Parkinson y Alzheimer Flashcards
Parkinsonismo Secundario
medicamentos
Fenotiazidas
Haloperidol
por bloqueo receptores dopamina
Levodopa
Precursor metabolico de la dopamina
Levodopa se administra con
carbidopa
reduce 4-5 veces la dosis necesaria de levodopa
carbidopa
mecanismo de acción
inhibidor de la dopamina descarboxilasa
reduce metabolismo levodopa en tejidos periféricos, incrementa disponibilidad en SNC.
levodopa sin carbidopa
dopamina en periferia
- náuseas
- vómitos
- arritmias cardiacas
- hipotensión
levodopa con carbidopa
uso terapeutico
disminuye rigidez, temblores
en 2/3 pacientes reduce síntomas por primeros años
3-5 años disminución respuesta
retiro medicamento debe ser gradual
Levodopa semivida absorcion
Intestino delgado, comidas con proteinas interfieren transporte
debe estomago vacio 30 min antes
sm 1-2 h -causa fluctiaciones en [ ] plasmatica
Levodopa
efectos perifericos
- náuseas por estimulacion zona
- vómitos
- anorexia
- arritmias cardiacas por dopamina en corazon
- taquicardia
- hipotensión
- midriasis por acción adrenérgica
- saliva y orina parduzcas por melanina por oxidación de catecolaminas
- discrasias sanguíneas y Coombs +
Levodopa
efectos SNC
alucinación visual
alucinación auditiva
discinesias
Depresión, psicosis y ansiedad
Interacciones levodopa
- Vitamina piridoxina B6 aumenta desdoblamiento periferico y reduce eficacia.
- MAO no selectivos- fenelzina- crisis hipertensiva por producción de catecolaminas
- paciente psicoticos exacerba sintomas por catecolaminas centrales
Parkinson y antisicoticos
contraindicados porque bloquean receptores de dopamina y aumentan sintomas parkisonianos
aveces se usan atipicos para tratar psciosis por levodopa
Selegilina o deprenilo
mecanismo
-inhibe selectivamente MAO tipo B (metaboliza dopamina)
-no inhibe MAO tipo A (metab. noradrenalina y serotonina)
a menos que se usen dosis altas pierde selectividad
Selegilina
adversos
- a diferencias de inhibidores no selectivos MAO NO causa hipertensión
- pero si hay dosis altas crisis hipertensiva y pierde selectividad
Selegilina se metaboliza en
metanfetamina y anfetamina - provoca insomnio si se da en la tarde
Rasagilina mecanismo de acción
- inhibidor irreversible selectivo MAO tipo B cerebral
- 5 veces mas potente que selegilina
- no se metaboliza en sustancias como anfetamina
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa
entacapona -
tolcapona - efecto prolongado-necrosis hep. fulminante
ajustar dosis en cirroticos
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa
efectosn adversos
mismos de levodopa nauseas hipotension postural discinesia alucinaciones diarrea
tolcapona - necrosis hepatica fulminante
entacapona no muestra esta toxicidad
Agonistas de los receptores de dopamina
menos fluctuaciones motoras que levadopa
bromocriptina - ergotaminico usa en fluctu
apomorfina
pramipexol usa en fluctu y discinecia
ropinirol usa en fluctu y discinecia
rotigotina
bromocriptina
dervidado de ergotamina. parecido a levodopa pero>
+ frecuentes :
alucinacion - estado confusional -hipotension ortostatica
- - que en levodopa:
discinesias
Produce FIBROSIS PULMONAR Y RETROPERITONEAL
Cuidado en infarto miocardio o vasculopatia
apomorfina
mas reciente- inyectable
se usa en etapas graves de la enfermedad para el fenomeno de hipomovilidad
pramipexol
via oral
- biodisponibilidad > 90%
- vd= 7 l/kg
- sm 8 h aumenta a 12h en >65 años
- metabolismo minimo
- eliminación - renal
- pramipexol se excreta sin cambios en la orina, ajustar dosis en disfuncion renal
- cimetidina inhibe secrecion tubular de sales organicas y aumenta sm pramipexol
ropinirol
via oral
- biodisponibilidad > 55%
- vd= 7,5 l/kg
- sm 6 h
- metabolismo extenso
- eliminación - renal <10% se elimina sin cambios
antibioticos derivados de fluoroquinolona y fluoxetina suprimen metabolismo ropinirol
rotigotina
inyectable y transdermico parche dura 24 h
- biodisponibilidad > 40%
- vd= 84 l/kg
- sm 7 h
- metabolismo extenso
- eliminación - renal <10% elimina sin cambios
efectos secundarios no ergotimicos
no exacerban trastornos vasculares perifericos ni causan fibrosis.
hay mareo, estrenimiento, vomito, insomnio, hipotension
discinecia menos frecuente que levodopa
