Pharmaco 7 Flashcards
Acide acétylsalicylique
AINS non sélectif
Aspirine®
Célécoxib
Inhibiteur de la COX-2
Célébrex®
Diclofénac
AINS non sélectif
Voltaren®
Indométhacine
AINS non sélectif
Indocid®
Naproxène
AINS non sélectif
Naprosyn®
Comment un stimulus peut-il entrainez la libération de PG?
Stimulus -> activation des phospholipases A2 dans les mb cr -> transformation des phospholipides mbr en acide arachidonique -> acide métabolisé en
- prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et thromboxanes A2 grâce à COX-1
- prostaglandines pro-inflammatoires grâce à COX-2
Effets de COX-1
Présente dans la plupart des tissus
Assure les processus bénéfiques suivants :
- Gastroprotection
- Homéostasie vx
- Agrégation plaquettaire
- Fonction rénale.
Où se situe COX-2?
Présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin.
Son expression est augmentée par les états inflammatoires
Voie d’administration possible des AINS
PO (le plus svt)
Topique
Injections intramusculaires
Effets des AINS non sélectifs
Ces AINS inhibent COX-1 ET COX-2.
Effets bénéfiques :
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire
Effets délétères :
- sur l’estomac
- sur le système CV
- sur le rein
Effets des AINS inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Inhibent la COX-2, donc diminue l’inflammation, sans avoir d’effet sur la COX-1.
Minimise les EI.
Quel AINS ne pas ajouter à un patient prenant déjà de l’AAS? Pour quelle raison?
Célécoxib
Augmente le risque de maladie peptique car avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par AAS.
Quel AINS inhibiteur de COX-2 à été retiré du marché en 2004?
Rofécoxib (Vioxx®)
Est-ce qu’un patient ayant un ATCD d’ulcère peptique peut prendre des AINS?
Oui, seulement si c’est du célécoxib, un inhibiteur COX-2, EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.
Quels sont les risques GI d’utiliser des AINS?
- Dyspepsie
- Gastralgie
- No/Vo
- Ulcères
- Hémorragies
- Perforation
Quels sont les risques CV d’utiliser des AINS?
Augmentation de la TA (environ 4mmHg) + IC par rétention hydrosodée
Quels sont les risques rénaux d’utiliser des AINS?
- Oedème
- HTA (rétention hydrosodée)
- IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
- Troubles électrolytiques
Lorsqu’on évalue le risque d’administrer un AINS, que constitue un risque modéré et quel tx donne-t-on aux patients possédant ce risque?
Risque modéré :
1. 65 < âge < 75
2. ATCD d’ulcère non compliqué
3. Comorbidité
4. Rx concomitants (clopidogrel, ISRS, stéroïde)
5. Plus d’un AINS
Tx : AINS non sélectif + gastroprotection
OU
Coxib
Lorsqu’on évalue le risque d’administrer un AINS, que constitue un risque élevé et quel tx donne-t-on aux patients possédant ce risque?
Risque élevé :
1. >75 ans
2. ATCD d’ulcère compliqué
3. Prise de coumadin
Tx :
Coxib + gastroprotection
Qu’est-ce que la gastroprotection?
Protection ulcères peptiques ET duodénaux :
IPP DIE
ou
Misoprostol DIE 800mcg minimum
Protection ulcères duodénaux slmt :
anti-H2 (ranitidine, famotidine)
limite l’intérêt de ce rx pour cette indication, car lésions gastriques toujours possibles
Comment éviter les complications causées par les AINS, outre utiliser de la gastroprotection?
- Dose plus faible possible
- Durée plus courte possible
- Éviter deux AINS en même temps
Puisque les coxib occasionnent moins de complications que les AINS non sélectifs, devrions-nous toujours prescrire ce type d’AINS?
Non, privilégier AINS non sélectif lorsqu’il n’y a pas présence de troubles GI ou autres risques.
AINS non sélectifs plus efficaces et moins coûteux.
Combien de produits sur le marché canadien contiennent de l’acétaminophène?
Plus de 400
Mécanisme d’action de l’acétaminophène
Pas tout à fait élucidé
Analgésie : inhibition de la PG synthétase dans le SNC
Antipyrétique : action sur le centre thermorégulateur dans l’hypothalamus -> vasodilatation + diaphorèse -> abaisse T corporelle
Quel pourcentage d’acétaminophène est absorbé par l’intestin grêle lors d’une ingestion PO?
entre 60% et 98%
La concentration plasmatique d’acétaminophène est atteinte en combien de temps?
15 minutes pour les CO à libération immédiate
30-60 minutes pour les CO à libération prolongée
Vrai ou faux. L’acétaminophène peut traverser la barrière placentaire, mais pas la BHE.
Faux. Elle traverse les deux barrières.
Métabolisme de l’acétaminophène
Voie principale : acétaminophène -> glucurono-conjugaison au foie -> métabolite peu toxique -> excrété dans la bile -> passe dans le reste du corps
Voie secondaire : acétaminophène -> NAPQI par le cytochrome P450, très toxique pour le foie
Comment l’abus d’acétaminophène entraine une hépatotoxicité?
La voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée et le surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450, produisant de grandes quantités de NAPQI.
Sous quelles formes est offert l’acétaminophène?
- gélules
- liquides
- poudres
- comprimés
- suppositoires
- Solution injectable pour administration IV
Indication acétaminophène IV
- Dlr légère-modérée lorsque voie IV est cliniquement nécessaire
- Dlr modérée-sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
- tx de la fièvre
Comment se nomme l’acétaminophène en dehors du Canada?
Paracétamol ou APAP
Pour quelle clientèle l’acétaminophène est-il l’analgésique de choix?
- Pédiatrie
- Femmes enceintes/qui allaitent
- Personnes âgées
Comment l’alcool et l’acétaminophène interagissent ensemble?
L’alcool diminue la glucurono-conjugaison au foie augmentant ainsi les métabolites toxiques produit dans le métabolisme de l’acétaminophène.
Réduire la dose quotidienne d’alcool si prise d’acétaminophène.
Éviter acétaminophène chez les alcooliques.
Les dosages d’acétaminophène présentés sur les posologies du fabricant sont souvent…
très sécuritaire, mais sous-thérapeutique
Quelle mesure est la plus sécuritaire, les mg ou les ml?
Les mg
En pédiatrie, quelles dosages en mg à suivre pour les gouttes concentrées, le sirop, les comprimés à croquer et les suppositoires?
- gouttes concentrées : 80 mg/ mL
- sirop : 160 mg/ 5 mL
- comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
- suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg
