Pharmaco 6

Question 1

Quel est le sympathicomimetique d’action indirecte ?

Answer 1

Pseudoéphédrine (agoniste direct faible, agit surtout sur la libération de NA)

Question 2

Quelles sont les utilisations de la pseudoéphédrine?

Answer 2

Décongestion nasale (voie orale sans dégradation par MAO et COMT)

Question 3

Quels sont les effets indésirables de la pseudoephedrine?

Answer 3

Crise hypertension
Contre -indication pédiatrique
Stimule SNC donc surveillance dans sport

Question 4

Quelle est la forme commerciale de la pseudoephedrine?

Answer 4

Associée avec acetaminophene ou ibuprofène

Question 5

Quelle est la différence entre sympathicomimetique et adrénergiques ?

Answer 5

Sympathicomimetique : stimulants du SNP
Adrénergiques : stimulants SNC

Question 6

Quels sont les types d’adrenergiques d’action indirecte ?

Answer 6

Psychostimulants
Antidépresseurs
Antiparkinsoniens

Question 7

Quelle est la voie de biosynthèse de l’adrénaline ?

Answer 7

Tyrosine -> dopa -> dopamine -> noradrenaline -> adrénaline
Étape limitante : Tyrosine -> dopa

Question 8

Comment fonctionnent les psychostimulants ?

Answer 8

Reconnus par transporteurs de recapture de NA et DA
Transportes à l’intérieur
Inhibent de manière compétitive : stockage vésiculaire de NA et DA et leur dégradation par MAO
Donc augmentation concentration cytoplasmique de NA et DA
Donc inversion de la direction du transport de NA et DA vers la fente synaptique
Donc augmentation de la libération de NA et DA

Question 9

Quels sont les circuits des psychostimulants?

Answer 9

Circuits NA : éveil et vigilance
Circuits DA : récompense et motivation

Question 10

Quelles sont les utilisations des psychostimulants ?

Answer 10

TDAH (stimulent circuits NA pour concentration)
Drogues d’abus
Pseudoéphedrine ( décongestion nasale )

Question 11

Quelles molécules sont psychostimulants ?

Answer 11

Adrénaline (catécholamines) : dégradée par MAO et COMT
Amphétamine et éphédrine : non dégradées par MAO ni COMT et absorbable par voie orale

Question 12

Quels sont les mécanismes des adrenomimetiques d’action indirecte?

Answer 12

Augmentation de la libération (psychostimulants)
Inhibition de la recapture (antidépresseurs)
Stimulation de la biosynthèse du neurotransmetteur (antiparkinsonien)
Inhibition de la dégradation enzymatique (antidépresseurs et antiparkinsoniens)

Question 13

Quel est le rôle de la recapture ?

Answer 13

Mettre fin à l’action du neurotransmetteur en le recyclant
Donc si on la bloque on potentialise leur action

Question 14

Quels sont les monoamines?

Answer 14

NA, DA et 5-HT
Chacune peut être stockée dans des vésicules et jouer un rôle de neurotransmetteurs dans le cerveau
Voies de biosynthèse similaires pour NA/DA et sérotonine

Question 15

Comment fonctionnent les antidépresseurs ?

Answer 15

Dépression : diminue affects positifs et augmente affects négatifs
Antidépresseurs:
-inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) -> diminue dégradation des monoamines
-antidépresseurs tri cycliques (TCA) -> inhibition de la recapture des monoamines
-inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Donc on en déduit que voies monoaminergiques projettent du mésencéphale vers certaines aires corticales tout en ayant une fonction modulatrice sur les fonctions affectives et cognitives

Question 16

Vrai ou faux. Les effets des antidépresseurs se font ressentir quelques jours après le début du traitement ?

Answer 16

Faux, 2-3 semaines
C’est l’effet sur la plasticité synaptique qui a vraiment un impact

Question 17

Que sont les troubles bipolaires et quels sont les traitements?

Answer 17

Épisodes d’exaltation et de dépression en alternance
Thymorégulateurs :
- classiques (lithium)
- antipsychotiques
- thymoregulateurs anticonvulsivants

Question 18

Qu’est-ce que la maladie de Parkinson?

Answer 18

Dégénérescence progressive des neurones dopaminergiques projetant de la substance noire vers le stratium (noyaux gris centraux)
Maladie commence à être symptomatique seulement quand dégénérescence de 60 a 70% des neurones
Cortex prefrontal prend une décision, noyaux gris centraux la confirme et la lui renvoie pour que le mouvement s’exécute donc si dysfonctionnement des NG :trouble d’initiation du mouvement, hypertonie de type rigidité et tremblement au repos

Question 19

Réviser diapo 14

Question 20

Quelle est la thérapie de choix pour le Parkinson «

Answer 20

Dopaminergiques par administration de L-Dopa (but est d’améliorer les déficits moteurs et posturaux)
Antiparkinsoniens

Question 21

Quels sont les antiparkinsoniens?

Answer 21

IDDP : L-Dopa associée à inhibiteur de dopa decarboxylase périphérique (augmente la disponibilité de L-Dopa dans le cerveau)
IMAO-B : inhibiteurs de MAO de type B
ICOMT : inhibe dégradation L-Dopa
Agonistes dopaminergiques d’action directe

Question 22

Vrai ou faux. Les antiparkinsoniens ne guérissent pas les malades?

Answer 22

Vrai ça ne fait que traiter les symptômes mais ça n’a pas d’effet neuroprotecteur

Question 23

Quelles sont les fluctuations motrices sous l’effet de la L-Dopa ?

Answer 23

Diapo 18 et 19

Question 24

Que sont les antipsychotiques?

Answer 24

Adrenolytiques d’action directe : antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2
Bloquent les D2 pour diminuer l’activité mésolimbique
Utiles pour réduire les symptômes positifs (agitation, délire, hallucinations) que ceux négatifs (apathie, avolition, alogie)

Question 25

Quels sont les 2 types d’antipsychotiques!

Answer 25

1ere génération (typiques) : bloquent recepteur D2 de voie mesolimbique mais aussi ceux de la voir negrostriée donc donne syndrome pseudo-parkinsonien (effet indésirable par manque de sélectivité pour le tissu-cible)
2e génération (atypiques) : risque plus faible du syndrome pseudo-parkinsonien

Question 26

Comment fonctionnent les adrenolytiques/sympathicolytiques d’action indirecte ?

Answer 26

Inhibiteurs du transport vésiculaire des monoamines dans les terminaisons nerveuses (terminaisons se vident de neurotransmetteurs)

Question 27

Comment se fait la neurotransmission cholinergique ?

Answer 27

Biosynthèse (1 seule étape)
Stockage
Fusion vésicule-membrane
Libération
Interaction Ach-recepteur
Dégradation (1 seul mécanisme)
Recapture du précurseur
Diapo 25

Question 28

Quels sont les para sympathicomimetiques?

Answer 28

Action directe : stimulants des récepteurs muscariniques
Action indirecte : anti-acetylcholinestérase (anti-AChE) -> bloquent dégradation de l’ACh (qui se fait par les AChE) donc augmentent concentration de ACh dans fente synaptique

Question 29

Quelles sont les utilisations des para sympathicomimetiques?

Answer 29

Tube digestif : permet d’accélérer le transit
Vessie : traitement de la vessie atone (paresseuse) et dysfonctionnement du réflexe mictionel

Question 30

Quel sont les effets indésirables des para sympathicomimetiques?

Answer 30

Effets muscariniques :
Diarrhée et crampes abdominales
Mictions fréquentes
Hypersécrétions bronchiques
Bronchospasme
Bradycardie
Hypersalivation
Hypersudation (exception récepteurs des fibres sympathiques cholinergiques)

Question 31

Décrire le réflexe de la miction

Answer 31

Diapo 28

Question 32

Quels sont les 2 types d’anti-AChE?

Answer 32

Para sympathicomimetiques d’action indirecte : anti-AChE réversibles utilisés en périphérie
Cholinomimetiques d’action indirecte dans le SNC : passent la barrière hemato-encephalique pour améliorer les fonctions cognitives (Alzheimer -> traitement symptomatique qui potentialise les neurones cholinergiques survivants)

Question 33

Que sont les parasympathicolytiques d’action directe et leurs utilisations?

Answer 33

Bloquées (antagonistes) des récepteurs muscariniques atropiniques
Utilites :
Œil : mydriase
Vessie hyperactive traitement de l’incontinence

Question 34

Qu’est-ce que la myasténie grave et son traitement?

Answer 34

Maladie auto-immune avec diminution récepteurs cholinergiques nicotiniques à la jonction neuro-musculaire (plus grande fatigue des muscles)
Neostigmine et anti-AChE (antagonistes cholinergiques d’action indirecte) : stimulent la neurotransmission en inhibant la dégradation de ACh

Question 35

Vrai ou faux. Il existe des anti-AChE irréversibles?

Answer 35

Vrai (gaz de combat)
Se lient irréversiblement a l’enzyme donc sur stimulation des récepteurs nicotiniques ce qui entraîne leur désensibilisation et donc une paralysie (l’étale sur atteint les muscles de la respiration)

Question 36

Quels sont les blogueurs de la neurotransmission à la jonction neuromusculaire?

Answer 36

Curares (action post-synaptique) : cholinolytique d’action directe (antagoniste compétitif de ACh aux récepteurs nicotiniques)
Toxine botulinique (action pré-synaptique) : cholinolytique d’action indirecte (inhibe libération ACh)

Question 37

Quelles sont les utilisations de la toxine botulinique?

Answer 37

Jonction neuromusculaire : réduire la spasticite et les spasmes
Usage cosmétique : effacement des rides du visage
Jonction neuro-effectrices cholinergique : inhibition de la sudation
Migraine chronique réfractaire sévère