Pharmaco 5 Flashcards
Parmi les classes d’hypolipémiants, laquelle a un mécanisme d’action au niveau hépatique?
A. L’ézétimibe
B. Les fibrates ou agonistes des récepteurs PPAR-alpha
C. Les résines
D. Les statines ou inhibiteurs de l’HMG CoA réductase
D. Les statines ou inhibiteurs de l’HMG CoA réductase
Quelle est la prise en charge initiale de la dyslipidémie?
Changement de diète
Quels sont les classes de rx utilisés en DLP?
- des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
- des agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
- un inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol : l’ézétimibe
- une résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires : la colestyramine
(5. les anticorps monoclonaux de anti-PCSK9)
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Statine
Classe : inhibiteurs HMG-COA réductase
VA : PO
Utilisation :
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Conditions cliniques particulières
○ preuve clinique d’athérosclérose
○ maladie rénale chronique
○ AAA
○ Db ≥ 40 ans ou ≥ 30 ans et 15 ans de durée type 1
○ complications microvx
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Ézétimibe
Classe : inhibiteur de l’absorption du cholestérol
VA : PO
Utilisation :
- Hypercholestérolémie familiale
- MCAS cliniquement manifeste
- Conditions cliniques particulières
○ preuve clinique d’athérosclérose
○ maladie rénale chronique
○ AAA
○ Db ≥ 40 ans ou ≥ 30 ans et 15 ans de durée type 1
○ complications microvx
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Évolocumab/Alirocumab
Classe : anticorps monoclonal antiPCSK9
VA : SC
Utilisation :
- Hypercholestérolémie familiale
- MCAS cliniquement manifeste
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Colésévélam
Classe : résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
VA : PO
Utilisation :
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Conditions cliniques particulières
○ preuve clinique d’athérosclérose
○ maladie rénale chronique
○ AAA
○ Db ≥ 40 ans ou ≥ 30 ans et 15 ans de durée type 1
○ complications microvx
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Cholestyramine
Classe : résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
VA : PO
Utilisation :
Chez les personnes dont le risque CV est élevé.
- en association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
- dans les cas d’une contre-indication à une statine;
- dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines différentes
Nommez la classe, la voie d’administration et l’utilisation de cet hypolipémiant :
Fibrates
Classe : agonistes des rc PPAR-alpha
VA : PO
Utilisation :
- Hypertriglycéridémie et risque de pancréatite
- Hypertriglycéridémie >10mmol/L à jeun malgré perte de poids, maîtrise glycémie et modifications régime alimentaire
Atorvastatine
Statine
Lipitor®
Fluvastatine
Statine
Lescol®
Lovastatine
Statine
Mevacor®
Pravastatine
Statine
Pravachol®
Rosuvastatine
Statine
Crestor®
Simvastatine
Statine
Zocor®
Effets des statines
Action hypocholestérolémiante :
- baisse du cholestérol total
- baisee du VLDL-C
- baisse du LDL-C
- augmente modérément le HDL-C
Réduction des évènements CV et de la mortalité
Bézafibrate
Fibrates
Bézalip®
Fénofibrate
Fibrates
Lipidil®
Gemfibrozil
Fibrates
Lopid®
Effets fibrates
Agit surtout sur l’hyperTG
Augmentes ++ HDL-C
Hypocholestérolémiant dans une moindre mesure
Ézétimibe
Inhibiteur de l’absorption du cholestérol
Ezetrol®
Effets ézétimibe
Hypocholestérolémiant
Baisse de LDL
Baisse de TG
Cholestyramine
résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
Questran®
Colestipol
résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
Colestid®
Colésévélam
résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
Lodalis®
Mécanisme d’action résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
Augmentent excrétion d’acides biliaires dans les selles -> augmentation biosynthèse du cholestérol -> augmentation du nb de rc à LDL -> augmentation élimination du LDL-C
Ces agents ne sont pratiquement plus utilisés en pratique.
Alirocumab
anticorps monoclonal antiPCSK9
Praluent®
Évolocumab
anticorps monoclonal antiPCSK9
Repatha®
Mécanisme anticorps monoclonal antiPCSK9
Anticorps ciblant la PCSK9, protéine chargée de la dégradation du rc à LDL-C -> augmentation du nb de rc à LDL-C à la surface des c hépatiques -> diminution concentrations sanguines de LDL-C
Effets indésirables des statines
- Myopathies et rhabdomyolyse, surtout en IR
- Élévation des transaminases hépatiques, mais plus rare
Quelles statines ont des interactions avec le jus de pamplemousse? Quel rc est en cause?
Atorvastatine
Lovastatine
Simvastatine
Rc P450 (CYP 3A4)
Ils ont également beaucoup d’interactions médicamenteuses.
Effets indésirables ézétimibe
- Céphalée;
- Diarrhée;
- Étourdissement;
- Pharyngite/sinusite/toux
- Myalgies ou arthralgies.
Effets indésirables résines
- Constipation;
- Diarrhée;
- Douleurs abdominales ou crampes;
- Ballonnements;
- Flatulences (gaz);
- Pyrosis;
- Nausées ou vomissements.
Pourquoi les résines ont beaucoup d’interactions médicamenteuses? Quoi faire pour les éviter?
Puisqu’elles peuvent diminuer l’absorption des médicaments administrés simultanément PO.
Administrer tout rx au moins 1 heure avant la résine ou 4 à 6 heures après.
Effets indésirables fibrates
- Éruption cutanée;
- Dyspepsie;
- Douleurs abdominales
- Vomissements;
- Flatulences (gaz);
- Fatigue
- Céphalée ou étourdissement;
- Myalgies.
CI statines
- Trouble hépatique actif ou enzymes hépatiques élevés de façon persistante
- Grossesse et allaitement
- Hypersensibilité aux statines
À propos du dosage, à quoi faut-il faire attention lors de la prescription de statines?
Aux reins.
En présence d’une IRC importante (ClCr < 30ml/min) ou une IRA, il faut faire des ajustements spécifiques.
À quel moment de la journée est-il préférable de prendre des statines? Pourquoi à ce moment? Est-ce que ce concept s’applique à toutes les statines?
Au coucher (HS), pour faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie (nuit et tôt le matin).
L’atorvastatine et le rosuvastatine, ont une plus longue durée d’action. Par conséquent, elles peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée. Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement.
