Pharmaco - Cours 1 Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacodynamique?
étude des effets biochimiques et physiologiques des drogues et de leurs mécanismes d’action
Qu’Est-ce que la pharmacocinétique?
étude des facteurs qui influencent le transport et la concentration des médicaments
Qu’est-ce que le pharmacothérapie?
emploi des médicaments pour traiter une maladie
Qu’Est-ce que la pharmacoépidémiologie?
- étude des effets des médicaments sur les populations
- examine à la fois le bénéfice et les effets indésirables d’un médic sur la pop
Qu’est-ce que la pharmacoéconomique?
étude du rapport coût-efficacité des traitements médicamenteux
Qu’est-ce que la chronopharmacologie?
étude des rythmes biologiques dans le but d’adapter l’administration des médicaments (ex: plus de risque de crise d’asthme le matin)
Qu’est-ce que la toxicologie?
étude des effets nuisibles des médicaments
Qu’est-ce que la pharmacopée?
ouvrage encyclopédique recensant les plantes officinales contenant une drogue à effet thérapeutique
Qu’Est-ce qu’un médicament ou une drogue?
substance utilisée pour diagnostiquer, traiter, atténuer ou prévenir une maladie, un désordre ou un état physique anormal, et pour restaurer, corriger ou modifier des fonctions organiques
De quelle nature peuvent être les médicaments?
- entièrement naturelle (extraits ou règne minéral, animal ou végétal)
- obtenu par synthèse, réplique de substances naturelles et préparation de molécules de structures apparentée
Qu’est-ce qu’un médicament d’origine semi-synthétique?
substance naturelle inactive qui peut être modifiée et transformée en laboratoire pour devenir un médicament
Quelles sont les grandes catégories d’emploi de médicaments?
- pour diagnostiquer les maladies
- pour traiter les maladies (Tx symptomatique ou spécifique)
- pour modifier une fonction physiologique
Qu’est-ce que le CPS?
- Compendium des produits et spécialités pharmaceutiques
- norme pour les monographies de médicaments
Quels sont les différents niveaux de l’action des médicaments?
- système: agit sur une fonction
- tissu: agit sur une fonction tissulaire
- cellulaire: transduction
- moléculaire: interaction avec la cible moléculaire du médicament
Sur quoi les mécanismes des médicaments peuvent agir?
- sur une enzyme
- action physicochimique
- sur les transports
- sur les synthèses de macromolécules (ADN, ARN, protéines)
- sur les récepteurs
Donner des exemples d’action physicochimique des médicaments
- anesthésiques
- anti-acides
- adsorbants
- surfactants
Donner des exemples d’action sur les transports
- digitaliques
- diurétiques
Donner des exemples d’action sur les synthèses des macromolécules
- antibiotiques
- anticancéreux
Donner des exemple d’action sur les récepteurs
- opioïdes
- bêta-bloquant
Est-ce qu’il y a beaucoup de cibles possibles pour les médicaments?
non, environ 3000 substances utilisées comme médicaments, mais environ 500 cibles
Quelles sont les cibles moléculaires possibles?
- récepteurs
- enzymes
- molécules de transport
- canaux ioniques
- cibles idiosyncrasique
- acides nucléiques
Mettre en relation principe actif et vivant dans la pharmacodynamie et la pharmacocinétique?
- pharmacodynamie: principe actif agit sur le vivant
- pharmacocinétique: vivant agit sur le principe actif
Qu’étudie la pharmacologie?
les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires indésirables
Quelles sont les étapes des principes qui gouvernent l’action des médicaments?
(administration du médicament)
1. pharmaceutique : désintégration et dissolution
2. pharmacocinétique: absorption, distribution, biotransformation, élimination
3. pharmacodynamie: interaction médicament-récepteur
4. pharmacothérapie : effet ou réponse
Quels facteurs peuvent avoir un impact sur l’administration du médicament?
- compliance
- erreurs de prescription
Quels facteurs peuvent avoir un impact sur la pharmaceutique?
- vitesse/quantité absorbée
- poids et âge
- …
Quels facteurs peuvent avoir un impact sur la pharmacodynamie?
- changements physiologiques
- modifications pathologiques
- différences génétiques
Quels facteurs peuvent avoir un impact sur la pharmacothérapie?
- effet placebo
- autres médicaments
- posologie
Qu’est-ce qui détermine la concentration du médicament dans le sang et au niveau des récepteurs cibles?
résultat net entre l’entrée du médicament dans l’organisme (absorption) et la sortie du sang par la distribution et l’élimination
Quelles sont les différentes voies d’administration des médicaments?
- perlinguale
- orale
- rectale
- percutanée
- parentérale (injectable)
- muqueuses nasopharyngées
Quelles sont les caractéristiques de la voie perlinguale?
- absorption immédiate et va dans les vaisseaux sanguins
- ne passe pas par le foie
- évite enzymes digestives et mélange avec le bol alimentaire
- voie réservée aux urgences
Quelles sont les caractéristiques de la voie orale?
- passe par le tube digestif
- pour passer dans le sang, la drogue doit être diffusée à travers l’épithélium de la muqueuse digestive
- passe par le foie
Quels sont les avantages et inconvénients de la voie orale?
- avantages: facile d’Accès, moins désagréable, économique
- inconvénients: irritant pour muqueuse digestive, déclenchement de vomissements, certains médic sont détruits par l’appareil diegstif
Comment peut être éliminé un médicament administré par voie orale?
- élimination digestive
- élimination pulmonaire
- élimination lactée
- élimination sudorale
Comment se produit l’élimination digestive des médicaments administrés oralement?
- sécrétion des médic peut se faire tout au long du tube (salive, liquide gastrique, bile, sécrétions intestinales)
- pas nécessairement de l’élimination, car médic sécrétés peuvent être réabsorbé dans tube
- élimination définitive dans les selles: différence entre sécrétion dans la lumière intestinale et la réabsorption
- médic peut être transformé par enzymes digestifs ou microbiens ou à cause pH
Comment se produit l’élimination pulmonaire des médicaments administrés oralement?
- ce type d’élimination ne concerne qu’un faible nombre de médicaments
- produits volatils comme certains anesthésiques généraux, alcool et solvants volatils
Comment se produit l’élimination lactée des médicaments administrés oralement?
- excrétion des médicaments dans le lait = voie accessoire d’élimination pour la femme, danger pour bb
Comment se produit l’élimination sudorale des médicaments administrés oralement?
- peut contenir des traces de substances comme iode, brome, éthanol…
Quels sont les avantages et inconvénients de l’administration rectale des médicaments?
- le suppositoire est destiné à se dissoudre au niveau du rectum
- avantages: on évite les enzymes digestives, pratique chez les bb, passe très rapidement dans le sg
- inconvénients: irritant, on n’évite pas le foie
Donner des exemples d’application percutanée
pommades, lotions, liniments, timbre dermique
Quels sont les avantages et inconvénients de l’administration percutanée des médicaments?
- avantages: évite beaucoup d’effets secondaires, effet local ou général, ne passe pas par la barrière digestive
- inconvénients: il faut passer à travers la peau, pas très rapide
Quelles sont les voies parentérales
- intraveineuse
- intramusculaire
- sous cutanée
- intra artérielle
Quels sont les avantages et inconvénients de l’administration parentérale des médicaments?
- avantages: posologie très précise, effet très rapide, on évite presque toujours le premier passage hépatique, permet de traiter pt inconscient/non coopérant, on peut injecter médic irritant tube digestif
- inconvénients: difficiles à préparer, douloureux, nécessite personnel spécialisé
Qu’Est-ce que la voie d’administration sous-arachnoïdienne des médicaments?
voie péridurale
Décrire les courbes de fenêtre thérapeutique des voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale (concentration plasmatique dans le temps)
- intraveineuse: très grande concentration plasmatique, diminue progressivement
- intramusculaire: pic rapide (mais moins élevé que intraveineuse), puis descente progressive
- sous-cutanée: pic moyen-rapide (mais moins que intramusculaire), descente progressive
- orale: pic lent (montée et descente progressives)
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
concentrations sanguines thérapeutiques non toxiques (entre le seuil de concentration minimal pour être efficace, et le seuil maximal de toxicité)
Qu’est-ce que la demi-vie plasmatique?
- temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié
- permet de prévoir la fréquence d’administration du médicament pour obtenir la concentration plasmatique souhaitée
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
- Pourcentage du médicament administré qui parvient dans le compartiment central (sang)
- généralement mesurée en comparant l’administration du même médicament par voie intraveineuse (100% par définition) et par une autre voie qui est le plus souvent orale
Qu’Est-ce qu’un compartiment?
- volume fictif dans lequel le médicament se distribue
- peut correspondre ou non à un volume réel (sang ou ensemble organisme sauf le sang (2e compartiment))
Qu’est-ce que le volume apparent de distribution (Vd)?
- volume fictif, exprimé en litre ou litre/kg, dans lequel est distribué le médicament
- obtenu en divisant dose administrée ou absorbée par concentration plasmatique
- permet d’évaluer la dose à administrer
Qu’est-ce que la clairance?
- fraction d’un volume théorique totalement épuré (ne contenant plus le médicament) par unité de temps
- clairance totale dépend de la constante d’élimination et donc de la demi-vie et du Vd
Qu’est-ce que le plateau de concentration?
- état d’équilibre atteint au bout d’un certain nombre d’administrations
- pour que la concentration plasmatique augmente lors d’administration répétées, il faut qu’une concentration résiduelle persiste lors de l’admin suivante
- obtenu au bout d’environ 5 demi-vies
Distinguer les concentrations plasmatiques des médicaments à action immédiate vs prolongée
- immédiate: fait des pics max et min chaque n (nb de fois) + 12x (heures)
- prolongée: courbe avec presque un plateau, donc concentration plus constante
Quels sont les facteurs qui influencent les concentrations plasmatiques?
- quantité absorbée diminuée (schéma de pics qui descend vers le bas)
- volume de distribution augmenté, p.ex. si prise de poids (Cmax diminue, Cmin augmente,mais reste dans la fenêtre thérapeutique)
- clairance diminuée, p.ex. si perte de poids (schéma de pics déplacés vers le haut, proche de la toxicité)
Quelles caractéristiques du médicament peuvent influencer la distribution du médicament dans l’organisme?
- concentration plasmatique sous forme libre
- caractéristiques physico-chimiques, en particulier sa liposolubilité
Quelles caractéristiques des tissus ou organes peuvent influencer la distribution du médicament dans l’organisme?
- existence de membranes spécifiques
- importance de l’irrigation (débit sanguin)
- composition (à l’origine de l’affinité avec le produit)
Est-ce que le médicament se distribue généralement de façon homogène?
non, de façon non homogène dans les divers organes
À quoi peuvent se fixer les médicaments dans le sang?
à des protéines, dont certaines jouent un rôle dans la fixation des médicaments
Quel est le rôle de l’albumine dans la fixation des médicaments?
fixe surtout les médicaments acides (anti-inflammatoires non stéroïdiens), hypolipémiants et molécules endogènes (acides gras p.ex.)
Quel est le rôle de l’alpha-1-glycoprotéine acides (orosomucoïde) dans la fixation des médicaments?
fixe surtout les molécules basiques comme lidocaïne
Quels composants du sang peuvent jouer un rôle analogue aux protéines concernant la fixation des médicaments?
les éléments figurés du sang comme érythrocytes
Quels transporteurs endogènes peuvent permettre à certains médicaments de traverser la barrière hémato-encéphalique?
- Glut-1: transporteur de glucose non dépendant de l’insuline
- système LNA: L-Dopa
- transporteur de peptides comme leu-enképhaline
- récepteurs comme celui de la transferrine qui est internalisé par endocytose
- bradykinine distend les jonctions serrées intercellulaires et facilitent le passage de diverses substances à travers la barrière
Que permet de moduler la perfusion ou le flux sanguin tissulaire?
Module la distribution d’un médicament dans l’organisme
