Pharamco 3 Flashcards

1
Q

, puissance, efficacité́, indice ou fenêtre thérapeutique, T1/2 (ou temps de
demi-vie), délai d’action, temps de l’effet pic et durée d’action

A

vekwjbvw

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2
Q

Site d’action

A

partie du corps où le Rx se fixe au récepteur

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3
Q

Récepteur

A

=Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique

  • a une ou plusieurs cell fcts spécifiques
  • plusieurs familles de récepteurs
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4
Q

3 fcts des récepteurs

A

Reconnaissance
Transduction
Adaptation

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5
Q

est-ce qu’un Rx confère de nouvelles fcts?

A

NON

il fait des changements quantitatifs auprès de ceux qui existent

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6
Q

3 types de molécules qui peuvent occuper un récepteur

+ expliquer chacune c’est quoi

A
  • médiateur endogène
    (aka le ligand)
  • agoniste
    = substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer,
    de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale (agoniste pur ou complet) ou intermédiaire (agoniste partiel)

-antagoniste
=substance capable de prévenir ou renverser l’effet
d’un agoniste.

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7
Q

Types d’antagonistes (5)

A
compétitif
non compétitif
irréversible
chimique
fonctionnel/physiologique
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8
Q

Antagoniste compétitif

A
  • même site que agoniste
  • empêche agoniste de se lier (aucun effet)
  • concentration ++ d’agoniste peut déloger l’antagoniste
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9
Q

Antagoniste non compétitif

A
  • se lie à un site distinct

- inhibe effet d’un agoniste par changement conformationnel

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10
Q

Antagoniste non compétitif

A
  • se lie à un site distinct
  • inhibe effet d’un agoniste par changement conformationnel
  • ne peut pas être déloger même si on met + d’agoniste
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11
Q

Antagoniste chimique

A
  • se lie chimiquement à l’agoniste

- inhibe l’effet

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12
Q

Antagoniste fonctionnel

A
  • inhibe effet de l’antagoniste en crée en effet opposé

- mécanismes d’action différents

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13
Q

Antagoniste fonctionnel

A
  • inhibe effet de l’antagoniste en crée en effet opposé

- mécanismes d’action différents

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14
Q

Agoniste complet/pur vs partiel

A

complet/pur: effet d’amplitude maximale

partiel: effet d’amplitude intermédaire

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15
Q

Activité intrinsèque (AI)

A

efficacité des agonistes les uns p/r aux autres

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16
Q

agoniste inverse

A
  • pour les récepteurs constitutivement actifs**
    (fonctionne même son agoniste)
  • l’agoniste inverse va venir diminuer cet effet (donc faire l’effet opposé)

(alors qu’un agoniste normal augmenterait cet effet)

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17
Q

AI d’un agoniste complet, partiel, antagoniste et agoniste inverse

A

AI = 1 : agoniste complet
(i.e. donnant l’effet maximal le plus élevé)

AI = entre 1 et 0 : agoniste partiel (i.e. effet maximal < à agoniste complet)

AI = 0 : antagoniste neutre

AI < 0 :agoniste inverse

18
Q

Affinité

A

penchant d’un agoniste (aka Rx) à se lier à son récepteur

19
Q

Sélectivité

c’est quoi et comment on l’estime

A

= capacité d’un Rx à ne produire un seul effet

  • propriété qui repose sur l’existence, l’abondance et la distribution des récepteurs du Rx

peut être estimée en se basant sur l’écart séparant les doses auxquelles se produisent divers effets

20
Q

Spécificité

c’est quoi et comment on l’estime

A

= Rx agissant sur un récepteur spécifique et a avoir un seul mécanisme d’action

peut être estimée en se référant aux nb de mécanimses d’action impliqués

21
Q

quel sorte de graphique est utile en pharmacologie? et pourquoi?

A

des courbes doses - amplitude de l’effet

22
Q

comment caractériser la puissance du Rx sur la courbe?

A

c’est la dose pour laquelle l’efficacité est à 50% de Emax (DE50)

23
Q

comment déterminer l’efficacité du Rx sur la courbe?

A

avec le Emax

24
Q

Puissance

A

= dose nécessaire d’un Rx pour produire un effet d’intensité pré-déterminée

+ grande est la puissance, + petit la dose nécessaire est

  • influencée par AFFINITÉ ++ et tout ce qui influence la concentration du Rx au site d’action
25
Efficacité
Mesure de l’activité du Rx basée sur sa valeur de Emax.
26
Allure du CDR si on met un antagoniste compétitif
même courbe mais déplacées vers la droite même Emax mais dose d'agoniste nécessaire augmente
27
Allure du CDR si on met un antagoniste non-compétitif
courbes non parallèles | pas le même Emax
28
Allure du CDR si on met un antagoniste irréversible
courbes non parallèles | pas le même Emax
29
Courbe quantale
= courbe du tout ou rien % de personne ayant eu un effet selon la dose donnée (effet oui ou non pas d'entre deux)
30
la courbe quntale peut être utilisée pourquoi?
évaluer la fenêtre/indice thérapeutique | on fait une courbe quantale pour les effets thérapeutiques et une autre pour les effets léthaux
31
Indice thérapeutique
rapport de la dose causant un effet toxique (ou indésirable) chez 50% des individus (DT50) sur la dose produisant l’effet thérapeutique attendu chez 50% des individus (DE50) DT50/DE50
32
un rapport élevé signifie quoi?
une meilleur sécurité du rx
33
si la réponse toxique est le déces, comment appelle-t-on le DT50
DL50 pour dose léthale
34
Facteur de sécurité certain (FSC)
- rapport qui permet de vérifier s'il y a des recouvrements entre la dose max efficace et la dose min toxique DL1/DE99 -ce fait par des études animales pré-cliniques
35
3 phases de l'aspect temporel d'un Rx
``` - délai d'action = temps pour début des effets - temps de l'effet pic = moment où effet est max - durée d'action ```
36
cinétique d'absorption ordre 1 et 0
ordre 1: varie en fct de la concentration de Rx (diffusion passive, non saturable OU non saturé) ordre 0: vitesse constante (transport actif, saturable ET saturé)
37
Temps de demi-vie
Temps requis pour réduire de 50% [Rx]plasma
38
Déterminants du délai d'action et de temps de l'effet pic
Dose, Voie d’administration Absorption Distribution
39
déterminants de la durée d'action
biotransformation | excrétion
40
"récepteurs de réserve"
----> Limitation importante au postulat principal de la théorie d’occupation : Pour certains Rx, la réponse maximale est obtenue avec l’occupation d’une fraction seulement des R disponibles. Dans ce cas, les R non utilisés sont appelés « Récepteurs de réserve ».
41
CDR si on met un antagonste irréversible ou non-compétitif mais qui'il y a des récepteurs de réserves
le Emax sera maintenu pendant un bout puis apres le courbe commencera à diminuer