Estrogenos y Androgenos Flashcards
Estrogenos
Estradiol …
estrona. …
estriol. ..
etinilestradiol. .
Estradiol …principal mujer premenopausica
estrona. …principal posmenopausia
estriol. ..durante embarazo lo produce placenta
etinilestradiol…sintéticos experimentan un metabolismo de primer paso menos completo que los esteroides naturales, razón por la cual son eficaces en administración por v.o. a dosis más bajas
FARMACOCINÉTICA
Estrógenos naturales..
Análogos estrogénicos sintéticos..
Metabolismo..
Estrógenos naturales.. se absorben fácilmente a través del aparato digestivo, la piel y las mucosas. Por v.o., el estradiol se metaboliza con rapidez (y se inactiva parcialmente) por la acción de las enzimas microsomales hepáticas. Se dispone también de estradiol micronizado, que tiene una biodisponibilidad más favorable.
Análogos estrogénicos sintéticos.. Estos compuestos, como el etinilestradiol y el mestranol, se absorben bien por v.o. o a través de la piel o mucosas. El mestranol se desmetila rápidamente a etinilestradiol, que se metaboliza más lentamente que los estrógenos naturales en el hígado y los tejidos periféricos. Por su liposolubilidad se almacenan en el tejido adiposo, a partir del cual se liberan lentamente. La potencia de los análogos estrogénicos sintéticos es mayor que la de los estrógenos naturales.
Metabolismo..se trasnportan a albúmina sérica o a la globulina fijadora de hormonas sexuales.
la biodisponibilidad de los estrógenos orales es baja debido al metabolismo hepático de 1er paso. Para reducir este metabolismo parche transdérmico, gel o emulsión tópicos, intravaginalmente o en inyección.
Efectos adversos
estrogenos
- nauseas
- hipersensibilidad mamaria
riesgo de
- fenomenos tromboembolicos
- infarto de miocardio
- cancer mamario y endometrio
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ESTROGÉNICOS
Farmacos…
ta -ra-to-o-clo
- tamoxifeno
- raloxifeno
- toremifeno
- ospemifeno
- clomifeno
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ESTROGÉNICOS
Mecanismo de acción ..
tamoxifeno: compite con estrógenos -unión al receptor estrogénico en el tejido mamario. escaso agonista en endometrio (como estrogenos) cancer mamario y profilaxis
raloxifeno: igual y ademas actua hueso como agonista. baja LDL y profilaxis mamario. osteoporosis postmenopausicas
toremifeno: igual
ospemifeno : usado en dispauremia
clomifeno: interfiere retro-alimentacion negativa hipotalamo. infertilidad
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ESTROGÉNICOS
adversos :
.
tamoxifeno: bochornos , nauseas. hiperplasia , cancer endometrial
raloxifeno: bochorno calambre pierna, TVP, EP,
clomifeno: bochorno alteración visual aumento tamaño ovarios y mellizos o trillizos
PROGESTÁGENOS
Mecanismo de acción…
usados en la anticoncepción y en deficiencia hormonal .
farmacos…progestinas
desogestrel
dienogest
drospirenona
levonorgestrel
noretindrona
acetato de noretindrona
norgestimato
norgestrel
acetato de medroxiprogesterona .. inyectable
promueve desarollo de un endometrio secretor e inhiben la produccion de gonadotropinas lo que impide la siguiente ovulacion.
se usan en
dismenorrea
endometriosis
infertilidad
sangrado uterino
PROGESTÁGENOS
adversos:
- cefaela
- depresion
- aumento de peso
- cambios libido
las derivadas de nortestosterona actividad androgenica por tanto acne e hisurtismo
menos androgenicas son : norgestimato y drospirenona, usadas en acne
drospirenona antimineralocorticoide –hiperpotasemia
Antiprogesterona
se usa para contracciones uterinas
farmaco …
Mifepristona se combina a menudo con analogo de prostaglandina misprostoll.
ANTICONCEPTIVOS
- Anticonceptivos orales combinados:
- Parche transdérmico:
- Anillo vaginal:
- Anticonceptivos orales unitarios:
- Progestágeno inyectable:
- Dispositivo intrauterino con progestágeno:
- Dispositivo intrauterino con progestágeno
- Anticoncepción poscoital
1. Anticonceptivos orales combinados: levonorgestel, noretindrona y acetato de mismo, drospirenona, desogestrel, norgestimato. y etinilestradiol
2. Parche transdérmico: etinilestradiol y norelgestromina. más riesgo trombos por más exposición
3. Anillo vaginal: etinilestradiol y etenogestrel
4. Pildoras progesterina sola: noretindrona fumadoras y lactan
5. Progestágeno inyectable: acetato de medroxiprogesterona
amenorrea subir peso, perdida osea, fracturas osteoporosis. no mas de dos años
6. Implantes etonogestrel. 3 años. irregularidades menstriales y cefaleas.
7. Dispositivo intrauterino con progestina: levonorgestrel . 3-5 años. no en embarazo ectopico o antecedentes de enfer.inflama. pelvica
8. Anticoncepción poscoital. levonorgestrel o etinilestradiol mas levonorgestrel
angonista-antagonista progesterona ULIPRISTAL 5 dias coito
ANTICONCEPTIVOS
mecanismo. .
adversos. .
el estrógeno proporciona una retroalimentación negativa sobre la liberación de LH y (FSH) en la hipófisis, y esto evita la ovulación. progestina también espesa el moco cervicall. Al suspender el progestina se estimula la hemorragia menstrual durante la semana del placebo.
- plenitud mamaria
- cefalea
- nauseas
- aumento HTA
- depresion
- cambio libido
- IM, TE tromboflebitis ACV
- cancer cerivouterino por menor protección VPH
- *
ANDRÓGENOS
derivados de la testosterona
fluoximesterona
oxandrolona
adversos de androgenos…
los andrógenos se unen a un receptor específico en el núcleo de la célula blanco. Aunque la testosterona es el ligando activo en el músculo y el hígado, en otros tejidos debe metabolizarse a sus derivados, DHT. Por ejemplo, después de difundir al interior de las células de la próstata, las vesículas seminales, el epidídimo y la piel, la testosterona se convierte en DHT por la acción de la 5α-reductasa, y es la DHT la que se une al receptor.
hombres: ginecomastias, priapismo, impotencia, crecimiento prostata.
aumentan ldl y bajan hdl
Androgenos
danazol en endometriosis y fibroquistica mamaria
antiandrogenos
farmacos…
finasterida: inhiben la 5α- reductasa HPB
dutasterida : inhiben la 5α- reductasa HPB
flutamida :inhibidores competitivos de los andrógenos C PROS
bicalutamida: inhibidores competitivos de los andrógenos C PROS
enzalutamida: inhibidores competitivos de los andrógenos C PROS
nilutamida: inhibidores competitivos de los andrógenos C PROS
