Pharmaco 1: Pharmacocinétique (extra)

Question 1

Comparez la pharmacologie, la pharmacocinétique, et la pharmacodynamique.

Answer 1

Pharmacologie: La science du médicament. L’intération entre le matériel vivant et le matériel chimique et biochimique
Pharmacocinétique: Comment le vivant agit sur le principe actif (ex. absorption, excrétion, …)
Pharamcodynamique: Comment le principe actif agit sur le vivant (ex. effet du médicament sur le corps)

Question 2

Décrit le parcours d’un médicament du moment où il est admis jusqu’au moment de l’effet ou de la réponse.

Answer 2

1. Administration du médicament
2. Pharmaceutique: désintégration et dissolution
3. Pharmacocinétique: absorption, distribution, biotransformation, élimination
4. Pharmacodynamique: interaction médicament-récepteur
5. Pharmacothérapie: effet ou réponse

Question 3

Quels sont 5 cibles possibles de médicaments?

Answer 3

• Action sur enzyme
• Action sur les transporteurs
• Action au niveau des récepteurs
• Action physicochimique
• Action sur les synthèses de macromolécules (Arn, and, protéines)

Question 4

Décrit la courbe dose-réponse.

Answer 4

Question 5

Quelle est l’utilité de l’index thérapeutique?

Index thérapeutique large versus index thérapeutique étroit.

Answer 5

Ça permet de définir le concentration de médicament qui peut être administrer sans effets secondaires (toxcitité)

Index thérapeutique large: médicament sécuritaire (ex. Tylenol)

Index thérapeutiqe étroit: médicament difficile à prescrire (ex. morphine)

Question 6

Décrit les paramètre phamacocinétiques suivantes:

Cmax:

Tmax:

Cmin:

T1/2:

SSC:

Answer 6

Cmax: concentration maximale

Tmax: temps où survient la Cmax

Cmin: concentration minimale

T1/2: Le temps de demi-vie est le temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sanf diminue de 50%

SSC: Surface sous la courbe, délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicament en fonction du temps (intégrale), qui mesure la quantité de médicament qui a pénétrer dans la circulation

Question 7

Qu’est-ce que le T1/2 reflète? Est-ce une constante?

Answer 7

Cette constante reflète la vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution.

Exemple: demi-vie courte = distribution rapide

Question 8

Est-ce que les médicaments se trouvent sous forme ionisé ou sous forme non-ionisé dans l’intestin grêle?

Answer 8

forme non-ionisé

Question 9

De quoi dépend la concentration du médicament dans le sang?

Answer 9

Ça dépend de la vitesse d’absorption et de la vitesse d’élimination

Question 10

De quoi dépend la vitesse d’absorption?

Answer 10

Dépends des caractéristiques des membranes, transit, et les propriétées du réaction.

Question 11

Qu’est la constante d’élimination? Qu’est-ce que ça reflète?

Answer 11

Le rapport entre la quantité du médicament dans le corps et la vitesse d’excétion ou d’élimination du médicament. c’est une constante qui reflète la capacité de l’organisme à éliminer une substance.

Question 12

Décrit les changements de la cinétique d’un médicament en fonction de la fraction de la dose qui reste dans l’intestin.

Answer 12

Au début: quantité maximale de médicament, vitesse d’absorption est au maximum, concentration=0, vitesse d’élimination=0

Ensuitre: quantité diminue, vitesse d’absorption = vitesse d’élinimation, concentration dans le corps est au maximum

Fin: plus de médicament, vitesse d’apsorption = 0, concentration diminue, vitesse d’élimination diminue.

Question 13

Comment est-ce que la vitesse d’absorption d’un médicament peut être ralentit?

Answer 13

Ralentissent

• Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
• Vieillissement, grossesse
• Pathologies (hypothyroidie, gastroparésie, IC)
• Médicaments (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytique)

Question 14

Comment est-ce que la vitesse d’absorption d’un médicament peut être accélèrer?

Answer 14

• Pathologies
• Médicaments

Question 15

Quels sont les types de transports?

Answer 15

Transport passif: suit le gradient de concentration, sans transporteurs, sans ATP

Transport passif facilité: suit le gradient de concentration, AVEC transporteurs, sans ATP

Transport actif primaire: nécessite ATP, contre le gradient de concentration,

Transport actif secondaire: utilise des moléceules qui génère un potential électrochimique comme source d’énergie, contre le graident de concentration

Symport: utilisent un gradient électrochimique de solutés, les deux espèces sont transportées dans le même sens

Antiport: utilisent un gradient électrochimique de solutés, les deux espèces sont transportées dans des sens opposés

Question 16

Quels sont les deux principales types de transporteurs?

Answer 16

ATP-binding cassette (ABC) et solute carrier (SLC)

Question 17

Est-ce que les SLC font principalement du transport efflux ou influx?

Est-ce que les ABS font principalement du transport efflux ou influx?

Answer 17

Les ABC et les SLC font du transport efflux et influx

Question 18

Quels transporteurs favorisent l’absorption?

Answer 18

OATP, OAT, OCT

Question 19

Quels transporteurs diminuent l’absorption?

Answer 19

MDR1 (P-gp), BRCP, MRP

Question 20

Quel est l’effet si on bloque les transporteurs MRP2, BCRP, MDR1?

Quel est l’effet si on bloque les transporteurs OATP, OAT, OCT?

Answer 20

La quantité absorbée d’un médicament augmente.

La quantité absorbée d’un médicament diminue.

Question 21

Quel sont les effets d’une augmentation de la quantité absorbée d’un médicament sur Cmax, SSC, Tmax, la pente de déclin, Ka, et Kel?

Answer 21

Lorsque la quantité absorbée d’un médicament augmente (F’’ > F) la Cmax et la SSC augmentent, mais le tmax et la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne varient pas. Il ne faut pas oublier que ces situations n’affectent pas ka ni kel.

Le tmax ne change pas parce que les changements de la quantité absorbée entraînent des modifications de la vitesse d’absorption dA/dt proportionnels à F’ ou à F’’, et la vitesse dE/dt change proportionnellement à la quantité X dans le sang, de façon à ce que le temps nécessaire pour atteindre dA/dt = dE/dt (par définition tmax) n’est pas affecté.