Pharma Tag 2 Flashcards
Amiodaron
Indikationen
Klasse-III-Antiarrhythmikum
Indikationen:
- akute ventrikuläre Tachykardien
- bei Kammerflimmern (kardiopulmonale Reanimation) nach frustraner Defibrillation
- Dauertherapie: bei therapieresistenten ventrikulären und supraventrikulären Herzrhythmusstörungen
- Mittel der ersten Wahl bei eingeschränkter kardialer Ejektionsfraktion
Amiodaron kann sowohl in der Akut- als auch in der Dauertherapie bei fortgeschrittener Einschränkung der linksventrikulären Pumpfunktion eingesetzt werden!
Amiodaron
Wirkung
Hauptwirkung: Blockade von spannungsabhängigen K+-Kanälen
- wirkt als einziges Antiarrhythmikum (fast) nicht negativ inotrop -> Einsatz auch bei eingeschränkter kardialer Ejektionsfraktion möglich
Nebenwirkungen Amiodaron
Wechselwirkungen
- Schilddrüsenfunktionsstörungen (Am-IOD-aron)
- Lungenfibrose (selten)
- Leberfunktionsstörung (Transaminasen erhöht)
- Einlagerung in die Kornea -> reversible Beeinträchtigung des Sehvermögens
- verlängerte QT-Zeit
Amiodaron hemmt mehrer CYP-Enzyme (Gefahr der Blutungen bei gleichzeitiger Gabe von Marcumar, Gefahr der Rhabdomyolyse bei gleichzeitiger Gabe von Statinen)
Nitrate
Wirkstoffe
Wirkung
Wirkstoffe, die NO enzymatisch freisetzen:
- Nitroglycerin (Glyceroltrinitrat)
- Isosorbidmononitrat (ISMN)
- Isosorbiddinitrat (ISDN)
- Pentaerithrityltetranitrat (PETN)
Wirkstoffe, die NO nicht-enzymatisch freisetzen
- Molsidomin (Molsidomin wird in der Therapie akuter Angina pectoris-Anfälle nicht eingesetzt. Es wird im symptomfreien Intervall verwendet.)
Wirkung:
Aktivierung der Guanylatcyclase → cGMP → Intrazelluläres Calcium↓→ Relaxation der glatten Muskulatur → Verbesserte Myokardperfusion mit günstigerer O2-Bilanz
→ Senkung der Vorlast (“venöses Pooling”)
Indikationen von Nitraten
Kontraindikationen
Hauptindikationen:
- Angina pectoris
- kurzfristige Blutdrucksenkung bei hypertensiver Entgleisung
→ Langzeittherapie bessert die Prognose nicht
Kontraindikationen:
- Hypotonie
- Stenosen des linksventrikulären Auswurftraktes (Aortenstenose, HOCM)
- Myokardinfarkt mit Rechtsherzversagen
- Erhöhter intrakranieller Druck
- Einnahme von Sidenafil innerhalb der letzen 24h (Kontraindikation: RRsys < 90 mmHg)
Phosphodiesterase-Hemmer
Indikationen der verschiedenen PDE-Hemmer
- Phosphodiesterase-V-Hemmer: Gabe bei erektiler Dysfunktion und pulmonal-arterieller Hypertonie
- Phosphodiesterase-IV-Hemmer: Dauertherapie bei schwerer COPD
- Phosphodiesterase-III-Hemmer: Gabe bei der Kurzzeittherapie der schweren Herzinsuffizienz
Phosphodiesterase-III-Hemmer
Substanzen
Indikation
Wirkweise
Substanzen:
Milrinon
Enoximon
Indikation:
Gabe bei der Kurzzeittherapie der schweren Herzinsuffizienz
Wirkweise:
Erhöhung von cAMP durch Hemmung des abbauenden Enzyms
- Myokard: positiv inotrop
- Periphere Gefäße: Vasodilatation
Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten Phosphodiesterase-III-Hemmer nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden. Die Applikation erfolgt stets parenteral.
Phosphodiesterase-V-Hemmer (PDE-V-Hemmer)
Substanzen:
Sildenafil - Viagra®
Tadalafil
Vardenafil
Indikation:
- erektile Dysfunktion
- pulmonale Hypertonie
Wirkweise:
- PDE-V-Hemmer → cGMP↑ → Vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskulatur
→ Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstandes
→ Bluteinstrom ins Corpus cavernosum↑ → Zunahme der Erektion
- Physiologischer Hintergrund: NO-Freisetzung → cGMP → Vasodilatation und Relaxation der glatten Muskulatur
- Beendigung des Signals: Abbau von cGMP durch PDE-V
Roflumilast
Wirkweise
Indikation
Phosphodiesterase-IV-Hemmer (PDE-IV-Hemmer)
Einsatz bei COPD
PDE-IV-Hemmer → cAMP↑ (in neutrophilen Granulozyten und Bronchialepithel)
→ Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge
→ Relaxation der Bronchialmuskulatur
Theophyllin
Indikation
Wirkweise
Unspezifischer Phosphodiesterase-Hemmer (Hemmer der PDE-II, -IV und -V)
Indikationen: COPD und Asthma bronchiale
Wirkweise:
→ Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge
→ Relaxation der Bronchialmuskulatur
Herzglykoside
Substanzen (Wie werden diese eliminiert?)
Wirkweise
Indikationen
Digoxin: Elimination über Niere
Digitoxin: Elimination über Leber
Wirkweise:
- positiv inotrop
- negativ dromo- und chronotrop
Indikation:
- Frequenzkontrolle einer Tachyarrhythmia absoluta
- Niedrigdosiert als Reservemittel bei Herzinsuffizienz (Stadium ≥NYHA III) → keine Prognoseverbesserung, Linderung der Symptome, Verhinderung von stationär behandlungsbedürftigen Dekompensationen
Digitalis-Intoxikation
Begünstigende Faktoren
Symptome
Therapie
- Begünstigende Faktoren: Elektrolytstörungen:
Hypokaliämie
Hyperkalzämie
Symptome/Klinik:
- Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall
- Sehstörungen (Gelb- und/oder Grünstich)
- EKG: Muldenförmige ST-Senkung, Herzrhythmusstörungen jeglicher Art (Extrasystolen bis totaler AV-Block oder Kammerflimmern)
Therapie: - Bei Digoxin und Digitoxin Digitalis-Antitoxin Magen-Darm-Spülung, Aktivkohlegabe Kaliumwert hochnormal einstellen - Bei Digitoxin Einsatz von Cholestyramin (unterbricht den enterohepatischen Kreislauf, an welchem Digitoxin teilnimmt) Hämoperfusion
ADP-Rezeptor-Hemmer
Substanzen
Indikationen
Clopidogrel
Prasugrel
Ticagrelor
Indikationen:
- Als Alternative zu ASS bei ASS-Unverträglichkeit (z.B. zur Primärprophylaxe eines akuten Koronarsyndroms bei koronarer Herzkrankheit)
- In Kombination mit ASS
Bei akutem Koronarsyndrom
Als Sekundärprophylaxe nach Stentimplantation
Schnellere und zuverlässigere Wirkung von Ticagrelor und Prasugrel -> Mittel der 1. Wahl
Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten (i.v.-Applikation)
Substanzen
Indikationen
Abciximab
Tirofiban
Eptifibatid
Indikationen:
- PTCA mit hohem Risiko
- Instabile Angina pectoris
- Akutes Koronarsyndrom ohne ST-Hebung (Tirofiban und Eptifibatid)
ASS
Anwendungsempfehlungen:
- Wann sollte man ASS vor OPs absetzen?
- Was macht man bei akuter Blutung unter ASS-Therapie?
- Bis zu welchem Alter ist ASS kontraindiziert und warum?
- Gleichzeitige Einnahme von NSAR
ASS sollte ggf. mindestens 5-7 Tage vor invasiven Eingriffen aufgrund der lang anhaltenden Thrombozytenaggregationshemmung und des damit verbundenen erhöhten Blutungsrisikos abgesetzt werden!
Eine notfallmäßige Aufhebung der Thrombozytenaggregationshemmung ist akut nur durch Gabe von Thrombozytenkonzentraten möglich!
Bei Kindern unter 15 Jahren darf wegen der Gefahr eines Reye-Syndroms im Rahmen eines fieberhaften Infekts kein ASS gegeben werden!
Klinik des Reye-Syndroms (hepatische Enzephalopathie): heftiges Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Persönlichkeitsveränderungen…
Ist eine Medikation sowohl mit ASS (bspw. Erkrankung an KHK) als auch mit NSAR (bspw. Erkrankung an Arthritis) indiziert, wird empfohlen, das NSAR erst 2 Stunden nach Einnahme von ASS einzunehmen!
Niedermolekulares Heparin
Dalteparin
Enoxaparin
Certoparin
Applikation: subcutan
Monitoring: Anti-FXa-Aktivität
Antidot: Protamin (antagonisiert zu etwa 50%)
Fondaparinux
synthetisches Heparin
Applikation: subcutan
Monitoring: Anti-FXa-Aktivität