Pharma Tag 1 Flashcards
Direkte Parasympathomimetika
Wirkweise
Wirkstoffe
Anwendung
Wirkweise: Bindung an M-Cholinorezeptoren
Wirkstoffe:
Pilocarpin
(Carbachol Bethanechol)
Anwendung:
- beim Glaukom: Miosis -> Erweiterung des Kammerwinkels
Indirekte Parasympathomimetika
Wirkweise
Wirkstoffe
Indikationen
Wirkweise: Hemmung der Acetylcholinesterase
Wirkstoffe: Neostigmin Pyridostigmin Distigmin Physostigmin (ZNS-gängig!) Antidementiva
Indikationen:
- Antagonisierung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien
- Myasthenia gravis (Pyridostigmin)
- Postoperative Darm- und Harnblasenatonie (beim mechanischen Ileus sind sie jedoch kontraindiziert.)
- Physostigmin: Antidot des anticholinergen Syndroms → reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
Antidementiva
Donepezil
Rivastigmin
Galantamin
indirekte Parasympathomimetika
Nebenwirkungen indirekte Parasympathomimetika
Bradykardie und Herzrhythmusstörungen
Diarrhö
Schweißausbrüche
Vermehrter Speichel und Magensaft
ÜbelkeitParasympatholytika (Anticholinergika)
Gruppe der tertiären Amine: chemische Eigenschaften und Vertreter der Gruppe
chemische Eigenschaften der tertiären Amine:
- Lipohil -> ZNS-gängig
Vertreter:
- Atropin (Leitsubstanz; Einsatz z.B. bei Bradykardien, therapeutische Anwendung am Auge -> Mydriasis)
- Scopolamin (antiemetische Wirkung, v.a. bei Kinetosen; zentrale Dämpfung; sogar Amnesien)
- Tropicamid (diagnostisch zur Augenhintergrundspiegelung)
- Biperiden (Antidot bei Antipsychotika-induzierten extrapyramidalen Störungen (EPS); Therapieoption bei Morbus Parkinson)
- Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin (Spasmolyse: Einsatz bei hyperaktiver Blase)
Parasympatholytika
quartäre Amine (chemische Eigenschaften und Vertreter)
chemische Eigenschaften: hydrophil -> nicht liquorgängig
Vertreter:
- Butylscopolamin (Spasmolyse)
- Ipratropiumbromid, Tiotropiumbromid (Einsatz bei COPD und Asthma)
Anticholinerge Nebenwirkungen (durch Parasymphatolytika)
Kontraindikationen
Nebenwirkungen
- Mundtrockenheit
- Tachykardie
- Darmatonie/Verdauungsstörungen
- Miktionsstörung/Harnverhalt
- Glaukom, Akkomodationsstörungen
- Erregung bei ZNS-gängigen Parasympatholytika (z.B. Atropin)
Kontraindikationen (u.a.)
- Myasthenia gravis
- Tachyarrhytmien
- Harnverhalt
- Colitis ulcerosa
- Glaukom
- etc.
Anticholinerges Syndrom (Intoxikation)
Ätiologie
Klinik
Therapie
Ätiologie:
- Tollkirschenvergiftung (Atropin)
- Medikamente
- Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin…)
- Parasympatholytika
- Antipsychotika
- Antihistaminika der 1. Generation
Klinik:
- Mundtrockenheit, heiße Haut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, zentrale Erregung
“Feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt!”
Therapie:
Antidot: Physostigmin
Indikationen von Parasympatholytika
- Bradykarde Rhythmusstörungen
- Perioperativ
-Diagnostische oder therapeutische Mydriasis
Koliken
Darmkoliken - Chronisch obstruktive Lungenerkrankung: Ipratropiumbromid
-Parkinsonoide Erkrankungen und EPS: Biperiden - Detrusorhyperaktivität, -Instabilität bei einer Dranginkontinenz
- Perioperativ
β2-Sympathomimetika
Wirkung
Bronchodilatation
Tokolyse
Dilatation der Gefäße
Hemmung der Histaminfreisetzung
kurzwirksame β2-Sympathomimetika
Wirkstoffe:
Salbutamol
Fenoterol
Reproterol
Terbutalin
Anwendung:
- Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation
- COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation
- Tokolyse: Fenoterol (Geburtshilfe i.v.)
langwirksame β2-Sympathomimetika
Wirkstoffe:
- Formoterol (hat zztl. auch schnellen Wirkungseintritt)
- Salmeterol
Anwendung:
- Asthma bronchiale ab Stufe III/IV
- COPD ab Gold B als Basismedikation
Nebenwirkungen von β2-Sympathomimetika
- kardial: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg
- Unruhe, Schlafstörungne, Tremor
- Hyperglykämie (durch verstärkte Glykogenolyse)
- Hypokaliämie (Die Hypokaliämie beruht auf einem Kaliumshift nach intrazellulär. Dieser begründet sich in einer direkten β2-vermittelten Stimulation der Na+/K+-ATPase sowie den Folgen der Hyperglykämie (vermehrte Insulinsekretion, hierüber wiederum Aktivierung der Na+/K+-ATPase). )
Sympathomimetika
Substanzen
Rezeptorenwirkung
Indikationen
Adrenalin:
- Wirkung v.a. an α1 und β1-Rezeptoren
- Indikation: kardiopulmonale Reanimation, Anaphylaxie
Noradrenalin:
- Wirkung v.a. an α1-Rezeptoren
- Indikation: Sepsis (Noradrenalin macht v.a. Vasokonstriktion)
Dobutamin:
- Wirkung v.a. an β1-Rezeptoren
- Indikation: Herzinsuffizienz (wirkt über β1 positiv inotrop)
Wirkung an Gefäßen: α1-Rezeptoren vs. ß2-Rezeptoren
α1: Vasokonstriktion (V.a. renal und dermal)
ß2: periphere Vasodilatation
MERKE: Beim Phächromozytom immer zuerst Alpha-Rezeptorblockade (Gefäßdilatation), bevor man ß-Blocker gibt (welche die über ß2-vermittelte Vasodilatation aufheben und so die Blutdruck-Situation bei Phächromozytom verschlechtern würden bei alleiniger Gabe)
Antisympathotonika
Wirkweise
Verringern den Sympathikotonus durch Senkung der Produktion, Speicherung und Freisetzung der endogenen Katecholamine (vorwiegend Noradrenalin)
kardioselektive Beta-Blocker (ß1-selektiv)
Hauptindikationen
Wirkstoffe
Hauptindikationen:
- arterielle Hypertonie
- Herzinsuffizienz
- KHK
Wirkstoffe:
- Metoprolol (Stanadardpräparat)
- Atenolol (bei Leberinsuffizinez und älteren Menschen)
- Bisoprolol (Standardpräparat)
- Nebivolol (lange Wirksamkeit -> gut geeignet bei Non-Compliance; periphere Vasodilatation über NO)
kardioselektive Beta-Blocker (ß1-selektiv)
Hauptindikationen
Wirkstoffe
Hauptindikationen:
- arterielle Hypertonie (auch bei Schwangeren erlaubt)
- Herzinsuffizienz
- KHK
Wirkstoffe:
- Metoprolol (Stanadardpräparat; auch bei Schwangeren einsetzbar))
- Atenolol (bei Leberinsuffizinez und älteren Menschen)
- Bisoprolol (Standardpräparat)
- Nebivolol (lange Wirksamkeit -> gut geeignet bei Non-Compliance; periphere Vasodilatation über NO)
Die β1-Selektivität von kardioselektiven Beta-Blockern lässt mit steigender Dosierung nach!
Effekte unter β1-Rezeptorhemmung
Herz
Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch (Geringerer Sauerstoffverbrauch)
Automatie↓
Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)
Fett: Lipolyse↓
Effekte unter β2-Rezeptorhemmung
Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓
Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung:
Da sowohl die Glykogenolyse als auch die Lipolyse gehemmt wird, kann es zu Hypoglykämien kommen, welche durch die fehlende sympathische Gegenregulation unbemerkt bleiben können (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome!).
Andererseits besteht durch die verminderte Insulinsekretion die Gefahr von Hyperglykämien!
Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!
Effekte unter β2-Rezeptorhemmung
Wirkungen und Nebenwirkungen
Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓
Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung:
Da sowohl die Glykogenolyse als auch die Lipolyse gehemmt wird, kann es zu Hypoglykämien kommen, welche durch die fehlende sympathische Gegenregulation unbemerkt bleiben können (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome!).
Andererseits besteht durch die verminderte
Insulinsekretion die Gefahr von Hyperglykämien!
Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!
Nebenwirkungen unter β2-Rezeptorhemmung:
Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie
Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich
Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie
Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑
Bronchokonstriktion
Kontraindikationen von Beta-Blockern
Absolute Kontraindikationen
Deutliche Bradykardie
Hypotonie
Phäochromozytom (unbehandelt)
Dekompensierte Herzinsuffizienz
Asthma bronchiale
Kombination mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks
Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom
Relative Kontraindikationen
Psoriasis
Raynaud-Syndrom, pAVK
(Schwangerschaft)
Keine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Bradykardie, AV-Block und Hypotonie!
Allopurinol
Indikation
Kontraindikation
Urikostatikum
- Wahl zur langfristigen Therapie einer Hyperurikämie
- Prophylaxe einer Hyperurikämie (z.B. bei Tumorlysesyndrom)
Allopurinol ist nicht zur Behandlung des akuten Gichtanfalls indiziert!
Kontraindikation: Erhöhte Knochenmarkstoxizität bei gemeinsamer Gabe mit Purinanaloga (z.B. Azathioprin). Bei einer Therapie mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin sollten Allopurinol und Febuxostat nicht oder nur nach Dosisreduktion der Immunsuppressiva zum Einsatz kommen!
versehentliche intravasale Injektion von Lokalanästhetika
Bei der Gabe von Lokalanästhetika muss vor Injektion immer aspiriert werden, um eine intravasale Zuführung mit gefährlichen Nebenwirkungen zu vermeiden!
ZNS:
Präkonvulsive Warnzeichen
Schwindel
Periorale Parästhesie
Seh- und Sprachstörungen ("verwaschen")
Muskelzittern
Generalisierter Krampfanfall
Koma mit Atemstillstand
Herz:
Kardiodepressiv
negativ ino-, dromo-, chronotrop
AV-Block III → Ventrikuläre Extrasystolie → Asystolie
Kreislauf:
Vasodilatation
Hypotonie
Schock mit Kreislaufstillstand
Eine typische Nebenwirkung von Prilocain ist die Methämoglobinämie
Antihypertensiva in der Schwangerschaft
Mittel der 1. Wahl:
- α-Methyldopa
- Dihydralazin (direkter Vasodilatator; auch bei Präeklampsie)
- kardioselektive Betablocker, z.B.Metoprolol
Beta-Blocker im letzten Trimenon kontraindiziert (vorzeieitge Wehentätigkeit durch Blockade von ß2-Rezeptoren möglich)
Doxepin
trizyklisches Antidepressivum vom Amitriptylin-Typ
Nebenwirkungen:
- ausgesprochen sedierend
- starke anticholinerge Wirkung: Mundtrockenheit und Obstipation
Desipramin
Medikamentengruppe
Vorteile
Kontraindikation
Geringste anticholinerge Wirkung unter den trizyklischen Antidepressiva
Trizyklische Antidepressiva vom Desipramin-Typ sind bei Suizidalität kontraindiziert, da die antriebssteigernde Wirkung vor der Stimmungsaufhellung (erst nach 2–3 Wochen) einsetzt und somit ein Suizid provoziert werden kann!
Calcium-Antagonisten vom Nifedipin-Typ
Substanzen
Wirkungsort
Nebenwirkung
Kontraindikationen
Substanzen:
Nifedipin, Nimodipin (kurzwirksam)
Nitrendipin, Lercanidipin (mittellang wirksam)
Amlodipin (lang wirksam)
Wirkung vorwiegend an der glatten Muskulatur von Gefäßen (Vasodilatation)
- > Vasospasmusprophylaxe bei Subarachnoidalblutung (nur Nimodipin)
- > Raynaud-Syndrom (Nifedipin)
Nebenwirkung:
Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush, Knöchelödeme
Herz-Kreislauf: Reflextachykardie
(Gefahr bzw. Verstärkung einer Angina pectoris-Symptomatik mit Steal-Phänomen)
In der Dauertherapie Medikamente mit langsamem Wirkbeginn und langer Wirkung einsetzen, um eine Reflextachykardie zu vermeiden (→ Amlodipin)
Kontraindikationen:
HOCM
Schwere stenosierende Herzklappenvitien
Oxybutynin
Anwendungsgebiet
Wirkweise
Anwendung bei Urgeinkontinenz (Anticholinergikum)
Wirkung: Kompetitive Blockade von Acetylcholin an den muskarinischen Acetylcholinrezeptoren → Parasympathikuswirkung gemindert → Hyperaktivität des M. detrusor vesicae nimmt ab → weniger Harnblasenentleerungen
Cabergolin
Wirkung
Anwendung
Dopaminagonist
Anwendung bei Hyperprolaktinämie/Prolaktinom
Dopamin: über den D2-Rezeptor der physiologische Inhibitor von Prolaktin
Dopamin-D2-Agonisten (zur Behandlung eines Prolaktinoms)
Cabergolin, Bromocriptin, Quinagolid
Non-Ergot-Dopaminagonisten
Ropinirol
Pramipexol
Apomorphin
Rotigotin
PiribedilErgot-Dopaminagonisten
Bromocriptin
Pergolid
Lisurid
Cabergolin
Aufgrund des ungünstigen Nebenwirkungsprofils der ergoten Dopaminagonisten sollten diese nur bei Versagen oder Unverträglichkeit der non-ergoten Dopaminagonisten angewendet werden.
Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ
Vertreter/Substanz
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikationen
Verapamil, Gallopamil
Effekt auf das Myokard sowie die Erregungsbildung und -leitung (negativ inotrop, dromotrop und chronotrop)
Nebenwirkung:
- AV-Block I (selten AV-Block III möglich)
Herzstolpern
Bradykardie
- Obstipationen
- CYP3A4-Substrat
Verapamil wirkt primär auf die Ca2+-Kanäle im Herzen und ist durch die negative Wirkung auf die Kontraktion des Myokards bei einer Herzinsuffizienz kontraindiziert!
Kontraindikationen:
- Herzinsuffizienz mit reduzierter Pumpfunktion
- AV-Block (Grad II und III)
- Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks
Calciumantagonisten vom Diltiazem-Typ
Vertreter/Substanz
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikationen
Diltiazem
Wirkung:
Mittelstellung zwischen Verapamil- und Nifedipin-Typ:
Negativ inotrop, chronotrop, dromotrop sowie periphere Gefäßdilatation, jedoch verhältnismäßig geringerer Effekt als Nifedipin- bzw. Verapamil-Typ
Nebenwirkung:
- Alle Nebenwirkungen wie bei Nifedipin- und Verapamil-Typ, jedoch in geringerem Ausmaß
- CYP3A4-Substrat
Kontraindikationen:
- Herzinsuffizienz mit reduzierter Pumpfunktion
- AV-Block (Grad II und III)
- Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks
Kontraindikationen von ACE-Hemmern und Sartanen
Absolute Kontraindikationen:
Angioödem
Aortenklappenstenose
Schwangerschaft: Teratogen
Stillzeit
Relative Kontraindikationen:
- Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60 mL/Min. sollte eine Dosisanpassung erfolgen
- Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere (ACE-Hemmer bedingen eine verminderte Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II. Angiotensin II führt zu einer Vasokonstriktion am Vas efferens und erhöht den glomerulären Filtrationsdruck. Bei einer Nierenarterienstenose ist der glomeruläre Filtrationsdruck jedoch bereits eingeschränkt, sodass eine weitere Senkung des Filtrationsdrucks zu einem akuten Nierenversagen führen könnte. )
