Parcial 3 (Endócrina) Flashcards
Sesión 48 a 58
Hormona del crecimiento
Somatotropina
Indicada en enanismo hipofisiario
Somatrem
Está contraindicada en pacientes con fisis de crecimiento cerradas o con masa intracraneal en expansión
Somatrem
Vida media de la GH endógena
20 a 25 minutos, se depura en hígado.
Persiste en sangre 36h
Estimula la secreción de GH en hipófisis anterior
GHRH (T 1/2 7min)
La GHRH está indicada para
- Niños con baja estatura
- Control porstquirúrgico de acromegalia
Paciente con adenoma hipofisiario y diagnosticado con Acromegalia. No acepta cirugía y será sometido a Tx farmacológico. ¿Qué medicamento análogo de la somatostatina recomienda usted para tratar a este paciente; mientras se convence del tratamiento quirúrgico?
Octreótido
Mecanismo de acción de la Somatostatina
Inhibe la liberación de la GH en la adenohipofisis.
Puede inhibir la liberación de gastrina a nivel del tubo GI, de insulina y glucagón a nivel del páncreas y de TSH y prolactina a nivel de la adenohipofisis. (T1/2 3min)
Este análogo de la Somatostatina es 45 veces más potente que esta, inhibe la liberación de la GH (T1/2 80min)
Octreótido
Farmacosología del Octreótido
- Litiasis biliar
- Nauseas, vómitos, cólicos abd, esteatorrea
Origina contracciones uterinas e induce la eyección de leche en mujeres lactantes
Oxitocina (se utiliza para inducir TDP)
La deficiencia de esta hormona provoca Diabetes insípida
Vasopresina u Hormona Antidiurética (ADH)
El aumento de esta hormona provoca Sx de Secreción Inadecuada de la Hormona Antidiurética (SSIADH)
ADH
2 tipos de receptores para ADH o Vasopresina
V1: vasoconstricción; localizados en músculo liso vascular
V2: resorción de H2O; se ubican en túbulos renales
Ambos: aumentan la liberación del Factor VIII y del Factor Von Willebrand
Tx de elección para Diabetes insípida hipofisiaria
Desmopresina (V2 intenso)
Tx de elección para la Eneuresis nocturna
Desmopresina
Inhibidor de los receptores de la GH, está indicada en acromegalia y gigantismo secundario a la hipersecresión de la GH
Pegvisomant
Hormonas sexuales femeninas secretadas por la hipófisis
LH
FSH
Hormonas femeninas secretadas por los ovarios
Estrógenos (estradiol y estriol)
Progestágenos (progesterona)
Hormonas femeninas secretadas por la placenta
hCG
Principal y más potente producto del ovario
17-Beta-estradiol
Acciones farmacológicas de los estrógenos
HDL
- distribución de grasa corporal
- estimulan pigmentación de piel
- desarrollo de revestimiento endometrial
- inhiben osteoclastos
La exposición continua de estos puede causar hiperplasia anormal endometrial = sangrados anormales
Estrógenos
Globulina fijadora de hormonas sexuales
Alfa2 globulina
Situaciones en las que se debe de recibir Terapia Hormonal de reemplazo
Atrofia urogenital
Situaciones para suspender la Terapia Hormonal de reemplazo
- Hemorragia uterina inexplicable
- Sospecha de cáncer de mama
- Tromboembolismo
Se utiliza para cáncer de próstata y como anticonceptivo de “la mañana siguiente”
Dietilestilbesterol (sintético no esteroideo)
Aumenta el riesgo a contraer carcinoma de células claras de la vagina o del cuello uterino en las hijas expuestas a este fármaco antes del nacimiento
Dietilestilbesterol
Fármaco más utilizado para la inducción de la ovulación
Clomifeno
Efecto adverso del Clomifeno
Embarazo múltiple
Mecanismo de acción del Clomifeno
Agonista de receptores estrogénicos en adenohipófisis con actividad antiestrogénica por inhibición. Impide la inhibición de la retroalimentación y aumenta LH y FSH
Mecanismo de acción de Tamoxifeno
Inhibe actividad estrogénica en glándulas mamarias
Tratamiento paliativo en cáncer de mama
Tamoxifeno
Mecanismo de acción de Raloxifeno
Disminuye la resorción osea e incremente la densidad ósea en pacientes postmenopáusicas sin estimular el endometrio ni tejido mamario
Indicado para tratar la osteoporosis en postmenopáusicas
Raloxifeno
Mecanismo de acción de Fulvestrant
Bloquea receptores estrogénicos
Fulvestrant está indicado para
Tx de cáncer de mama
Mecanismo de acción de Exemestano y Anastrozol
Inhibidores de enzima aromatasa.
Exemestano = irreversible
Anastrozol = reversible
Tx para cánceres dependientes de estrógenos
Exemestano y Anastrozol
Efectos terapéuticos del Progestágeno
- favorece depósito de grasas
- aumenta insulina y su respuesta hacia glucosa
- almacenamiento glucógeno hepático
- aumenta temperatura
- aumenta respuesta a CO2
- depresivo e hipnótico en cerebro
Derivados de la Pregnenona de 21 carbonos
Progesterona
Megestrol
Medroxiprogesterona (inyectable)
Hidroxiprogesterona
Derivados de la Pregnenona de 17 carbonos
Dimetisterona
Derivados de Androstona de 19 carbonos
Norgestrel
Levonorgestrel
Noretinodrel
Noretindrona
E.A: engordar
Mifepristona (RU486) esta indicada para tratar
Sx de Cushing
Mifepristona en fase proliferativa
Inhibe ovulación
Mifepristona en fase secretora
Bloquea acción de progesterona en endometrio
Mecanismo de acción de Danazol
Inhibe secreción de FSH y LH a la mitad del ciclo
Danazol está indicado para el Tx de
Endometriosis y Enfermedad fibroquística mamaria
Progestágeno postcoital que inhibe la fecundación e implantación
Levonosgestrel (subdérmico)
Núcleo químico común de los Andrógenos
CicloPentanoPerHidroFenantreno
Indicaciones del Enantato
Hipogonadismo masculino (klinefelter)
Andropausia
Discrasias sanguíneas
Andrógenos débiles
- Androsterona
- Dehidroepiandrosterona
- Androstano
Responsable de la retroalimentación negativa que inhibe la secreción de LH de la adenohipófisis
Testorsterona
Andrógenos fuertes
- Testosterona
- Dihidrotestosterona
Razón por la cuál la administración de testosterona vía oral no es efectiva
Fenómeno de primer paso
Contraindicaciones del Enantato
- Insuficiencia hepática o renal
- Carcinoma de próstata y de mama en hombre
- Tumores hepáticos
Tx para estados catabólicos y de emaciación
Fluxomesterona
Farmacosología de Enantato y Fluxomesterona EN MUJERES
-Masculinización en mujeres: acné, hirsutismo, voz ronca, hipertrofia de clítoris, calvicie, irregularidades menstruales y aumento de músculos.
Farmacosología de Enantato y Fluxomesterona en hombres y niños
- En varones con hipogonadismo = priapismo
- Embarazadas = masculinización feto
- Niños = trastornos de crecimiento, desarrollo sexual y óseo
- Ictericia colestática *
- Hepatitis peliósica *
- Adenocarcinoma hepático
- Oligospermia o Azoospermia
Mecanismo de acción de Flutamida y Bicalutamida
Antagonista competitivo no esteroideo en los receptores de andrógenos
Tx para cáncer de próstata e hirsutismo
Flutamida y Bicalutamida
Su mecanismo de acción es inhibir la enzima 5-alfa reductasa; evitando que testosterona se convierta en dihidrotestosterona
Finasteride
Tx para la Hiperplasia prostática benigna y el cáncer de próstata
Finasteride
Fármacos usados para tratar Hipotiroidismo
Levotiroxina (T4)
Liotironina (T3)
Liotrix (T3)
Fármacos usados para tratar Hipertiroidismo
Tioamidicos
Solución Lugol
Propanolol
Yodo 131
Mecanismo de acción de las TIOAMIDAS (Tiamazol, Carbimazol y Propiltiouracilo)
Inhiben peroxidasa y bloquean organificación.
inhiben desyodación periférica: T4 a T3.
Cruzan barrera placentaria.
Farmacosología de TIOAMIDAS
AGRANULOCITOSIS
Fármaco usado para Tx de Hipertiroidismo en embarazo
Propiltiouracilo
Mecanismo de acción del Yoduro de potasio y de Solución Lugol
Inhibe la liberación de T3 y T4 de la glándula tiroides
Farmacosología del Yoduro de potasio y de Solución Lugol
Efecto de Wolf Chaikoff
Mecanismo de acción Yodo 131
Emite partículas beta como rayos gamma que causan la destrucción del parénquima tiroideo con poco efecto sobre las estructuras circundantes
Farmacosología del Yodo 131 y 123
Hipotiroidismo
Beta bloqueador que contrarresta la actividad simpática del hipertiroidismo. Disminuye conversión periférica de T4 a T3
Propanolol
Forma preferida de Tx para Hipotiroidismo
Levotiroxina (T4)
Inhiben directo la resorción ósea, uniendo se a sitios de remodelación activa y posteriormente inducen apoptosis de osteoclastos
Bisfosfonatos
Tx para hipercalcemia por cáncer
Zolendronato
Zolendronato y Alendronato están indicados para
Tx de Osteoporosis
Farmacosología del Zolendronato y Alendronato
Fractura de corteza lateral de diáfisis femoral
Farmacosología de Carbonato de calcio
> 2000 mg al día = estreñimiento
Mecanismo de acción de Cinacalcet
Estimula receptor CaSR para inhibir secreción de PTH
El Cinacalcet está indicado para el Tx
Hiperparatiroidismo
Hipercalcemia
Tx para Osteoporosis grave en pacientes con alto riesgo de fractura
Teriparatida y Abaloparatida
Principales tipos de esteroides que existen
Corticoesteroides
En qué parte de la glándula suprarrenal se produce el el cortisol
En la corteza
Inhiben la Fosfolipasa A2
Corticoides
Efectos de corticoterapia en sistema músculo esquelético
- pérdida de fuerza y contractibilidad muscular
- atrofia de músculo y piel
- disminuye síntesis de colágeno y cicatrización
Tx para Parálisis de Bell con corticoesteroides
Prednisolona
Tx para Cisticercosis
Albendazol
Situaciones por las que se debe retirar la corticoterapia inmediatamente
- Psicosis esteroidea
- Ulcera corneal por Herpes Virus
Aumentan secreción de insulina al bloquear canales de K, causando despolarización de la célula beta pancreática. Disminuyen síntesis de glucagón y aumenta unión de insulina a receptores.
Sulfonilureas
Fármacos de la primera generación de Sulfonilureas
para DM2
Tolbutamida
Clorpropramida
Acetohexamida
Tolazamida
Fármacos de segunda generación de Sulfonilureas
para DM2
Glibenclamida (prototipo)
Gliburida
Glipizida
Fármacos de tercera generación de Sulfonilureas
para DM
Glimepirida
Fármaco de 1a generación de Sulfonilureas que puede ser usado para Tx de Diabetes insípida
Clorpropramida
Farmacosología de Clorpropramida
Ictericia colestásica y Efecto disulfiram
Sulfonilurea con efecto antitrombótico
Glicazida
Farmacosología de las Meglitidinas (Repaglinida y Nateglinida)
Hipoglucemia y Aumento de peso
Mecanismo de acción de las Biguanidas (Metformina)
< producción de glucosa hepática y > la sensibilidad a la insulina mediante el aumento de la captación periférica de glucosa
Fármaco de primera línea para Diabetes Mellitus tipo 2
Metformina
Farmacosología de la Metformina
Diarrea
Mecanismo de acción de las Tiazolidinendionas o Glitazonas (Pioglitazona, Rosiglitazona)
> transportadores de GLUT-4, aumentando la captación de glucosa en las células y disminuyendo gluconeogénesis hepática
Farmacosología de las Tiazolidinendionas o Glitazonas (Pioglitazona, Rosiglitazona)
Edema, aumento de peso, riesgo de cáncer de vejiga y fracturas
Inhibidores de la 5-alfa glucosa
Acarbosa
Miglitol
Análogos de GLP-1
Exenatida
Liraglutida
Farmacosología de Liraglutida
Pancreatitis, náuseas, vómitos, pérdida de peso
Inhibidores de DDP-4
Sitagliptina
Saxagliptina
Inhibidores del SGLT-2
Canaglifozina
Dapaglifozina (riesgo cáncer mama)
Farmacosología de las Insulinas
Hipoglucemia
Lipodistrofias y Edema insulínico
Efectos hematológicos
Agonista adrenergico Alfa 1 utilizado en tx de hiperplasia maligna
Tamsulosina
Antagonista de los receptores de androgenos utilizado en to de ca de próstatas metastásico e hirsutismo en mujer
Flutamida
Uso clínico de dihidrotestosterona
Sx Klinelfelter