Pharmaco 2 Flashcards
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Codéine
Naturelle
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Fentanyl
Synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Hydromorphone
Semi-synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Mépéridine
Synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Morphine
Naturelle
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Oxycodone
Semi-synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Tramadol
Synthétique (pt semi-synth, pas clair)
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Tapentadol
Synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Hydrocodone
Semi-synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Sufentanil
Synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Remifentanil
Synthétique
Cet opiacé est naturelle, semi-synthétique ou synthétique?
Méthadone
Synthétique
Définition opium
latex obtenu de la plante de pavot et à partir de laquelle sont extraits différents alcaloïdes (morphine, codéine, etc.)
Définition opiacé
substance constituée ou extraite de l’opium
Définition opioïde
substance naturelle ou synthétique comportant propriétés analgésiques sans nécessairement provenir de l’opium
Définition pseudo-allergies aux opiodes
Libération endogène d’histamine causant réaction indésirable s’apparentant à une allergie.
Sx pseudo-allergie aux opioïdes
Urticaire
Prurit
« Flushing »
Diaphorèse
Hypotension légère
Opioïdes moins à risque de déclencher pseudo-allergie
Semi-synthétique et synthétique (potentiel histaminergique moindre)
Cellules impliqués dans véritable allergie aux opioïdes
Lymphocytes T
ou
IgE
% d’allergies véritables aux opioides
<2% des réactions indésirables aux opioides
Sx allergies véritables
Rash maculopapulaire
Érythème multiforme
bronchospasme
Angioedème
Hypotension sévère
Tx allergie véritable aux opioides
Agent non opioide ou opioide d’une classe différente avec surveillance étroite
Effets indésirables des opioïdes (excluant les allergies)
Somnolence
Étourdissements
Dysphorie/euphorie
Diaphorèse
Constipation
No/Vo
Réactions sévères aux opioides
Respiratoires : dépression respiratoire (bradypnée –> arrêt respiratoire)
Circulatoires : Hypotension artérielle, arythmie (–> choc, arrêt cardiaque)
Allergiques : hypersensibilités, choc anaphylactique
Quelle voie d’administration d’opioïde est privilégiée pour patient en fin de vie avec occlusion intestinale?
SC
(pas PO car CI en occlusion;
pas IM car douloureux donc CI en palliatif;
pas IV car réservé à
- dlr aigues à l’urgence
- post-op
- perfusion aux SI)
Pourquoi utiliser voie d’injection SC?
À utiliser quand accès veineux difficile ou non souhaité (comme pour un patient en fin de vie).
Mécanisme de la voie d’injection SC
Pour éviter de piquer le patient à plusieurs reprises, utilisation d’un cathéter de plastique (Cathlon®). Inconfort minimal.
Site d’injection près des vaisseaux lymphatiques centraux.
Absorption par voie lymphatique puis libération dans la circulation veineuse.
Opioïde recommandé en soins palliatifs?
hydromorphone SC (dilaudid®)
Fourni un soulagement rapide en étant le moins invasif possible
Site d’injection SC 1
Thorax + ventre ad nombril
Grande rapidité d’absorption (5-10min)
Confort accru
Accès facile
Site d’injection SC 2
Bourlet sous nombril
2ème choix (10-15min)
Site d’injection SC 3
Thorax, à l’extérieur des lignes médioclaviculaires
Réseau lymphatique -> retard d’absorption (20min)
Site d’injection SC 4 et 5
Absorption lente (>20min)
Opioïde et voie privilégiés pour patient en RAAA?
Fentanyl IV
Habituellement, PO est privilégiée.
Envisager autres voies dans quelles situations?
- Douleur aiguë sévère
- Atteinte GI limitant l’absorption
○ Occlusion
○ Diarrhée
○ No/Vo
○ À jeun - Instabilité hémodynamique (hypovolémie, hypotension artérielle…)
- AEC
Quel est l’opioïde de premier choix et pourqoi?
Morphine IV
Bin efficace
Bonne durée d’action (demi-vie de 2-4 heures)
Moindre risque de dépression myocardique
Faible coût
Toutefois, surveiller possible accumulation de métabolites actifs en cas d’IR.
Dans quelle situation utiliser Fentanyl IV plutôt que Morphine IV?
100x + puissante que morphine.
À utiliser en traumatologie car
- Courte durée d’action (30-60min)
- Moindre risque de perturbations hémodynamiques
- Moindre potentiel histaminergique
Pourquoi utiliser Fentanyl IV et non transdermique en situation de trauma?
Car TD trop long à agir
Effets indésirables Fentanyl IV
Rigidité musculaire surtout a/n du thorax où les muscles respiratoires
Risque de syndrome sérotoninergique (AEC, hyperactivité autonomique, anomalies neuromusculaires) lorsque combiné à des rx aux propriétés sérotoninergiques.
Dans quelle situation utiliser Hydromorphone IV plutôt que Morphine IV?
5x + puissant que morphine (risque de surdosage, à surveiller)
À utiliser en IR car le métabolisme est hépatique (glucoronidation) et les métabolites sont inactifs.
Mépéridine
Opioïde synthétique
Démérol®
Pourquoi éviter la mépéridine IV?
De dernier recours car son métabolite, la normépéridine, est un neurotoxique qui provoque :
- Dysphorie
- Stimulation du SNC
○ Tremblements
○ Convulsion
Éliminé par voie rénale donc CI en IR.
CI si utilisation concomitante avec les antidépresseurs IMAO, inhibiteur de la monoamine oxydase, ou ISRS, inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine.
Dans quelle situation utiliser Oxycodone IV plutôt que Morphine IV?
Aucune! L’oxycodone IV n’existe pas.
Quels opioïdes peut-on prescrire comme tx intermittents?
Morphine
Hydromorphone
Quels opioïdes peuvent être prescrits en IR
Fentanyl
Hydromorphone
(pt d’autres)
Quel opioïde ne pas prescrire en instabilité hémodynamique?
Morphine
Modalités non pharmaco à essayer avant de prescrire opioïde
- Exercice
- Perte de poids
- Thérapie cognitivocomportementale
- Massothérapie
- Physiothérapie
- Manipulation vertébrale
Quelles pratiques adoptées pour éviter la surprescription d’opioïdes?
- Ne pas continuer l’analgésique au-delà de la période post-op ou de dlr aigue (svt >3 jours et 7 jours max)
- Prescrire la plus faible dose le moins de fois possible pour soulager efficacement.
- Ne pas prescrire opioïdes en tx prolongé avant d’avoir essayé modalités non pharmacologique et agents non opioïdes.
Agents non opioïdes à essayer avant opioïdes
- Acétaminophène
- AINS
- IRSN (inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline)
- Tricycliques
- Gabapentinoïdes
Ordonner les opiacés en fonction de leur puissance PO
Morphine
Hydromorphone
Codéine
Oxycodone
Codéine < Morphine < Oxycodone < Hydromorphone
Mécanisme d’analgésie de la codéine
Très peu d’effets analgésiques
Son affinité pour les rc µ-opioïdes responsables de l’analgésie est 200x + faible que pour la morphine.
Effet analgésique causé plutôt par 5-15% de codéine qui est métabolisée au foie en morphine via CYP450 2D6.
Quel pourcentage de caucasiens sont des métaboliseurs lents a/n de CYP 2D6. Quel est l’effet?
5-10%
Très peu d’analgésie avec la codéine.
Quel pourcentage de caucasiens sont des métaboliseurs rapides a/n de CYP 2D6. Quel est l’effet?
1-10%
Meilleure analgésie avec codéine car taux sériques plus élevés de morphine, MAIS sx de surdosage possibles.
Quel narcotique est offert sous forme de timbre à libération prolongé? Utilité?
Fentanyl
Dlr chroniques stables
Morphine CO à libération prolongée prise q12h
MS Contin®
M-Eslon®
Hydromorphone CO à libération prolongée prise q12h
Hydromorph Contin®
Oxycodone CO à libération prolongée prise q12h
Oxyneo®
À quelle fréquence faut-il changer les timbres TD de Fentanyl?
q72h
Pourquoi faire attention lors de la prescription d’opioïde de manière chronique?
- effets indésirables
- risque de dépendance
- obligation d’obtenir consentement et engagement du patient
Pour quelle condition la prescription d’opioïde de manière prolongée n’est-elle PAS controversée?
Douleurs cancéreuses
Pour quelle condition la prescription d’opioïde de manière prolongée est-elle controversée?
Douleurs chroniques non cancéreuses (DCNC)