Parcial 1 - Generalidades Flashcards
Sesión 1 a 25
Padre de la farmacología
Felipe Aureolo Teofrasto Bombast Von
Hohemheim “PARACELSO”
Estudio de sustancias que interactúan con sistemas vivientes por medio de procesos químicos, en especial cuando se unen con moléculas reguladoras y activan o inhiben procesos corporales normales.
Farmacología
Estudia los principios y conceptos comunes y aplicables a todas las drogas.
Farmacología GENERAL
Es el estudio de las drogas en particular. (Se reúnen los fármacos en grupos de acción farmacológica similar,
ejem.: Farmacología del S.N.C.
Farmacología ESPECIAL
Estudia la acción de las drogas sobre los distintos sistemas orgánicos en los animales.
Farmacología EXPERIMENTAL
Estudia las acciones farmacológicas en el hombre sano y enfermo, así como la evaluación de las drogas en el Tx. de enfermedad.
Farmacología CLÍNICA
Estudia la acción de las drogas sobre los organismos vivos (animales y humanos) y su mecanismo mecanismo de acción.
Estudia las acciones y los efectos de los medicamentos.
FARMACODINAMIA
Estudia los caracteres cuantitativos de una distribución medicamentosa.
FARMACOCINÉTICA
Parámetros de la Fsrmacocinética
Absorción.
Distribución.
Biotransformación-
Excresión.
Estudia la manera de aplicar los fármacos en la prevención y el tratamiento de las enfermedades.
FARMACOTERAPIA
Estudia los efectos adversos, la toxicidad de las drogas.
FARMACOSOLOGÏA
Estudia el mecanismo de acción e interacciones entre las moléculas del fármaco y las del organismo.
Farmacología molecular
Estudio de las variaciones genéticas que afectan los efectos cualitativos o cuantitativos de las drogas, con respecto a los habitantes
FARMACOGENÉTICA
Rama de la Farmacología que establece la relación precisa entre dosis ponderal y actividad biológica.
FARMACOMETRÍA
Estudia las sustancias que introducidas al organismo son capaces de lesionar o destruir a los agentes patógenos.
QUIMIOTERAPIA
Estudia el origen, los caracteres, la estructura anatómica y la composición química de los fármacos.
FARMACOGNOSIA
Estudia todo lo relacionado con la preparación de las drogas para su administración al paciente.
FARMACOTECNIA
Estudia tanto las consecuencias beneficiosas como las
perjudiciales
FARMACOEPIDEMIOLOGÍA
Estudia el costo del medicamento tanto en relación con el costo que representa la enfermedad, como el crearlo.
FARMACOECONOMÍA
Identifica, cuantifica y evalúa las reacciones adversas a los medicamentos.
FARMACOVIGILANCIA
Ciencia que estudia la interacción del fármaco con el ser vivo.
Farmacología
Es el principio activo del medicamento.
Fármaco
Sustancia usada en el ser vivo para prevenir, curar o tratar una enfermedad o trastorno.
Medicamento
Estudio de venenos/tóxico que por sus propiedades químicas es capaz de dañar la salud o quitar la vida
Toxicología
Materia prima que no contiene principios activos y que no ha sufrido manipulación, más que para su conservación
Droga
Sustancia sintética extraída de fuente natural. Tiene acción biológica la cual puede ser usada por su efecto terapéutico.
Fármaco
Agente químico que contiene actividad biológica útil, que requiere desarrollo para su adecuada administración
Medicamento
La manera en la que interactúa un fármaco con el cuerpo depende las propiedades:
Afinidad Potencia Eficacia Selectividad Especificidad
Afinidad
Intensidad con la que interactúan el fármaco y el receptor
Potencia
Cantidad de medicamento necesaria para provocar un efecto terapéutico deseado
2 tipos de Eficacia
E. Intrínseca: Capacidad de un fármaco para producir un efecto terapéutico deseado
E. máxima: El efecto máximo que puede producir un medicamento sin ser tóxico.
Selectividad
Capacidad que tiene un fármaco para actuar en un sitio u órgano respetando a los demás
Especificidad
Capacidad que tiene un fármaco de modificar su actividad al modificar su estructura
Consecuencia inicial de la fijación fármaco receptor
Acción de la droga
Consecuencia final de la fijación fármaco receptor
Efecto de una droga
El placebo no contiene medicamento y es prescrito con el fin de que el paciente crea que recibe tratamiento
Placebo PURO
El placebo contiene sustancia que tiene cierta actividad farmacológica sin relación con la enfermedad
Placebo IMPURO
Respuesta o consecuencia psicológica creada del hecho de la prescripción
Efecto placebo
62% en cefalea
Fase 1 del ensayo clínico
Determina acciones metabólicas y farmacológicas y la dosis máx tolerada
Fase 2 del ensayo clínico
Evalúa eficacia, determina efectos adversos y determina riesgos comunes para población y enfermedad específicas
Fase 3 del ensayo clínico
Obtiene información acerca de eficacia en resultados clínicos y evalúa balance riesgo/beneficio en una muestra más grande
Fase 4 ensayo clínico
Monitorea datos de seguridad y eficacia en poblaciones mayores e identifica usos adicionales del fármaco
Objetivo de la farmacocinética
Analizar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a ser tóxicos
Vías de administración enterales
oral, sublingual, tópica, rectal, vaginal
Vías de administración parenterales
Intra-arterial, intravenosa, intratecal, intramuscular, subcutánea
Mecanismo por el cuál el medicamento llega a la circulación a partir de su sitio de administración
Absorción
Fármaco administrado por medio de aguja en los tejidos. La administración es más intensa y rápida
Absorción inmediata (directa)
Fármaco administrado sin traumatismo. Absorción a través del tejido epitelial de la superficie externa o cavidades
Absorción mediata (indirecta)
Porcentaje delfármaco que llega a los vasos sanguíneos
Biodisponibilidad
Espacio virtual donde interactúan fármaco y receptor
Biofase
Biotransferencia pasiva (transporte)
- Filtración (a través de poros de la membrana)
- Difusión simple (a través de los lípidos de la membrana) (LEY DE FICK)
Ley de Fick
A menor tamaño de la molécula, mayor gradiente de concentración y mayor liposubilidad. (grado de ionización)
Biotransferencia especializada (transporte)
- Transporte activo (en contra del gradiente de concentración)
- Difusión facilitada (respeta gradiente)
Es cuando una membrana separa 2 medios con distinto pH, y se produce acumulación del fármaco del lado que haya mayor grado de ionización.
Biotransferencia
pKa
Logaritmo negativo de la constante de disociación
Cuando el pH y el pKa son similares:
MEJORA ABSORCIÓN.
Disminuye excreción.
Cuando el pH y el pKa son distintos:
MEJORA EXCRECIÓN.
Disminuye absorción.
La manera en que es repartido el fármaco en los tejidos posterior a su llegada a la circulación
Distribución (depende de la biodisponibilidad)
Características de la distribución
- Permite acceso de fármacos a órganos
- Elección del fármaco más especializado para tratar enfermedades localizadas
- Condiciona concentraciones alcqnzadas
- Permite comprender la terminación del efecto
- Permite comprender el retraso del comienzo del efecto en algunas drogas
Tipos de Distribución
- Unido a proteínas
- Líquidos del organismo
- Barrera hematoencefálica
- Redistribución o depósitos de fármacos
Características de la distribución unida a protínas
- Albumina, glucoproteína A1, lipoproteína alfa y beta, y metaglobulinas.
- Unión permite reservorio y transporte.
- Porción unida = NO actividad
- Porción libre = activa
Fármacos que penetran la barrera hematoencefálica
No ionizados o Liposolubles
Factores que alteran Distribución:
- Tamaño del órgano y flujo sanguíneo (+grande=+flujo)
- Unión a proteínas (no atraviesan barreras)
- Solubilidad (+liposolubles=+distribución en adiposo y cerebro)
- Volumen de distribución
Se relaciona con la cantidad de medicamento en el cuerpo con su concentración en la sangre o plasma
Volumen de distribución
Las drogas ácidas son transportadas en sangre por:
Albúminas
Las drogas alcalinas son transportadas en sangre por:
Globulinas
Difunden al LCR
Cloranfenicol
Trimetoprim
Sulfisoxasol
NO difunden al LCR
Eritromicina Aminoglucósidos Polimixinas Carbenicilina Cefaloridina Isoxazolilpenicilinas
Difunden al LCR en meningitis
Ampicilina Penicilina G Cefalosporinas Anfotericina B Tetraciclinas Fosfomicina
Barreras biolóficas
Hematoencefálica
Hematolicuoral
Barrera placentaria
Esta barrera dificulta el paso de sustancias hidrófilas desde los capilares al SNC (NO permite filtración, ni pinocitosis)
Barrera Hematoencefálica
Esta barrera se encarga de limitar el paso de fármacos hacia el humor aucuoso, cuando son administrados por vía sistémica
Barrera Hematolicuoral
Barrera placentaria
Fármacos liposolubles=difusión simple Glucosa=difusión facilitada Iones/Aminoácidos=transporte activo Proteínas=Pinocitosis Sustancias hidrosolubles y Amonios cuaternarios=NO
Acción sobre sistemas biológicos
- Nivel molecular (receptores, enzimas, transporte)
- Estructuras subcelulares (microtúbulos, gránulos)
- Nivel celular
- Nivel tisular/orgánico (diurético,riñón)
- Organismo intacto (efecto reflejo e indirecto)
- Interacción entre organismos (virus, bacterias, hongos, parásitos)
Mecanismos de acción que actúan SIN unirse a un receptor
Fisicoquímicos Enlace químico Agentes quelantes Inhibición enzimática Inhibición sistemas de transporte
Mecanismos de acción que actúan al unirse a un receptor
Selectividad Especificidad Potencia Tolerancia Sx de rebote
Sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su función
Receptor
Medio en el cual puede actuar el complejo droga-receptor
Biofase
Consiste en que el hígado convierte los medicamentos en sustancias inactivas; llamadas metabolitos
Biotransformación o Metabolismo
Objetivos de la Biotransformación
Cambios bioquímicos en el organismo que hacen las sustancias extrañas más:
- ionizadas
- polares
- hidrosolubles
- difucibles
- fáciles de eliminar
Explica el Fenómeno de Primer paso?
Los fármacos administrados por vía oral, se absorben a partir del intestino del intestino delgado directo al hígado donde son metabolizados, provocando inactividad, disminuyendo biodisponibilidad.
Fármacos afectados por el fenómenos de 1er paso
Propanolol Diclofenaco Indometacina Analgésicos Opiáceos Estrógenos y Andrógenos
Vías de administración que evitan el fenómeno de 1er paso
Sublingual, rectal, transdérmica y vías parenterales
Sistema microsomal más importante
Citocromo P-450 (sistema MEOS) (izoensimas que oxidan o reducen drogas)
Isoenzimas del CItocromo P-450
CYP3A4 * CYP2D6 CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19
Incrementa el efecto farmacológico de las BZD, porque inhibe citocromo P450 CYP3A4
Jugo de toronja (contiene bergamonita e hidroxibergamotina)
“pobres metabolizadores”, de origen genético
CYP2D6
Inductor de la enzima Glucoroniltransferasa a nivel hepático (Sx gris)
Fenobarbital
Inductores del CYP1A2
Omeprazol, Tabaco
Inductores del CYP2C9 y CYP2C19
Rifampicina
Proceso mediante el cuál se elimina un fármaco o metabolito del cuerpo
Distribución
Cantidad de droga eliminada en una unidad de tiempo
Protorrea
Tiempo en que se elimina el 50% del fármaco (T1/2)
Vida media o Hemicrisis
Capacidad que tiene un fármaco de eliminarse de la circulación sistémica
Depuración o Clearance
Se metaboliza una cantidad constante de fármaco x unidad de tiempo, independientemente de la concentración del fármaco
ORDEN CERO (0) (enzimas SI saturadas)
Se metaboliza un % constante del fármaco x unidad de tiempo, siendo la velocidad de eliminación proporcional a la concentración plasmática del fármaco
PRIMER ORDEN (enzimas NO saturadas)
Vía de eliminación renal presenta 3 procesos
- Filtración glomerular: sustancias de bajo peso molecular, porción del fármaco no unida a proteínas
- Reabsorción tubular: (túbulo contorneado proximal). Liposolubles (difusión pasiva), Hidrosolubles (transporte activo)
- Secreción tubular: (túbulo contorneado distal), transporte activo sustancias ionizadas
Tiene relación con la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración plasmática
Volumen de distribución
Este tipo de antagonismo es reversible o irreversible
Antagonismo competitivo
Tipo de antagonismo en el cual las moléculas del antagonista actúa en un lugar diferente al sitio receptor del agonista
Antagonismo NO competitivo
Producido entre dos antagonistas que actúan sobre sistemas receptores distintos en un mismo órgano, efectuando la misma función pero sentido opuesto
Antagonismo funcional
Afinidad
Intensidad con que interactúan el fármaco y el receptor
La selectividad que tiene un receptor para un fármaco
Especificidad
La capacidad de un fármaco para producir un efecto terapéutico deseado
Eficacia
Cantidad de medicamento necesaria para provocar un efecto terapéutico deseado
Potencia
Disminución en la intensidad de la respuesta gradualmente
Tolerancia
Sucede al suspender en forma brusca la droga
Síndrome de rebote
Agonista total o completo
Producen 100% de la respuesta biológica
Agonista parcial
Producen menos del 100% de la respuesta biológica máxima
Sustancia con estructura semejante a un fármaco, se une al receptor. Es reversible
Antagonistas competitivos
2 fármacos de estructura diferente ocupan 2 distintos receptores, bloqueándose mutuamente de manera irreversible
Antagonistas NO competitivos
Colinoreceptores
Muscarínicos
Nicotínicos (N1, N2)
Adrenoreceptores
Alfa 1 y 2
Neta 1, 2 y 3
Receptores centrales
GABA Serotonina Opiáceos Histamina Dopamina BZD
Receptores hormonales
ADH
Esteroides
Interacción fisicoquímica
Impide mezclar 2 o más fármacos en una misma solución
Interacción farmacocinética
Modificación en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación
Interacción farmacodinámica
Modificación en la respuesta del órgano efector
Interacciones sinérgicas
Acción conjunta de distintos fármacos, de tal manera que el efecto de ambos juntos es mayor que si fuera individual
Tipos de sinergia
Aditiva
Fisiológica
De facilitación
De potenciación
Actividad combinada de 2 drogas que producen efectos comunes.
Ambas actúan en el mismo receptor, se suman sus efectos
Sinergia Aditiva
Ibuprofeno + Paracetamol
Las drogas A y B actúan sobre 2 receptores distintos pero producen mismo efecto
Sinergia Fisiológica
Cafeína + Anfetamina
Combinación de 2 drogas con actividades diferentes, pero producen mayor efecto en uno de los medicamentos
Sinergia de Potenciación
Cuando la droga A es ineficaz pero puede potenciar la respuesta de la droga B que si es activa
Sinergia de Facilitación
Sulbactam + Ampicilina
Interacciones antagónicas
Disminución del efecto de un fármaco cuando actúa en presencia de otro
Tipos de Antagonismo
Competitivo No competitivo Fisiológico Químico Bloqueo sin equilibrio (irreversible)
Cuando 2 medicamentos A y B tienen afinidad por los mismos receptores pero 1 no tiene actividad intrínseca
Antagonismo competitivo
- reversible
- CURVA A LA DERECHA
2 drogas actúan sobre diferente tipo de receptores, pero la acción de A es diferente a la de B
Antagonismo NO competitivo
-CURVA A LA DERECHA y reducción del efecto máximo
Cuando 2 fármacos, actúan sobre diferentes tipos de receptores y generan respuestas que impidan/interfieran al otro
Antagonismo fisiológico
Cuando 2 fármacos interactúan entre sí, originando un compuesto inactivo o menos tóxico
Antagonismo Químico
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Antagonismo de bloqueo irreversible o Antagonismo irreversible
Idiosincrasia
Efecto inusual independiente de su intensidad o dosis
Efecto terapéutico a dosis baja
Hipersusceptibilidad
(Hiperreactividad: genético, respuesta exagerada a dosis habitual)
(Supersucseptibilidad: étnico, aumento de sensibilidad a una droga)
Efecto habitual con dosis más grandes
Resistencia (Hiporreactividad)
Distribuye los fármacos durante el embarazo
Glucoproteína G
Corticosteroides en el Feto
Maduración pulmonar
Fenobarbital en el Feto
Inducir enzimas hepáticas
Disminuir hemorragia intracraneana
Amtiarrítmicos en el feto
Arritmias fetales
Zidovudina en el Feto
Disminuir contagio por VIH
Conjunto característico de malformaciones con cierta selectividad orgánica: dosis/dependiente
Teratógeno
Opioides en el feto pueden causar
Sx de abstinencia neonatal postparto
Dietilestilbestrol en el feto puede causar
Adenocarcinoma vaginal
Talidomida en el feto puede causar
Focomelia
Etanol en el feto puede causar
Sx fetal: afecta SNC, crecimiento y desarrollo facial
Ácido fólico y Carbamazepina en el feto puede causar
Espina bífida
Ácido valproíco en el feto puede causar
Espina bífida, malformación cardíaca y de extremidades
Cocaína en el feto puede causar
Aborto, desprendimiento de placenta, parto prematuro e Infarto Cerebral Neonatal👈🏽
Litio en el feto puede causar
Anomalía de Ebstein
Misoprostol en el feto puede causar
Sx de Möbius
Tetracycline en el feto puede causar
Coloración y defectos en dentina
Sedantes - Hipnóticos en Geriatría
Benzodiazepines y Barbitúricos
Antipsicótico en Geriatría
Haloperidol y Fenotiacinas
Antidepresivos en Geriatría
Triciclícos e inhibido red de recaptación de serotonina
Corticoesteroides en Geriatría
Para Osteoporosis
