PHA - Cholinomimétiques / Anticholinergiques Flashcards
1
Q
PHA-123 Identifier deux antidotes utiles dans le traitement d’une intoxication avec CHAID. Préciser leur mode d’action respectif.
A
intoxication = effets PSYM
- atropine : bloque effet muscarine
- pralidoxime : antidote des inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (gaz sarin, gaz XV)
mode d’action :
- se lie à l’organophosphate pour qu’il laisse Ach tranquille
- prévient dégradation acétylcholinestérase
- doit être admin avec liaison irréversible à l’enzyme.
2
Q
PHA-124 Classifier/distinguer les anticholinergiques; identifier les prototypes désignés.
A
Antagonistes de récepteurs :
- antimuscariniques
- atropine
- glycopyrrolate
- scopolamine
- ipratropium
- cyclopentolate - ganglioplégiques
- triméthaphan - bloqueurs neuromusculaires
- rocuronium
Inhibiteur libération Ach:
- toxine botulinique
3
Q
PHA-126 Préciser les sites et modes d’action des AMU.
A
- récepteurs muscariniques: dans ganglion PSYM ou SYM de la surrénale (atropine, glycopyrrolate, scopolamine, ipratropium, cyclopentolate)
- récepteurs nicotiniques ganglionnaires (triméthaphan)
- récepteurs nicotiniques musculaires (rocuronium)
4
Q
PHA-127 Identifier les principales conditions à risque avec les AMU.
A
- glaucome
- rétention urinaire (hyperplasie prostatique)
- constipation
- hyperthermie / fièvre
- tachyarrythmie
5
Q
Définition cholinomimétiques?
A
Molécules mimant l’effet de l’Ach (principale NT des neurones cholinergiques)
6
Q
Est-ce que les médicament visant les récepteurs cholinergiques peuvent avoir une action ciblée seulement nicotinique ou muscarinique?
A
oui
7
Q
Définition CHAD (cholinomimétiques action directe)
A
- amines quaternaires ou tertiaires (3C ou 4C)
- sursceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
- nicotinique
- muscarinique (parasympathomimétique)
8
Q
prototypes CHAID (cholinomimétiques action indirecte)
A
- néostigmine
- édrophonium
- donépezil
9
Q
PHA-121 Classifier/distinguer les cholinomimétiques;
A
- CHAD nicotinique
- CHAD muscarinique
- CHAID (action indirecte)
10
Q
CHAD muscariniques :
- prototypes désignés
- principaux effets
- usages.
- sites
- modes d’action
A
- prototypes désignés
- béthanéchol
- pilocarpine
- carbachol
- methacholine - principaux effets
- usages.
- sites
- modes d’action
11
Q
La nicotine stimule SYM ou PSYM?
A
elle stimule les deux simultanément.
12
Q
Un stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques entraîne…
A
- désensibilisation es récepteurs
- inhibition transmission ganglionnaire
- diminution libération cathécholamines surrénaliennes
13
Q
CHAD nicotinique
PROTOTYPE
A
- prototypes désignés : nicotine
14
Q
CHAD NICO
PRINCIPAUX EFFETS
A
- principaux effets (SYM et PSYM simultané sur divers organes)
SYM :
- vasoconstriction
- tachycardie
- contraction muscles striés
PSYM
- bradycardie
- motilité GI
- contraction muscle vessie et relaxation sphincter vésical
SNC
- vigilance, tremblements, convulsions, coma
- dépendance (neurones dopaminergiques centraux)
15
Q
CHAD NICO
USAGES
A
SEVRAGE NICOTINIQUE
16
Q
CHAD NICO
SITES
A
- sites
- gg autonomes
- jct neuromuscu (muscles striés)
- SNC
17
Q
CHAD NICO
modes d’actions
A
- modes d’action
- stimulation ganglion PSYM et SYM et médullo-surrénales (libération Ach, NA et cathécholamines)
- stimulation récepteurs post jct neuromuscu
- stimulation SNC
18
Q
résumé CHAD nicotiniques :
- prototypes désignés
- principaux effets
- usages.
- sites
- modes d’action
A
- prototypes désignés : nicotine
- principaux effets (SYM et PSYM simultané sur divers organes)
SYM :
- vasoconstriction
- tachycardie
- contraction muscles striés
PSYM
- bradycardie
- motilité GI
- contraction muscle vessie et relaxation sphincter vésical
SNC
- vigilance, tremblements, convulsions, coma
- dépendance (neurones dopaminergiques centraux)
- SEVRAGE NICOTINIQUE
- sites
- gg autonomes
- jct neuromuscu (muscles striés)
- SNC - modes d’action
- stimulation ganglion PSYM et SYM et médullo-surrénales (libération Ach, NA et cathécholamines)
- stimulation récepteurs post jct neuromuscu
- stimulation SNC
19
Q
CHAD musca
PROTOTYPES
A
- prototypes désignés
- béthanéchol
- pilocarpine
- carbachol
- methacholine
20
Q
CHAD musca
Effets principaux
A
- effets
- contraction muscle sphincter iris (myosis)
- contraction muscle ciliaire (vision proche)
- augmentation tonus vagal
- domination PSYM coeur
- vasoconstriction et tachycardi (effets de la nicotine à part, sans logique)
- vasodilatation
- bronchoconstriction
- hausse sécrétions (trachéo-bronchiales + glandes salivaires et GI)
- hausse motilité GI
- relaxation sphincters
- stimulation glandes sudoripares (SYM)
21
Q
CHAD musca
Usage
A
- usages
- corriger rétention urinaire (SLA, s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique avant)
- induire myosis et réduire pression intraoculaire (glaucome)
- augmentation sécrétions salivaires et lacrymales
- dx asthme (méthacholine)
22
Q
CHAD musca
Site
A
- sites
- PSYM
- SYM (glandes sudoripares)
23
Q
CHAD musca
mode d’action
A
- modes d’action
- stimulation PSYM extrinsèque
- légère inhibition SYM et PSYM intrinsèque (inhibe relâchement NA)
- aucun effet sur la voie médullo-surrénale
- exception : stimulation glandes sudoripares (SYM extrinsèque)
24
Q
CHAD musca a-t-il un effet sur voie médullo-surrénale?
A
non
25
Description glaucome et utilité de quel type de médicament?
Glaucome : sécrétion humeur aqueuse + mauvaise circulation et drainage = augmentation pression = atteinte nerf optique écrase neurones
RX : CHAD musca en gouttes local = relâchement iris (myosis) = plus de place pour liquide = baisse pression
26
Comment on utilise la méthacholine (CHAD musca) pour le dx de l'asthme?
- milieu contrôlé : bradycardie et hypotension, perte de conscience
- petites doses graduelles au fil du test
- seuil réaction du patient
27
Résumé CHAD musca
1. prototypes désignés
- béthanéchol
- pilocarpine
- carbachol
- methacholine
2. effets
- contraction muscle sphincter iris (myosis)
- contraction muscle ciliaire (vision proche)
- augmentation tonus vagal
- domination PSYM coeur
- vasoconstriction et tachycardi (effets de la nicotine à part, sans logique)
- vasodilatation
- bronchoconstriction
- hausse sécrétions (trachéo-bronchiales + glandes salivaires et GI)
- hausse motilité GI
- relaxation sphincters
- stimulation glandes sudoripares (SYM)
3. usages
- corriger rétention urinaire (SLA, s'assurer de l'absence d'obstruction mécanique avant)
- induire myosis et réduire pression intraoculaire (glaucome)
- augmentation sécrétions salivaires et lacrymales
- dx asthme (méthacholine)
4. sites
- PSYM
- SYM (glandes sudoripares)
5. modes d'action
1. stimulation PSYM extrinsèque
2. légère inhibition SYM et PSYM intrinsèque (inhibe relâchement NA)
3. aucun effet sur la voie médullo-surrénale
4. exception : stimulation glandes sudoripares (SYM extrinsèque)
28
CHAID
| prototypes
1. prototypes
- néostigmine
- édrophonium
- donépezil
29
CHAID
| effets principaux
2. effets
PLUS PSYM
- augmentation effets centraux, vigilance, convulsions, coma, apnée
- myosis, vision proche
- hausse motilité GI
- hausse sécrétions GI
- bronchoconstriction
- PSYM sur coeur
- TA inchangée ou baissée
- hausse force contraction muscles squelettiques
30
CHAID
| usages
3. usages
- renverser paralysie musculaire (anesthésie globale)
- myasthénie grave (paupière tombe)
- atténuer déficits cognitifs Alzheimer (corrige déficit Ach)
31
CHAID
| sites
4. sites
- gg SNA et médullo-surrénale
- jonction neuromusculaire
- neurone post PSYM
- neurones libérant Ach (post SYM glandes sudo + SNC)
32
CHAID
| modes d'action
5. modes d'action
| - inhibiteurs d'acétylcholinestérase (ACHE) qui dégrade Ach --> potentialise effet Ach
33
CHAID exerce-t-il une stimulation directe (vasodilatation) muscarinique dans les vaisseaux?
Non, car le médicament agit juste sur la quantité d'Ach et non sur le récepteur muscarinique directement.
34
Quel est l'effet recherché et les effets indésirables des CHAID? Solution?
Effet recherché : hausse force contraction muscles squel
Effets indésirables :
- hausse sécrétions (risque étouffement intubation)
- bradycardie, PSYM sur coeur
DONC, on donne une anti-muscarinique pour avoir seulement les effets sur nicotinique.
35
Quels sont les critères à respecter pour l'administration de CHAID?
NOT THE BEST RX
- FC > 50/min
- stage maladie léger/modéré
- visite après 3 mois
- effets 2nd tolérables (PSYM)
- suivi aux 6 mois
36
PHA-122 Identifier les principales conditions à risque pour les CHAD/CHAID.
- asthme : car augmente bronchoconstriction et sécrétions
- obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation) : car rx peut engendrer rétention urinaire et l'obstruction souvent déjà due à hypertrophie vessis et le rx la contracte.
37
Les cholinomimétiques sont généralement (peu/très) sélectifs?
peu
38
Utilités agonistes muscariniques
- glaucome
- rétention urinaire neurologique
- Sjogren (manque de sécrétion)
39
Usage agoniste nicotinique
peu utile
| - sevrage nicotinique
40
Usage inhibiteur de l'acétylcholinestérases (indirects)
- renverse bloc neuromusculaire
- myasthénie grave (paupière)
- Alzheimer
41
Effets secondaires PSYM des cholinomimétiques?
- bradycardie (perte connaissance)
- bronchoconstriction (asthme)
- troubles digestifs
42
Les antimuscariniques __ les effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
inhibent, lorsqu'on utilise des stimulateurs Ach.
43
Effets et usages des antimuscariniques
Usages
- bradycardie (atropine)
- bronchospasme (ipratropium)
- exam ophtalmologique
- prévention nausées vomi (scopolamine timbre)
- effets sédatifs et amnésiques
- réduire sécrétions salivaires
- Parkinson, spasme, agitation (benztropine)
- atténuer PSYM
- traiter intox aux cholinomimétiques organophosphates - atropine
44
Effets et usages des anticholinergiques agissant sur les récetpeurs nicotiniques ganglionnaires et musculaires(triméthaphan)
ganglionnaires
- hypertension (pas spécifique)
antinicotiniques musculaires
- jonction neuromuscu
- paralysie
45
Définition de la toxine botulinique
- se lie avec la vésicule de stockage de Ach = bloque libération
- liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques
46
Cause première?
botuliume : clostridium botulinum dans boîte de conserve mal stérilisée
47
Effets toxine botulinique
- gastro-entérite
- faiblesse musculaire/paralysie
- mydriase
- vision trouble
- dysfonction autonome
48
Traitement de support
- antitoxine équine (doit être donnée très tôt)
49
Usage cliniques de la toxine botulinique
- botox : spasticité, esthétisme (paralysie muscle)
| - vessie, prostate, urètre : relâchement sphincter
50
L'atropine peut être thérapeutique, mais à grosses doses?
intoxication sévère possible
- excitation
- nervosité
- hallucinations
- coma
- effets délétères SNC
51
Comment traiter une intox à l'atropine en inhibant ses effets centraux?
physostigmine (inhibiteur des cholinestérases qui traversent la barrière hémato-encéphalique)
52
Antimuscariniques sont des médicaments très utilisés
- antogonisme compétitif des récepteurs muscariniques
- rôle atropine en REA pour contrer bradycardie
- antidépresseurs, antipsychotiques
53
Antinicotiniques
- bloqueurs ganglions SNA (non utilisé)
| - bloqueurs jonction neuromusculaire (anesthésiologie, paralysie)
