ?

A
  • site récepteur à 7 domaines mb => libération d’une SU alpha qui va agir sur un effecteur
  • durée d’effet : qq dizaine de sec à qq min
  • prot effectrice : enzyme et canal ionique directement activé
22
Q

Quels sont les 3 types de protéines G des récepteurs au protéine G ?

A
  • Gs : stimulation Adénylate cyclase => AMPc++
  • Gi : inhibition Adénylate cyclase => dim AMPc
  • Gq : stimulation de la phospholipase C => DAG + IP3
23
Q

Comment se fait la désensibilisation et internalisation du signal des récepteurs aux protéine G ?

A
  • couplage agoniste récepteurs
  • désensibilisation du R par phosphorylation des RCPG => découplage prot G et effecteur
  • endocytose par interaction avec prot cytosolique, débute l’internalisation du récepteurs
24
Q

Quels sont les rôles du RCPG ?

A
  • ligand extrêmement divers et nombreux
  • récepteurs ciblés +++ par les médocs
25
Q

Donner des exemples de ttt utilisant les RCPG ?

A
  • ttt de l’hypertension => antagoniste beta ou alpha adrénergique.
  • ttt de l’asthme => agoniste des récepteurs beta.
  • ttt de la douleurs => agoniste µ, kappa et des opioïdes.
26
Q

Quelles sont les caractéristiques des récepteurs intra cellulaire ?

A
  • localisation cytosolique : séquestration par protéine chaperon
  • activité nucléaire => activation / répression transcription génique
27
Q

Quels sont les rôles des récepteurs intracellulaire ?

A

Souvent des récepteurs aux hormones stéroïdes

28
Q

Quels sont les exemples du cours à propos des récepteurs intra cellulaire ?

A
  • récepteurs au corticostéroïdes
  • récepteur vitaminique : vit D ou vit A
  • aux hormones thyroïdiennes
  • aux hormones sexuelles

UE6 : ICM (10 decks)

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