Pharmaco 7 Flashcards

1
Q

Acide acétylsalicylique

A

AINS non sélectif
Aspirine®

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Q

Célécoxib

A

Inhibiteur de la COX-2
Célébrex®

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3
Q

Diclofénac

A

AINS non sélectif
Voltaren®

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4
Q

Indométhacine

A

AINS non sélectif
Indocid®

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5
Q

Naproxène

A

AINS non sélectif
Naprosyn®

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6
Q

Comment un stimulus peut-il entrainez la libération de PG?

A

Stimulus -> activation des phospholipases A2 dans les mb cr -> transformation des phospholipides mbr en acide arachidonique -> acide métabolisé en
- prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et thromboxanes A2 grâce à COX-1
- prostaglandines pro-inflammatoires grâce à COX-2

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7
Q

Effets de COX-1

A

Présente dans la plupart des tissus

Assure les processus bénéfiques suivants :
- Gastroprotection
- Homéostasie vx
- Agrégation plaquettaire
- Fonction rénale.

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8
Q

Où se situe COX-2?

A

Présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin.

Son expression est augmentée par les états inflammatoires

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9
Q

Voie d’administration possible des AINS

A

PO (le plus svt)
Topique
Injections intramusculaires

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10
Q

Effets des AINS non sélectifs

A

Ces AINS inhibent COX-1 ET COX-2.

Effets bénéfiques :
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire

Effets délétères :
- sur l’estomac
- sur le système CV
- sur le rein

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11
Q

Effets des AINS inhibiteurs sélectifs de la COX-2

A

Inhibent la COX-2, donc diminue l’inflammation, sans avoir d’effet sur la COX-1.

Minimise les EI.

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12
Q

Quel AINS ne pas ajouter à un patient prenant déjà de l’AAS? Pour quelle raison?

A

Célécoxib

Augmente le risque de maladie peptique car avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par AAS.

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13
Q

Quel AINS inhibiteur de COX-2 à été retiré du marché en 2004?

A

Rofécoxib (Vioxx®)

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14
Q

Est-ce qu’un patient ayant un ATCD d’ulcère peptique peut prendre des AINS?

A

Oui, seulement si c’est du célécoxib, un inhibiteur COX-2, EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.

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15
Q

Quels sont les risques GI d’utiliser des AINS?

A
  • Dyspepsie
  • Gastralgie
  • No/Vo
  • Ulcères
  • Hémorragies
  • Perforation
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16
Q

Quels sont les risques CV d’utiliser des AINS?

A

Augmentation de la TA (environ 4mmHg) + IC par rétention hydrosodée

17
Q

Quels sont les risques rénaux d’utiliser des AINS?

A
  • Oedème
  • HTA (rétention hydrosodée)
  • IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
  • Troubles électrolytiques
18
Q

Lorsqu’on évalue le risque d’administrer un AINS, que constitue un risque modéré et quel tx donne-t-on aux patients possédant ce risque?

A

Risque modéré :
1. 65 < âge < 75
2. ATCD d’ulcère non compliqué
3. Comorbidité
4. Rx concomitants (clopidogrel, ISRS, stéroïde)
5. Plus d’un AINS

Tx : AINS non sélectif + gastroprotection
OU
Coxib

19
Q

Lorsqu’on évalue le risque d’administrer un AINS, que constitue un risque élevé et quel tx donne-t-on aux patients possédant ce risque?

A

Risque élevé :
1. >75 ans
2. ATCD d’ulcère compliqué
3. Prise de coumadin

Tx :
Coxib + gastroprotection

20
Q

Qu’est-ce que la gastroprotection?

A

Protection ulcères peptiques ET duodénaux :
IPP DIE
ou
Misoprostol DIE 800mcg minimum

Protection ulcères duodénaux slmt :
anti-H2 (ranitidine, famotidine)
limite l’intérêt de ce rx pour cette indication, car lésions gastriques toujours possibles

21
Q

Comment éviter les complications causées par les AINS, outre utiliser de la gastroprotection?

A
  • Dose plus faible possible
  • Durée plus courte possible
  • Éviter deux AINS en même temps
22
Q

Puisque les coxib occasionnent moins de complications que les AINS non sélectifs, devrions-nous toujours prescrire ce type d’AINS?

A

Non, privilégier AINS non sélectif lorsqu’il n’y a pas présence de troubles GI ou autres risques.
AINS non sélectifs plus efficaces et moins coûteux.

23
Q

Combien de produits sur le marché canadien contiennent de l’acétaminophène?

A

Plus de 400

24
Q

Mécanisme d’action de l’acétaminophène

A

Pas tout à fait élucidé
Analgésie : inhibition de la PG synthétase dans le SNC
Antipyrétique : action sur le centre thermorégulateur dans l’hypothalamus -> vasodilatation + diaphorèse -> abaisse T corporelle

25
Q

Quel pourcentage d’acétaminophène est absorbé par l’intestin grêle lors d’une ingestion PO?

A

entre 60% et 98%

26
Q

La concentration plasmatique d’acétaminophène est atteinte en combien de temps?

A

15 minutes pour les CO à libération immédiate
30-60 minutes pour les CO à libération prolongée

27
Q

Vrai ou faux. L’acétaminophène peut traverser la barrière placentaire, mais pas la BHE.

A

Faux. Elle traverse les deux barrières.

28
Q

Métabolisme de l’acétaminophène

A

Voie principale : acétaminophène -> glucurono-conjugaison au foie -> métabolite peu toxique -> excrété dans la bile -> passe dans le reste du corps
Voie secondaire : acétaminophène -> NAPQI par le cytochrome P450, très toxique pour le foie

29
Q

Comment l’abus d’acétaminophène entraine une hépatotoxicité?

A

La voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée et le surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450, produisant de grandes quantités de NAPQI.

30
Q

Sous quelles formes est offert l’acétaminophène?

A
  • gélules
  • liquides
  • poudres
  • comprimés
  • suppositoires
  • Solution injectable pour administration IV
31
Q

Indication acétaminophène IV

A
  • Dlr légère-modérée lorsque voie IV est cliniquement nécessaire
  • Dlr modérée-sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
  • tx de la fièvre
32
Q

Comment se nomme l’acétaminophène en dehors du Canada?

A

Paracétamol ou APAP

33
Q

Pour quelle clientèle l’acétaminophène est-il l’analgésique de choix?

A
  • Pédiatrie
  • Femmes enceintes/qui allaitent
  • Personnes âgées
34
Q

Comment l’alcool et l’acétaminophène interagissent ensemble?

A

L’alcool diminue la glucurono-conjugaison au foie augmentant ainsi les métabolites toxiques produit dans le métabolisme de l’acétaminophène.

Réduire la dose quotidienne d’alcool si prise d’acétaminophène.
Éviter acétaminophène chez les alcooliques.

35
Q

Les dosages d’acétaminophène présentés sur les posologies du fabricant sont souvent…

A

très sécuritaire, mais sous-thérapeutique

36
Q

Quelle mesure est la plus sécuritaire, les mg ou les ml?

A

Les mg

37
Q

En pédiatrie, quelles dosages en mg à suivre pour les gouttes concentrées, le sirop, les comprimés à croquer et les suppositoires?

A
  • gouttes concentrées : 80 mg/ mL
  • sirop : 160 mg/ 5 mL
  • comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
  • suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg