Pharmaco 5 Flashcards
Quelles sont les fibres nerveuses associées à chaque type de système nerveux périphérique?
Parasympathique : cholinergique (acetylcholine comme neurotransmetteur)
Sympathique: adrénergique (noradrenaline comme neurotransmetteur)
Quelles sont les actions des fibres adrénergiques?
Muscle lisse vasculaire :
Vasoconstriction: R alpha 1
Vasodilatation: R beta 2
Muscle lisse voies respiratoires :
Bronchorelaxation (R beta 2)
Vrai ou faux. Le parasympathique a un effet direct sur les vaisseaux ?
Faux (juste effet indirect Grace aux récepteurs muscariniques)
Vasoconstriction: R muscarinique (juste si pas endothelium)
Vasodilatation : R muscarinique qui libère NO (juste si endothelium intact)
Quel est l’effet du parasympathique sur les voies respiratoires?
Bronchoconstriction (R muscariniques)
Quels sont les effets sur la musculature intrinsèque de l’œil des 2 systèmes?
Adrénergiques: contraction du muscle radial -> ouverture pupille = mydriase (R alpha 1)
Cholinergiques: contraction du sphincter de l’iris -> constriction de pupille = myosis (R M)
Fonctions antagonistes
Quels sont les effets sur la musculature intrinsèque de la vessie des 2 systèmes?
Adrénergiques: contraction sphincter lisse (R alpha 1) et relaxation muscle detrusor (R beta 2) -> rétention urinaire
Cholinergiques: contraction muscle detrusor (R M) -> vidange urinaire
Selon les récepteurs stimulés le detrusor fait effets contraires
Quels sont les effets chronotropes sur le cœur des 2 systèmes?
Sympathique: augmente courant pacemaker (dépolarisation spontanée augmentée par augmentation AMPc et activité PKA donc FC accélère progressivement) -> effet chronotrope positif (R beta 1)
Parasympathique: diminue courant pacemaker (hyperpolarisation augmentée par ouverture directe du canal K+ donc FC diminue rapidement) -> effet chronotrope négatif (R M)
Quels sont les effets inotropes du cœur des 2 systèmes?
Sympathique : effet inotropie positif -> force de contraction augmentée dans oreillettes et ventricules surtout VG) (R beta 1)
Parasympathique : efffet inotrope negatif -> force de contraction diminuée sans oreillettes (RM)
Si les 2 systèmes sont stimulés en même temps au niveau cardiaque, lequel l’emporte?
Cholinergique (recepteur muscarinique lié à proteine G ouvre directement le canal K+ donc pas de voie de signalisation comme pour adrénergique)
Comment se fait le couplage excitation du myocarde?
Mouvement du Ca2+
Diapo 9
Quels sont les actions métaboliques de la stimulation beta adrénergiques ?
Glycogenolyse hepatique : augmente glycémie
Lipolyse : augmente acides gras libres
Quels sont les actions hormonales de la stimulation beta adrénergiques ?
Augmentation de la sécrétion de renine par les cellules de l’appareil juxta-glomerulaire pour enclencher la conversion de l’angiotensinogene en angiotensine 1-7 (vasodilatation et anti-hypertopique cardiaque donc système de contre régulation au SRAA)
Comment de forme l’angiotensine 1-7?
Angiotensinogene + renine (enzyme circulante) -> angiotensine I + ECA1 (enzyme circulante) -> agiontensine II + ECA2 (proteine transmembranaire) -> angiotensine 1-7
Quelles substances sont utilisées comme antihypertenseurs?
Inhibiteur de l’enzyme de conversion ECA
Antagonistes de récepteurs AT-1 (ceux de l’angiotensine II qui est vasoconstricteur)
Comment se fait la classification des récepteurs adrénergiques ?
Par ordre de puissance des agonistes:
Vrai ou faux, isoprotérénol active les récepteurs alpha adrénergiques?
Faux
Quels sont les récepteur exprimés par les muscles lisses vs ceux du cœur.
Muscles lisses : beta 2
Cœur : 80% beta 1 et 20% beta 2
Quelles sont les catécholamines ?
Noradrenaline (norépinéphrine) : cardiostimulant (R beta 1) et plus puissant vasoconstricteur (R alpha 1) que vasodilatateur ou bronchorelaxant (R beta 2)
Adrénaline (epinephrine) : profil de puissance équilibre par rapport aux 3 R (alpha 1, bêta 1,2)
Isoprotérénol (ISO) : non sélectif pour les R beta (donc 1 ou 2 autant)
Dopamine (DA) : semblable à NA mais dans SNC
Quelles sont les cibles pharmacologiques des catécholamines ?
Enzymes MAO et COMT
Diapo 14
Quels sont les médicaments qui agissent sur le système nerveux sympathique?
Sympathicomimetiques d’action directe :
- stimulants R alpha 1
- stimulants R beta 1 ou 2
Quelles sont les classes thérapeutiques des sympathicomimetiques d’action directe?
Vasopresseurs : soutiennent la circulation (R alpha 1)
Agents inotropes : stimulent fonctions cardiaques (R beta 1)
Bronchodilatateurs : soutiennent fonctions respiratoires (R beta 2)
Quels sont les effets des stimulants alpha 1 adrénergiques sur les vaisseaux ?
Vasoconstriction :
Augmente résistance vasculaire périphérique
Augmente retour veineux
Augmente pression artérielle diastolique et systolique
Qu’est-ce qui stimule le baroreflexe ?
Augmentation de pression artérielle (dont stimulants alpha 1 adrénergiques)
Diminution de pression artérielle
Quel est le but du baroreflexe ?
Stabiliser la pression artérielle en exerçant une:
-activité tonique inhibitrice (frein) du sympathique et activatrice du parasympathique si PA élevée
-activité tonique inhibitrice diminuée du sympathique pour augmenter sympathique et diminuer parasympathique
Qu’est-ce que l’orthostation ?
Passer de couche à debout (adaptation normale grâce entre autres au baroreflexe)
Qu’est-ce qui augmente l’intolérance orthostatique?
Baroreflexe paresseux (chute du retour veineux) quand :
Post-prandial, déshydratation et température ambiante élevée (facteurs hémodynamiques)
Vieillissement
Médicaments (antihypertenseurs et antipsychotiques)
Neuropathies périphériques
Diabete
Parkinson
Quels sont les traitements de l’hypotension orthostatique?
Modification des comportements (prudence)
Exercices
Bas de contention
Hydratation
Au besoin : medicament alpha 1 adrénergique -> midodrine (risque hypertension en position couchée et risque de rétention urinaire)
Dans quelles circonstances on peut utiliser les stimulants alpha adrénergiques ?
Hypotension orthostatique
Décongestionnement nasal : vaporisation nasale qui entraîne vasoconstriction des petits vaisseaux (risque de perte d’efficacité et d’effet de rebond quand arrête de prendre médicaments) -> stimulants alpha 1
Œil : réduit rougeur à l’œil par vasoconstriction des veinules sur globe oculaire -> stimulants alpha 2
Quelle est la biodisponibilité des catécholamines par voie orale ?
0 (foie a MAO donc se font digérés) donc on les administre parentérale ou inhalation
Nommer des stimulants bêta adrénergique s?
Isoprotérénol (pas spécifique)
Noradrenaline
Quels sont les effets de l’isoproterenol?
Cœur (beta 1) : effets chronotrope et inotropes positifs (augmentation travail cardiaque)
Vaisseaux (beta 2) : chute pression artérielle diastolique
Voies respiratoires (beta 2) : bronchorelaxation (soulager asthme)
Quels sont les effets indésirables de iso?
Tachycardie
Palpitations
Par manque de sélectivité pour le tissu cible et pour le récepteur
Quel est le traitement de secours d’une crise d’asthme ?
Salbutamol (stimulants R beta 2) -> inhalation avec courte durée d’action
Quel est l’avantage d’avoir des beta stimulants spécifiques?
Diminue risque d’effets indésirables (va pas aller avec mauvais récepteur)
Diapos 23 et 24 (effets sur coeur et circulation du sang )
Quel est le traitement d’une réaction anaphylactique?
Adrénaline (stimulant mixte non-sélectif):
Alpha -> traite angio-oedeme et hypotension artérielle
Beta -> traite bronchospasme
Qu’est-ce qu’un antagoniste orthosterique?
Antagoniste compétitif (se lié au même récepteur que l’agoniste mais le bloque)
Quels sont les alpha bloquants d’action directe et leurs utilisations.
-zosines
Utilisations :
Antihypertenseurs
Hyperplasie prostatique bénigne
Quels sont les beta bloquants d’action directe ?
1ere génération : non-sélectifs
2e génération : cardioselectifs (beta1 > beta2)
-olol
Quelles sont les utilisations des beta bloquants d’action directe?
Tous les stades de la maladie coronarienne :
- antiangineux (diminuent réponses chronotrope et inotrope positive au sympathique dinc augmente tolérance à effort physique)
-anti-ischémique
-cardioprotecteurs
-médicaments de l’insuffisance cardiaque
Antihypertenseurs (diminuent réactivité cardiaque au sympathique et résistance périphérique)
Antiarythmiques
Glaucome
Quels sont les effets indésirables des beta bloquants ?
Dépression exagérée des fonctions cardiaques (diminuent capacités cardiorespiratoires à l’effort)
Effets SNC : dépression et insomnie
Effets métaboliques
Bronchospasme (contre-indiqué chez asthmatiques)
Comment on classifie des médicaments ?
Mécanisme d’action : types de récepteur (canal ionique, transporteur ou enzyme)
Fonction thérapeutique : mécanismes d’action différents mais effet thérapeutique commun
Quel est le tueur silencieux?
Hypertension artérielle (ça augmente risque avc ou accident coronarien)
