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Z - SF2 - Examen 2 > Pharmaco générale > Flashcards

Pharmaco générale Flashcards

1
Q

À quoi correspond le conditionnement?

A

Emballage

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Q

Pharmacocinétique

A

Qu’est-ce que le corps fait au médicament (ADME)

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3
Q

Pharmacodynamie

A

Ce que le rx fait un corps

Action thérapeutique : Un médicament ne produit son
effet que s’il se trouve en concentration suffisante à
proximité de son site d’action

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4
Q

Phases

Quelles sont les 4 phases?

A
  1. Biopharmaceutique (rx devient disponible, forme pharmaceutiques)
  2. Phase pharmacocinétique (ADME)
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Q

Quelle phase suis-je?

Désintégration
Désagrégation
Libération du PA
Dissolution

A

Biopharmaceutique

Principe actif prêt à être absorbé

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6
Q

Forme pharmaceutique ou galénique

A

PA + excipients

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7
Q

Absorption

Quels sont les 5 mécanismes de passage transmembranaires des rx?

A
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8
Q

Déterminants de la diffusion passive

A
  1. Non-saturable
  2. Pas d’ATP
  3. ↑ avec liposolubilité et petites taille
  4. FORME NON-IONISÉE seulement
  5. Seulement les molécules libres peuvent diffuser (i.e. non liées à l’albumine)
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9
Q

DIAPO p.17

A
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10
Q

Déterminants de la filtration

A
  1. via pores
  2. molécules HYDROSOLUBLES
  3. Surtout aux capillaires rénaux et musculaires
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11
Q

Déterminants de la diffusion facilitée

A
  1. Pas d’ATP
  2. Selon gradient concentration
  3. Via protéine de transport (spécifiques et saturables) => compétition et inhibition possible
  4. Molécules hydrosolubles ou CHARGÉES

ex. glucose, B12

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12
Q

Identifier diffusion facilitée et passive

A

rose : passive (non-saturable)
bleu : facilitée (via transporteur) => SATURABLE

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13
Q

Déterminants du transport actif

A
  1. Nécessite ATP : contre gradient concentration
  2. Indépendant de liposolubilité et charge
  3. Spécifique
  4. Saturable

Soumis à compétition et inhibition

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14
Q

VF?

Transport actif et diffusion facilitée peuvent être des cibles de médicament par compétition ou inhibition.

A

vrai

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15
Q

QSJ

Absorption d’une molécule lipidique extracellulaire

A

Pinocytose

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16
Q

Comment s’effectue le transport des vitamines ADEK?

A

pinocytose

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17
Q

Pinocytose ou phagocytose?

a) Invagination de la membrane cellulaire et formation d’une vésicule
b) Formation de pseudopodes
c) Phagosome
d) Intégration à l’hyaloplasme
e) Nécessite dépense ATP

A

a) pino
b) phago
c) phago
d) pino
e) pino ET phago!

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18
Q

VF?

Beaucoup de rx sont transportés par pinocytose et phagocytose

A

Faux; tres peu de médicaments sont transportés par pinocytose et phagocytose

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19
Q

Quelles sont les voies d’administration sans effraction?

Pas de bris de la peau

A

orale, sublinguale/per-linguale, cutannée, percutannée/transdermique, rectale, ophtalmique, (oreilles si perforation tympan), vaginale (mais faible abs)

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20
Q

Voies avec effraction

bris de la peau

A

Voies parentérales

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21
Q

VF? Les acides faibles (non ionisés en milieu acide) peuvent être absorbés au niveau de l’estomac par diffusion passive.

A

vrai

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22
Q

VF?

L’augmentation du pH gastrique diminue l’absorption de bases faibles.

A

Faux : facilite absorption

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23
Q

VF?

La sécrétion de bile permet d’augmenter l’absorption des rx liposolubles.

A

vrai

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24
Q

Quel est le pH du petit intestin?

A

pH presque neutre (facilite l’absorption des bases faibles)

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25
Q

En milieu basique,
a) Les bases faibles sont majoritairement sous forme (non ionisée / ionisé)
b) Les acides faibles sont majoritairement sous forme (non ionisée / ionisé)

A

a) non-ionisé
b) ionisés

Forme non ionisée est plus liposoluble (facilite absorption)

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26
Q

En milieu acide,
a) Les bases faibles sont majoritairement sous forme (non ionisée / ionisé)
b) Les acides faibles sont majoritairement sous forme (non ionisée / ionisé)

A

a) ionisé
b) non-ionisé

Forme non ionisée est plus liposoluble (facilite absorption)

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27
Q

VF? Il y a de nombreuses microvillosités au niveau du petit et gros intestin.

A

Faux; seulement petit intestin. Gros intestin/colon = plissures seulement

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28
Q

VF?

La portion terminale du rectum permet au Rx d’éviter partiellement l’effet de 1er passage hépatique;

A

vrai

Contrainte : Absorption souvent incomplète, variable et peu prévisible, muqueuse fragile et irritable, volume, temps de rétention

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29
Q

VF?

Voie pulmonaire a une très bonne absorption et peut être utilisée pour action locale ou systémique.

A

vrai

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30
Q

L’absorption des aérosols (asthme) se fait par (?)

A

diffusion passive

## Footnote

+ rapide aux alvéoles (vascularisé++)
+ Petites particules vont se déposer + loin

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31
Q

L’absorption des rx par voie transdermique se fait via diffusion passive

A

vrai

3 couches à traverser : meilleure abs avec molécules lipophiles

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32
Q

La voie sous-cutannée implique une injection dans (?)

couche de la peau

A

hypoderme

1 seule barriere (endothelium) à franchir

Abs + lente que IM

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33
Q

Quelle est la cible des stéroïdes, des
anti-mitotiques, des hormones
thyroïdiennes

A

noyau

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34
Q

Quels sont les 4 types de récepteurs?

A
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35
Q

Nommer les 4 liaisons chimiques médicament-récepteurs

A
  • Ioniques
  • Covalente
  • Forces de Van der Waals
  • Hydrogènes
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36
Q

Constantes K1, K2, K3

a) Liaison
b) Dissociation
c) Effet

A

a) K1
b) K2
c) K3

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37
Q

De quoi dépend affinité? (3)

A
  • Type de liaison
  • Nombre de liens formés
  • Complémentarité structurale
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38
Q

QSJ

Concept correspondant à l’observation expérimentale de la variation de l’effet maximal induit par divers agonistes d’un même récepteur.

A

Activité intrinsèque

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39
Q

Activité intrinsèque

a) AI = 1
b) AI = 0
c) AI entre 0-1
d) AI < 0

A

a) agoniste complet
b) antagoniste
c) agoniste partiel
d) Agoniste inverse

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40
Q

Théorie d’occupation

A

L’intensité de la réponse biologique
est proportionnelle au nombre de
récepteurs occupés

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41
Q

Spécificité ou sélectivité

Capacité d’un Rx à se lier à un récepteur spécifique pour produire ses effets par le biais d’un seul mécanisme d’action

A

Spécificité

Specificity describes the extent to which a drug produces only the desired therapeutic effect without causing any other physiological changes

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42
Q

Spécificité ou sélectivité

Capacité d’un Rx à produire un seul effet via une interaction préférentielle avec un seul type de récepteur à un endroit précis

A

Sélectivité

43
Q

Par quoi est définie la puissance?

A

DE50

dose efficace 50 (dose = 50% effet max)

44
Q

VF?

Une DE50 faible indique un rx avec une forte puissance (agoniste puissant)

A

vrai; besoin d’une petite dose pour avoir l’effet

45
Q

Efficacité

A

Dépend de l’effet maximal (plateau de la courbe)

46
Q

Quels sont les 4 types d’antagonisme?

A
47
Q

QSJ

Inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs.

A

Antagonisme chimique

48
Q

Liaison covalente est (réversible/irréversible)

A

irréversible

Antagonisme non compétitif irréversible : Son effet est durable et la synthèse de nouveaux récepteurs est nécessaire pour retrouver la fonction desservie par ces récepteurs

49
Q

VF?

La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.

A

vrai

50
Q

QSJ

Substance qui inhibe l’effet d’un
agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents

A

Antagoniste fonctionnel / physiologique

51
Q

VF?

Un antagoniste non compétitif irréversible ou trop important va voir une diminution de son efficacité maximale.

A

Vrai (on élimine des récepteurs)

52
Q

DT50

A

dose toxique chez 50% des individus

53
Q

La courbe (?) peut être utilisée pour évaluer la fenêtre thérapeutique ou
indice thérapeutique des Rx (mesure de la sécurité d’un Rx)

A

quantale (courbe dose réponse)

54
Q

VF?

Plus le rapport DT50/DE50 est faible, plus la sécurité du produit est élevée

A

Faux; plus cet indice est élevé => plus le produit est sécuritaire

55
Q

Calcul de l’indice thérapeutique

A

DT50 / DE50

56
Q

VF?

L’injection sous-cutannée et IM permet de n’avoir qu’une seule barrière à franchir.

A

vrai (endothélium des capillaires)

57
Q

VF?

L’abs SC est + rapide que IM.

A

Faux; l’inverse IM est + rapide

58
Q

VF?

L’abs IM est peu affectée par l’exercice

A

Faux; fortement augmentée par l’exercice

59
Q

VF?

La voie IM est moins sensible aux substances irritantes que l’administration sous-cutanée.

A

vrai

60
Q

VF?

La voie IM permet l’administration de solutions huileusesqui procurent des effets durant des semaines (antipsychotiques dépôts).

A

vrai

61
Q

L’intervalle thérapeutique se situe entre…

A

CME et CMT

concentration minimale efficace et toxique

62
Q

vf?

L’absorption et la distribution déterminent la vitesse à laquelle le médicament produit ses effets.

A

vrai

63
Q

À quoi correspond Tmax?

A

Le temps pour atteindre la Cmax dans sang

64
Q

Comment mesure-t-on la biodisponibilité d’un médicament.

A

Aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps

65
Q

VF?

La biodisponibilité ne dépend pas de la vietesse à laquelle le PA arrive à son site d’action.

A

Faux; ça dépend de la qté et aussi de la vitesse.

66
Q

L’état d’équilibre (concentration stable) est atteint après…

A

5-7 T1/2

Permet aussi d’estimer temps pour élimination presque complète du rx

67
Q

Quels sont les tissus (3) avec perfusion moyenne à faible?

A
  • Os
  • Tissu adipeux
  • Tissu conjonctif
68
Q

vf?

La BHE oblige un passage transcellulaire, lent et sélectif

A

vrai

  • Inflammation: augmente perméabilité
  • Nouveau-nés: barrière immature donc plus perméable
69
Q

Seule la fraction (libre/liée aux protéines plasmatiques) des Rx peut diffuser au travers les membranes biologiques.

A

libre

70
Q

Lecomplexe Rx-protéine fait effet de (?) de Rx => prolonge la durée d’action du Rx par libération continue.

A

réservoir

71
Q

L’albumine lie préférentiellement les Rx (acides/base) faibles (forte affinité)

A

acide

/

72
Q

VF?

Il peut y avoir compétition pour liaison à l’albumine entre 2 bases faibles.

A

faux; acides faibles

Bases ont peu d’affinité avec protéines plasmatiques et vont plutot se lier dans tissus

73
Q

VF?

Les anticogulants peuvent interragir avec les AINS pour un site de fixation à l’albumine, étant donné qu’elles sont les acides faibles.

A

vrai

74
Q

VF?

L’albumine peut être augmentée en post-op

A

vrai

ou suite à un IDM ou polyarth rhumatoide

75
Q

l’IR peut (augmenter/diminuer) la concentration d’albumine

A

diminuer

76
Q

Vd selon passage membranaire

A
77
Q

rxn phase 1 et 2

A
78
Q

VF? Les métabolites produits par phase II sont toujours inactifs.

A

vrai

79
Q

Inhibiteur ou inducteur de quel CYP?

tabagisme
fumée bbq

A

inducteur 1A2

induit métabolisme clozapine

80
Q

Inhibiteur ou inducteur de quel CYP?

Fluoxétine, paroxétine
Cimétidine

A

inh 2D6

81
Q

Inhibiteur ou inducteur de quel CYP?

Jus de pamplemousse
Kétoconazole

A

CYP3A4

82
Q

Inhibiteur ou inducteur de quel CYP?

Millepertuis (St. John’s wort; Tisane)
Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital,
phénytoïne, oxcarbazépine…)
Anti-infectieux (rifampicine, griséofulvine)
Alcool (en prise chronique)**

A

inducteur 3A4

83
Q

VF?

La sécrétion tubulaire se fait par transport passif.

A

Faux; transport actif

donc saturable

84
Q

VF?

Les rx non-liés ne peuvent pas être filtrés par le rein

A

Faux; ils peuvent être filtrés

Le rx filtré peut ensuite être excrété dans l’urine ou réab dans sang

85
Q

Réabsorption tubulaire

Prolonge durée actin du rx (retour dans sang)
Se fait via 2 mécanismes…

A
  • réabsorption active (substance endogènes)
  • diffusion passive (dépend du pH et pKa)
86
Q

cycle entéro hépatique

A

Le Rx ou métabolite sécrété dans la bile se retrouve dans l’intestin grêle d’où il peut être éliminé ou réabsorbé et retourner dans la circulation systémique

Prolongation du temps de séjour et de la durée d’action

87
Q

Quelle est la formule générale pour le calcul de la clairance rénale?

A
88
Q

Nommer dans l’ordre les 3 phases pharmaceutiques

A
89
Q

VF?

Si l’affinité du rx est faible pour sa protéine, le Rx va être plus longtemps dans le sang et sa durée d’action va être plus longue avant d’être éliminé

A

faux : si son affinité est élevée

90
Q

VF?

L’abs au rectum promixal évite premier passage hépatique

A

faux; rectum terminal

91
Q

Quels sont les déterminants (4) de rxn de biotransformation?

A
92
Q

La biotransformation est un processus réversible

A

faux => irréversible

93
Q

VF?

Un rx puissant aura besoin seulement d’une faible dose pour avoir son effet

A

vrai

Puissance = dose nécessaire d’un médicament pour produire une réponse

94
Q

QSJ

Dose efficace induisant un effet thérapeutique chez 50% de la population

A

DE50

DE50 = puissance du rx et E max = efficacité du rx

95
Q

La (sélectivité/spécificité) correspond à un site de liaison reconnu que par un nombre limité de molécules.

A

spécificité

96
Q

Vd faible ou élevé?

a) Médicaments hydrophiles
b) Médicament lipophiles

A

a) faible Vd
b) Vd élevé

97
Q

Quel type de récepteur?

a) Ionotropiques
b) Métabotropique
c) thyroide

A

a) nicotiniques (rapides)
b) couplés aux protéines G (activent des cascades enzymatiques)
c) nucléaire

98
Q

pKa

A

pH auquel 50 % de la molécule est sous forme ionisée (chargée) et 50 % sous forme non ionisée (neutre).

99
Q

a) Si le pH < pKa, les (acides/bases) faibles sont mieux absorbés
b) Si pH > pKa les (acides/bases) faibles sont mieux absorbés

A

a) acides
b) bases

Car sous leur forme non-ionisée

Les acides faibles comme l’aspirine s’absorbent mieux dans l’estomac.
Les bases faibles comme la codéine ou la morphine s’absorbent mieux dans l’intestin grêle, où le pH est plus neutre.

100
Q

VF?

Un Vd élevé nécessite des doses de charge plus importantes pour atteindre des concentrations thérapeutiques dans le plasma.

A

vrai

101
Q

L’albumine a une liaison préférentielle aux médicaments (acides/bases) faibles.

A

acide

α1-glycoprotéine acide préfère les bases faibles

102
Q

Phase biopharmaceutique

a) Désintégration
b) désagrégation
c) dissolution

A

a) Fragmentation du comprimé en particules plus petites.
c) Libération du principe actif (PA) dans les fluides digestifs.

103
Q

Un agoniste (1) se lie au même récepteur qu’un agoniste (2), mais produit une réponse moindre, même à concentration maximale.

A
  1. partiel
  2. complet

Z - SF2 - Examen 2 (13 decks)

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