pharmaco4 Flashcards
où sont situé les récepteurs alpha 1 post synaptiques et leurs effets? (SNAS)
Vasoconstriction vaisseaux
Mydriase
Contraction sphincters gastro-intestinaux
Contraction sphincter vésical
où sont situé les récepteurs alpha 2 post synaptiques et leurs effets?
SNAS: Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH
centraux: Analgésie, sédation
Dépression cardio-vasculaire
quel est le rôle des récepteurs alpha 2 pré-synaptique?
sympathique: inhibition du relachement de la NA (AR)
parasympa: inhibition du relachement de l’Ach (HR)
quel est le rôle des récepteurs beta 1 post synaptique?
coeur: Augmentation vitesse conduction cardiaque Augmentation automaticité cardiaque Augmentation contractilité cardiaque Lipolyse (3)
quel est le rôle des récepteurs beta 2 post synaptique?
Vasodilatation vaisseaux Bronchodilatation Relaxation gastro-intestinale Relaxation utérine Relaxation vésicale Glycogénolyse Sécrétion d’insuline
quel est le rôle des récepteurs beta 2 pré synaptiques?
SNAS (AR): augmente relachement de NA
SNAP (HR): Augmente relachement de Ach
Qu’est ce qu’un sympathomimétique?
un rx qui reproduit les effets du SNAS
quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha 1?
Défécation ralentie Contraction sphincter vésical Pupille dilatée (mydriase) Vasoconstriction vaisseaux Contraction muscle piloérrecteur
quel est l’effet alpha 1 le plus important?
Vasoconstriction du muscle lisse de la plupart
des vaisseaux sanguins
–> augmentation de la résistance vasculaire et augmentation de la pression artérielle
quels sont les principaux usages cliniques des agonsites alpha 1 purs?
- réduction de la congestion nasale
quels sont les effets pré synaptiques, centraux et périphériques des récepteurs alpha 2 ?
pré synaptique: diminue le tonus sympathique (inhibition_
centraux: analgésie, sédation, dépression cardiovasculaire
périphérique: agrégation plaquettaire, inhibition insuline, stimule h de croissance, inhibe ADH
quels sont les conséquences des effets périphériques des récepteurs apha 2?
- augmente hémostase
- augmente glycémie…
quels sont les principaux usages cliniques des agonsite alpha 2?et prototypes?
clonidine et dexmedetomidine: utile pour analgésie et sédation, contexte de sevrage, diminue tonus sympathique
quels sont les principales fonctions des récepteurs beta1?
augmente FC et contractilité
outre sur le coeur, quel est l’autre effet des beta1?
augmente sécrétion de rénine aux cellules juxtaglomérulaires
quels sont les principales fonctions des récepteurs beta 2 (sympathique et présynaptique?
pré: augmente tonus sympathique fonctions sympathique: Vasodilatation Bronchodilatation Relaxation gastro-intestinale Relaxation vésicale Glycogénolyse Sécrétion d’insuline
quel est l’effet d’un sympathomimétique beta 2 sur les vaisseaux?
relaxation du muscle lisse = diminution de la résistance et diminution de la pression artérielle
au niveau des vaisseaux quelles sont les différents sympathomimétique que l’on peut utiliser et leurs effets?
• Agoniste alpha 1 = vasoconstriction
augmentation de la TA
• Agoniste alpha 2 = diminution de la vasoconstriction
diminution de la TA
• Agoniste beta 2 = vasodilatation
diminution de la TA
quel est l,effet des beta 2 sur les poumons?
bronchodilatation et activation de l’appareil muco ciliaire
nommer un usage clinique des sympathomimétique beta 2?
salbutamol, traitement des bronchospasmes, par inhalation
nommer les ES possibles de l’utilisation d’agonsite beta 2?
- Relaxation du muscle lisse utérin
- Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
- Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
- augmentation glycogénolyse musculaire et hépatique
- ↑ sécrétion d’insuline
- augmentation captage du K+ par les muscles squelettiques
quels sont les deux récepteurs sympathqiues à agir sur la libération d’insuline?
beta 2 (+) alpha 2 (-)
comment est ce que la sélectivité des récepteurs sympathiques est elle variable?
- Variable en fonction de la molécule
* Variable en fonction de la dose
la phényléphrine est sélective pour quel type de récepteur?l’isoprotérénol?la clonidine?
p: alpha1
i: beta 1> beta2
c: apha 2
quel est la sélectivité de l’épinéphrine?
b2 (1-2 ug)
b1+b2 (2-10 ug)
a1 (>10 ug)
voir diapo 37
pharmaco4
quel est la caractéristique commune des SYMAD cathécolamines?
noyau catéchol
comment les SYMAID peuvent affecter la noradrénaline endogène?
joue sur…
– Libération
– Recapture
– Dégradation
qu’arrive t il s’il y a blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses?
– Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice
adrénergique
– Diminution des réserves
(cocaine)
qu’arrive t il s’il y a inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA? (monoamine oxydase)
– Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice
adrénergique :
– Retard de l’inactivation de la NA
que fait l’éphédrine?
• Augmentation de la libération de la NA
– Augmentation de NA la synapse/jonction neuroeffectrice
adrénergique :
– Libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses
adrénergiques
quelles molécules peut on utiliser comme vasopresseurs?
-->augmentre pression artérielle en agissant sur alpha 1 Phenylephrine (pur) Norepinephrine/Noradrénaline Epinephrine/Adrénaline Ephedrine (agent indirect)
quels sont les effets des vasopresseurs alpha 1 purs?
• Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins; – vasoconstriction; augmentation résistance vasculaire (artérielle); diminution capacitance veineuse; augmentation pression artérielle
– bradycardie réflexe par barocepteurs
quels sont les principaux agents inotropes?
Norepinephrine/Noradrénaline Epinephrine/Adrénaline Ephedrine Dobutamine Isoprotérénol (les deux derniers aussi action beta 2 qui cause vasodilatation)
quel sont les principaux usages de l’épinéphrine et de l,adrénaline?
– Molécule au coeur des algorithmes de réanimation – Traitement du choc anaphylactique • Effet vasopresseur • Effet bronchodilatateur (bêta-2) • Très petites doses efficaces -favoriser l'hémostase -prolonger la durée d'action des anesthésiques locaux
qu’utilise t on pour contrer les bradyarythmies?
épinéphrine, dopamine, (isoprotérénol)
quel est l’usage de la clonidine?
• Traitement de l’hypertension artérielle
– Via action sur les récepteurs alpha-2
• Diminution du tonus sympathique
quelles sont les principales conditions à risque des sympathomimétiques?
• Cardiovasculaire (charge++) – Insuffisance cardiaque – Arythmie cardiaque – Angor – Hypertension / crise hypertensive
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
comment agit la cocaine?
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Comment agissent les sympatholytiques?
inhibition de l’activité du système
nerveux sympathique
nommé des molécules sélectives et non sélectives des antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques?
• Non sélectifs
– phentolamine
• Sélectifs
– récepteurs alpha-1 ; prazosine
– récepteurs alpha-2 ; yohimbine
comment les alpha bloqueur agissetn sur les récepteurs beta?
• Effets bêta majorés
– via une augmentation de
la disponibilité du
neurotransmetteur
quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs alpha 1?
• Relaxation du muscle lisse vasculaire
- hypotension
- tachycardie réflexe
- hypotension posturale
• Congestion nasale
• Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
• Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange
vésicale
• Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs alpha 2?
• augmentation libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses
adrénergiques (effet via autorécepteurs)
• augmentation libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses
cholinergiques (hétérorécepteurs)
quelss sont les différents usages cliniques des alpha bloqueurs?
Traitement de l’urgence hypertensive
(peropératoire) (phentolamines)
Infiltration sous-cutanée lors extravasation
accidentelle d’un sympathomimétique
Maladie de raynaud (phenoxybenzamine)
augmentation relachement NA en pré synaptqiue pour traiter hypotension orthostatique idiopathique et dysfn érectile (yohimbine)
hypertrophie bénigne de la prostate (tamsulosin -alpha1a)
quelles sont les principales conditions à risque avec les a-bloqueurs?
• Hypotension orthostatique – Via effet alpha-1 – Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs • Arythmie (tachycardie réflexe) • Congestion nasale • Céphalée
nommé des bbloc sélectof et non?
• Non sélectifs – Propranolol • Sélectifs – récepteurs bêta-1 ; métoprolol cardiosélectifs Récepteurs bêta-2 ; butoxamine – pas d’usage clinique
quels sont les effets médiés par les bbloc beta 1?
diminution fréquence et contractilité cardiaques
diminution vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
diminution débit cardiaque (à court terme)
diminution résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)diminution sécrétion de rénine
diminution pression artérielle
quels sont les effets médiés par les bbloc beta 2?
• aug résistance vasculaire (à court terme)
• bronchoconstriction
• dim glycogénolyse et dim sécrétion d’insuline
• dim entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
• dim libération neuronale de noradrénaline et
acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs
quels sont les différents effets alpha beta bloqueur sur le coeur et les vaisseaux?
BLOQ. Beta-1: dim fréquence cardiaque dim contractilité dim débit cardiaque => dim pression artérielle BLOQ. Alpha-1: dilatation => dim pression artérielle sans effet sur le coeur
bloq beta 2
augmn résistance par constriction
quels sont les usages ckiniques des beta bloqueurs?
Traitement de l’hypertension artérielle Propranolol (bêta-1 et 2)
Métoprolol (bêta-1)
Esmolol (bêta-1)
Traitement de l’ischémie myocardique
Traitement des arythmies
Traitement de l’insuffisance cardiaque
traitement du glaucome (-humeur aqueuse)
- Pour le traitement prophylactique de la migraine
- Pour atténuer les tremblements essentiels
quelles sont les conditins à risque avec les beta bloqueurs?
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
que fait on en cas d’urgence hypertensive?
administre alpha1 bloc puis bbloc
quels sont les prototypes désignés sympathomimétiques?
– Noradrénaline (mm effet que sympa) – Adrénaline (mm effet que sympa) – Phényléphrine (vasoconstriction) – Isoprotérénol (inotropes, bradyarythmies),– Éphédrine (SYMAID, vasopresseur) – Clonidine (HTA, alpha2) – Salbutamol (bronchodilatation)
quels sont les prototypes désignés sympatholitiques?
– Phentolamine (urgence HTA)
– Metoprolol (HTA)
