Parcial 2 Flashcards
Heparina
-Bajo peso molecular: inhibe … (ambulatorio)
-Alto peso molecular: inhibe …
-Factor 10
-Factor 10 y Factor 2
Mecanismo de acción de …
1. Unión a antitrombina III
- Inhibición de trombina
- Actúa en plasma
Heparina
Uso terapéutico de heparina
→ Tromboembolismo venoso
→ Profilaxis de trombosis venosa postoperatoria
→ Elección en embarazadas
EA y contraindicaciones heparina
- EA: Hemorragia, shock anafiláctico, trombocitopenia, riesgo de embolismo venoso y arterial, osteoporosis
-Contraindicaciones: Hipersensibilidad, Trastornos hemorrágicos, Falla renal / hepática, HTA no controlada: riesgo de ruptura
Antídoto de heparina
Sulfato de protamina
¿Qué es la antitrombina III?
Globulina inhibe proteasas de serina de trombina (Factor IIa) y Factor Xa
¿Por qué se necesita heparina si ya hay antitrombina?
Porque su acción es más rápida en usos agudos
¿Cómo monitoreamos la heparina?
PTT= Tiempo parcial de tromboplastina
PTT normal= 30-40 segundos
PTT con heparina= 1.5-2.5 de lo normal
Niveles
PTT < 45 = no suficiente heparina, riesgo de coágulos
PTT >100 = mucha heparina, riesgo de hemorragia
Warfarina
(Antagonista de la vitamina K)
Mecanismo de acción
- Inhiben la enzima epóxido reductasa de vitamina K
- Produce factores disminuidos (10-40% de normal)
- Actúa en el hígado
→ Trombosis venosa profunda
→ Embolismo pulmonar
→ Profilaxis en ictus
→ Deficiencia de proteína C y S
→ Síndrome antifosfolípido
Son usos terapéuticos de…
Warfarina
EA y Contraindicaciones de Warfarina
-EA: Hemorragia, lesiones cutáneas, necrosis, síndrome dedo de pie morado
-Contraindicaciones:
→ Embarazadas
→ Trastornos hemorrágicos
→ Falla renal / hepática
→ HTA no controlada: riesgo de ruptura
Antídoto de warfarina
Antídoto = Vitamina K y plasma fresco (emergencia)
¿Qué factores son los afectados por warfarina?
II, VII, IX, X
¿Por qué se debe administrar warfarina junto con heparina?
Al inicio se producirá una coagulación por parte de la proteína C y S
¿Cómo se monitorea la warfarina?
PT = tiempo de protrombina
PT normal = 10-14 segundos
INR = PT paciente / PT control
INR >3 = riesgo de sangrado
INR <2 = riesgo de coágulos
Mecanismo de acción de aspirina
- Acetilación de COX-1 irreversible
- Inhibe síntesis de Tromboxano A2
Uso terapéutico de aspirina
→ Profilaxis de isquemia cerebral transitoria
→ Profilaxis de infarto
→ Profilaxis de cáncer colorrectal (Síndrome de Lynch)
→ Inflamación, dolor
EA y contraindicaciones de aspirina
-EA: Hemorragia, sangrado gastrointestinal
-Contraindicaciones:
→ Ibuprofeno
(inhibe COX-1 y antagoniza contra aspirina)
→ Síndrome de Reye
→ Cirugía
→ HTA no controlada, infección viral
¿Por qué se indica aspirina en infarto?
Cuando se rompen placas se libera colágeno y las plaquetas reaccionan queriendo formar agregación
¿Cómo puede subir su eficacia la aspirina?
Combinando con Clopidogrel ( ADP P2Y)
Mecanismo de acción
1. Inhibe receptor ADP P2Y irreversible
- Inhibición máxima en 3-5 días
Es…
Clopidogrel
uso terapéutico de clopidogrel
→ Prevención de infarto
→ Profilaxis de síndrome coronario agudo
EA y contraindicaciones de clopidogrel
-Efectos adversos:
PTT = Púrpura trombocitopénica trombótica
-Contraindicaciones
→ Hemorragias
→ HTA no controlada
¿Cuál es la causa del PTT por clopidogrel?
Dímeros libres del factor Von Willebrand que pueden formar trombos
Mecanismo de acción y uso terapéutico de Abciximab?
-Mecanismo de acción
1. Inhibe receptor GPIIb / IIIa
-Uso terapéutico
→ Solo pacientes de alto riesgo de sangrado
EA y contraindicaciones de abciximab
-Efectos adversos: Sangrado
-Contraindicaciones
→ Hemorragias
→ HTA no controlada
Dipiridamol (vasodilatador)
Uso terapéutico y mecanismo de acción
Mecanismo de acción
1. Inhibe FOSFODIESTERASA
2. Disminuye síntesis de Tromboxano A2
Uso terapéutico
→ Prevención de ictus
Cefalea, mareo, hipotensión ortostática son EA de antiplaquetario…
Dipiridamol
El dipiridamol esta contraindicada en angina inestable. V o F
V
-Mecanismo de acción
1. Inhibe fosfodiesterasa III
2. Aumenta concentraciones de AMPc
3. Vasodilatación
Uso terapéutico
→ Claudicación intermitente
¿Cuál antiplaquetario es?
Cilostazol (vasodilatador)
EA y contraindicaciones de cilostazol
-Efectos adversos:
Cefalea, diarrea, heces anormales, dolor abdominal, trombocitopenia
Contraindicaciones
→ HTA no controlada
→ Insuficiencia cardiaca
Angina …
Presente en aumento de carga de trabajo
Sensación pasajera de ardor, fatiga extrema, náusea o diaforesis
Alivio: nitroglicerina
estable
Angina …
Presente en ejercicio y reposo
Crescendo de síntomas y disnea repentina
Ingreso a hospital y tratamiento intensivo
inestable
Angina de …
Presente esporádicamente en reposo
Disminución de flujo por espasmo de arterias sin relación a actividad o PA
Alivio: nitroglicerina y bloqueadores de calcio
Prinzmetal
Síndrome …
Rotura de placa que produce una trombosis parcial o completa
Si no se trata oclusión progresa a necrosis (IM) con
→ Alta troponina y creatina cinasa
→ Elevación o no en segmento ST
Coronario Agudo
ß-Bloqueadores
antianginosos (3)
Metoprolol (ß1 selectivo)
Atenolol (ß1 selectivo)
Propranolol (No selectivo, menos usado)
Mecanismo de acción y uso terapéutico de beta bloqueadores
Mecanismo de acción
1. Bloquea ß, disminuyen FC y contractilidad
Uso terapéutico
→ Primera línea en tx antianginoso
→ Disminuye mortalidad con insuficiencia cardiaca
Contraindicaciones de beta-bloqueadores
Contraindicaciones
→ Angina vasoespástica
→ Bradicardia y Asma
Como antianginosos, se usan Bloqueadores de canales de calcio (vasodilatadores), ¿Cuáles son dihidropiridina y No dihidropiridina?
-Dihidropiridina: Amlodipino y Nifedipino
-No dihidropiridina: Verapamilo y Diltiazem
Bloqueadores de canales de calcio
Dihidropiridina: Amlodipino y
Nifedipino
Mecanismo de acción y contraindicaciones
Mecanismo de acción
1. Vasodilatador arteriolar
Contraindicaciones→ Arteriopatía coronaria
Como antianginosos, se usan Bloqueadores de canales, uso terpéutico
Angina variante
No dihidropiridina: Verapamilo y
Diltiazem (bloqueadores de calcio)
Mecanismo de acción y Contraindicaciones
Mecanismo de acción
1. Hace más lenta la contracción AV
2. Vasodilatador débil
Contraindicaciones
→ Anormalidades en AV
→ Usa ß-bloqueadores
Nitratos orgánicos (vasodilatadores): Nitroglicerina
Mecanismo de acción y Uso terapéutico
Mecanismo de acción
1. Conversión a óxido nítrico
2. Aumenta GMPc
3. Relaja músculo vascular
Uso terapéutico
→ Elección para crisis de angina por aumento de trabajo
Nitratos orgánicos (vasodilatadores): Nitroglicerina
Efectos adversos y Contraindicaciones
- Efectos adversos: Cefalea, tolerancia, hipotensión postural, rubor facial, taquicardia
-Contraindicaciones
→ Combinación con inhibidores de fosfodiesterasa tipo 5
Bloqueador de canales de sodio que como mecanismo de acción 1. Inhibe fase tardía de sodio
2. Mejora la función diastólica
Ranolazina
Uso terapéutico
→ Pacientes que no funcionan otros tratamientos
Contraindicaciones de Ranolazina (bloqueador sodio)
Combinación con fármacos que prolongan intervalo QT
¿Qué efecto tiene ante la warfarina los fibratos?
Incrementan su efecto (INR debe vigilarse)
Antihipertensivo a2 que inhibe norepinefrina, disminuye resistencia periférica y no disminuye flujo saguíneo renal.
Clonidina
Uso terapéutico y EA de Clonidina (a2)
Uso terapéutico
→ Hipertensión que no responde a >2 fármacos
→ Hipertensión complicada por nefropatía
Efectos adversos: Sedación, boca seca, estreñimiento, hipertensión de rebote en retirada
Adrenérgico a2 antihipertensivo Mecanismo de acción
1. Se convierte a metilnorepinefrina
2. Disminuye norepinefrina
Uso terapéutico
→ Hipertensión en embarazo por seguridad
Efectos adversos
Sedación, somnolencia
¿Cuál es?
Metildopa
Bloqueadores adrenérgicos a1que Compiten con a1, Disminuyen resistencia vascular periférica y Cambio mínimo en gasto cardiaco, flujo sanguíneo renal y filtración glomerular. Son para hipertensión resitente. (antihipertensivos 3)
Prazosina, doxazosina, terazosina
EA y contraindicaciones de prazosina, doxazosina y terazosina (bloqueadores a1)
-Efectos adversos: Retención de sal y agua, taquicardia refleja, hipotensión postural al inicio
-Contraindicaciones
→ Tratamiento inicial para hipertensión
Bloqueadores adrenérgicos ß1
Propranolol (no selectivo), metoprolol, atenolol
Mecanismo de acción y uso terapéutico de Bloqueadores adrenérgicos ß1
(Propranolol (no selectivo), metoprolol, atenolol)
Mecanismo de acción
1. Disminuye gasto cardiaco
2. Inhibe liberación de renina en riñones
Uso terapéutico
Hipertensión con cardiopatía concomitante:
→ Taquiarritmia supraventricular
→ Infarto del miocardio
→ Cardiopatía isquémica
→Insuficiencia cardiaca crónica
EA y contraindicaciones de bloqueadores b1
-Efectos adversos: Bradicardia, hipotensión, altera metabolismo de lípidos, abstinencia abrupta = hipertensión
Contraindicaciones
→ Asma
→ Bloqueo cardiaco
→ Enfermedad vascular periférica
→ Insuficiencia cardiaca aguda
Bloqueadores de canales de calcio (vasodilatadores)
-Dihidropiridina: …
Mecanismo de acción, contraindicaciones y EA
-Amlodipino y Nifedipino
Mecanismo de acción
1. Vasodilatador arteriolar
Contraindicaciones
→ Arteriopatía coronaria
- Efectos adversos: Mareo, cefalea, fatiga, edema periférica
Bloqueadores de canales de calcio (vasodilatadores)
No dihidropiridina: Verapamilo y
Diltiazem
Mecanismo de acción, contraindicaciones y EA
Mecanismo de acción
1. Hace más lenta la contracción AV
2. Vasodilatador débil
Contraindicaciones
→ Anormalidades en AV
→ Usa ß-bloqueadores
Efectos adversos: Bloqueo AV, estreñimiento
Uso terapéutico de bloqueadores de calcio
hipertensión con diabetes, asma, enfermedad vascular periférica
Mecanismo de acción
1. Relajación de músculo liso vascular
2. Estimulación refleja de corazón, incrementa contractilidad, frecuencia y consumo de oxígeno
Uso terapéutico
→ Hipertensión resistente
→ Hipertensión inducida por embarazo*
-Efectos adversos: Retención de sodio y agua, cefalea, taquicardia, náusea, sudoración, arritmia, angina
¿Cuál fármaco es?
Hidralazina (vasodilatador)
Inhibidores de ECA (IECA)-pril
(3)
Captopril, enalapril, lisinopril
Mecanismos de acción de IECA (-pril)
Mecanismo de acción
1. Bloquea enzima ECA
2. Reduce resistencia periférica
3. Disminuye secreción de aldosterona, retención de sodio, precarga y poscarga
VASODILATA!
Uso terapéutico, EA y contraindicaciones de IECA (captopril, enalapril y lisinopril)
Uso terapéutico
→ Tratamiento inicial de hipertensión
→ Hacen más lenta neuropatía diabética
→ Prevención de remodelación ventricular
→ Pacientes con antecedentes de ECVA
-Efectos adversos: Tos seca, mayor bradicinina en árbol pulmonar, angioedema*, hinchazón en labios, mucosa oral y garganta, hiperpotasemia
Contraindicaciones→ Embarazo
¿Qué acción tiene la ECA?
Enzima que disocia la Angiotensina I para formar vasoconstrictor Angiotensina II, degrada bradicinina, aumenta producción de óxido nítrico y prostaciclina por vasos.
Bloqueadores de receptor Angiotensina II
2 BRA
Losartán, irbesartán
Mecanismo de acción y uso terapéutico de Losartán y Ibesartán (BRA)
Mecanismo de acción
1. Bloquean receptores
2. Dilatación arteriolar y venosa
3. Bloquea secreción de aldosterona, ADH
Uso terapéutico
→ Tratamiento inicial en hipertensión con diabetes, insuficiencia cardíaca, nefropatía crónica
EA y contraindicaciones de BRA (losartán e ibesartán)
Efectos adversos: Tos y angioedema reducido
Contraindicaciones
→ Embarazo
→ Inhibidor de ECA
Diurético osmótico, previene reabsorción adicional de agua, poca excreción de NA y agua. Actúa en henle descendente.
Uso terapéutico
→ Intoxicación de solutos
→ Hipertensión intracraneal
→ Glaucoma
Manitol
EA y contraindicaciones de manitol (diurético osmótico)
Efectos adversos
→ Deshidratación
→ Expansión de agua extracelular
→ Hipotensión
Contraindicaciones
→ Hipernatremia
→ Enfermedad renal crónica
→ Insuficiencia cardiaca
Inhibidor de anhidrasa carbónica, actúa en túbulo proximal.
1. Actúa en citoplasma y membrana apical
2. No permite reacciones de absorción de bicarbonato (HCO3-)
+Excreción HCO3
+Excreción Na
Acetazolamida
Uso terapéutico de acetazolamida (diurético inhibidor anhidrasa)
→ Glaucoma de ángulo abierto crónico
→ Hipertensión intracraneal idiopática
→ Mal de montaña*
EA y contraindicaciones de acetazolamida
Efectos adversos
→ Acidosis metabólica leve
→ Agotamiento de K
→ Cálculo renal
Contraindicaciones
→ Cirrosis hepática
Mecanismo de acción
1. Inhiben cotransportador de Na/K/2Cl en membrana luminal de asa ascendente de Henle
Aumentan Excreción Na, Excreción K, Excreción Mg, Excreción Ca2, Excreción Cl
¿Cuáles son? 3 -ida
Diuréticos de Asa (Furosemida, bumetanida, torsemida)
Uso terapéutico de diuréticos de asa
Uso terapéutico
→ Edema pulmonar
→ Edema periférico agudo
→ Insuficiencia cardiaca / renal
→ Hipercalcemia
→ Hiperpotasemia
EA diuréticos de asa (Furosemida, bumetanida, torsemida)
Efectos adversos
→ Hipovolemia aguda
→ Hipopotasemia
→ Hipomagnesemia
→ Ototoxicidad*
→ Hiponatremia
→ Hiperuricemia: bloquean secreción de ácido úrico = gota*
→ Alergia: por sulfa
→ Hiperglucemia: resistencia a insulina
Mecanismo de acción
1. Deben llegar a lumen para acción
2. Inhibe cotransportador de absorción de Na/Cl
3. Excreta orina concentrada
Aumentan Excreción Na, Excreción Cl, Reabsorción Ca (ahorrador calcio)
¿Cuáles son? 3
Diuréticos tiazidas (Hidroclorotiazida, Clortalidona, Metolazona)
uso terapéutico de tiazidas
Hidroclorotiazida, Clortalidona, Metolazona
Uso terapéutico
→ Hipertensión
→ Insuficiencia cardiaca
→ Hipercalciuria idiopática
→ Cálculos de oxalato de calcio
→ Diabetes insípida
→ Osteoporosis
EA de tiazidas (Hidroclorotiazida, Clortalidona, Metolazona)
Efectos adversos
→ Hipopotasemia: se intercambia más K por Na*
→ Hipomagnesemia
→ Hiponatremia
→ Hipouricemia
→ Hipovolemia
→ Hipercalcemia: se estimula absorción de Calcio por PTH*
→ Hiperglucemia
→ Alcalosis metabólica
Diuréticos ahorradores de potasio
-Antagonistas de Aldosterona
1. Antagonizan receptor de Aldosterona en núcleo (intracelular)
2. Bloquean intercambio Na/K
+Excreción Na
+Reabsorción K
¿Cuáles son? 2
Espironolactona y Eplerenona
Diuréticos ahorradores de potasio
- Bloqueadores de canales Na (… y …)
1. Bloquean sólo canales Na/K
Reabsorción K
-Triamtereno
-amilorida
Uso terapéutico de ahorradores de potasio
→ Síndrome de Conn (hiperaldosteronismo)
→ Hipopotasemia
→ Insuficiencia cardiaca (dosis menores previenen remodelación de miocardio)
→ Hipertensión resistente
→ SOP: bloquea receptores andrógenos
EA de ahorradores de potasio (Espironolactona, Eplerenona, Triamtereno y amilorida)
→ Hiperpotasemia*
→ Ginecomastia*
→ Acidosis metabólica
Sustancia de vasodilatación, relajación cuello uterino, aumenta dolor, temperatura y moco en GI
Prostaglandinas PGE2
Sustancua que causa vasodilatación, INHIBE agregación plaquetaria
Prostaciclina PGI2
Sustancia que causa vasoconstricción, estimula agregación plaquetaria
Tromboxano TXA2
AINEs
-Ácido salisílico:
aspirina
AINES
Ácido propiónico (2)
Ibuprofeno, Naproxeno
AINES
Ácido acético (3)
Diclofenaco, Indometacina, Ketorolaco
AINE
Ácido enólico (1)
Meloxicam
Inhibidor selectivo AINE
Celecoxib
Aspirina, acetila COX1 irreversiblemente, inhibe tromboxano a2, dosis
- Dosis baja <300 mg –> Antiplaquetario
- Dosis intermedia 500-2000 mg –> Anestésico / Antipirético
- Dosis alta >2000 mg –> Antiinflamatorio
Mecanismos de acción AINES
- Inhibidores reversibles de COX-1 y COX-2
- Antiinflamatorio: Disminuye síntesis de prostaglandinas
- Analgesicos: Disminuye dolor por inhibición de COX-2 y PGE2
- Antipiréticos: Impide síntesis y liberación de PGE2 y aumenta disipación de calor a través de vasodilatación periférica y sudoración
Uso terapéutico AINES
Antiinflamatorios / Analgésicos
→ Osteoartritis
→ Gota
→ Artritis reumatoide
→ Trastornos frecuentes (cefalea, mialgia, artralgia, cólico menstrual)
→ Musculoesquelético
Antipiréticos
→ Aspirina, ibuprofeno, naproxeno
Aplicación externa
→ Acné, verrugas
→ Alteraciones oculares (Ketorolaco)
EA de AINES
Indometacina (ácido acético)
→ Úlceras gástricas
→ Sangrado
→ Retención de sodio
→ Edema
→ Anemia aplásica
→ Asma
→ Cefalea
→ Acúfenos
→ Alergia
→ Urticaria
Excepto aspirina
→ IM
→ Ictus
Contraindicaciones AINES
→ Hemorragia
→ Falla renal
→ IM reciente
→ Angina inestable
→ Cirugía
Embarazo
→ 2do y 3er trimestre
¿Qué AINE tiene menos efectos adversos?
Ibuprofeno
¿Qué AINE se recomienda para el cierre de conducto arterioso permeable?
Ibuprofeno o Indometacina
¿Cómo se previenen las úlceras gástricas en AINES?
Inhibidores de bomba de protones
Inhibidor selectivo COX-2, AINE,
Uso terapéutico
→ Artritis reumatoide
→ Osteoartritis
→ Dolor agudo
→ Trastornos plaquetarios
¿Cuál es?
Celecoxib
EA y contraindicaciones de celecoxib (cox-2)
Efectos adversos
→ Cefalea
→ ACV
→ Hipertensión
Contraindicaciones
→ Alergia a sulfas
→ Aspirina
→ Sangrado intestinal activo
¿Cuál es la diferencia entre los no-selectivos AINES?
Celecoxib no tiene efecto antiplaquetario
Fármaco que Inhibe síntesis de prostaglandinas en SNC, [Analgésico y antipirético]
Uso terapéutico
→ Fiebre
→ Alivio de dolor
→ Infecciones virales en niños
→ Embarazo
→ Síndrome de Reye
¿Cuál es?
Acetaminofén - Paracetamol
EA y contraindicaciones de paracetamol
Efectos adversos
Dosis altas
→ Necrosis hepática
Contraindicaciones
→ Hepatitis viral
→ Enfermedad hepática
→ Desnutrición crónica
→ Alcoholismo
¿Cuál es el antídoto de la intoxicación por paracetamol?
N-acetilcisteína
¿Cuál es la diferencia de paracetamol entre los AINES?
NO es antiinflamatorio porque sólo actúa en SNC
Mediador de la inflamación, secreción acido clorhídrico, neurotransmisor e inmunomodulación.
Histamina
Antagonistas de histamina
1- Fisiológico: Adrenalina, tx anafilaxia
2- Antagonistas indirectos: inhibidores de liberación: CROMOLIN y NEDOCROMIL
3- Directo: competitivos
Efectos de antihistaminicos
Sedación, antináusea, antiparkinson, anestesia local, contra vértigo, contra insomnio
EA antihistamínicos
somnolencia, retención urinaria, taquicardia, hipotensión, vértigo, boca seca y aumento de apetito.
Antihistaminicos H1 primera generación con potencial sedación (8)
-Bromfeniramina
-Clorfeniramina
-clemastina
- ciproheptadina
-difenhidramina
-doxilamina
-hidroxizina
-prometazina
Antihistaminicos H1 primera generación usado para tratar cinetosis (6)
- ciclicina
-difenhidramina*
-dimenhidrinato
-hidroxizina
-meclizina
-prometazina
Antihistaminicos H1 segunda generación con potencial sedación (2)
-Cetiricina
-Levocetiricina
Antihistaminicos H1 segunda generación no sedantes (3)
- Desloratadina
-fexofenadina - loratadina
Mecanismo de acción
1. Inhibe transportadores de recaptación de norepinefrina, dopamina y serotonina (las aumenta)
Neurotransmisores en sinapsis. es un estimulante
Cocaína
Toxicidad de cocaína
Toxicidad
→ Síntomas psiquiátricos
→ Convulsiones, hipertermia, dolor torácico
→ Aumento de producción de calor y vasoconstricción
¿Cuáles son las pocas indicaciones de cocaína?
Síndrome de Horner (cocaína tópica = midriasis)
¿Cómo afecta la combinación de cocaína con alcohol?
Se crea un metabolito cardiotóxico
Mecanismo de acción
1. Aumenta efectos de GABA
2. Aumenta liberación de opioides
3. Hay concentraciones alteradas de serotonina y dopamina
4. Afecta receptor NMDA = papel en dependencia y tolerancia
¿Que depresor selectivo es?
Etanol
EA de etanol
→ Daño hepático, cardiovascular, pulmonar, hematológico, SNC
Fármacos contra etanol (2)
- Disulfiram: bloquea oxidación de acetaldehído a acetato
- Naltrexona: antagonista opioide competitivo disminuye antojo
¿Cómo es el síndrome de abstinencia?
Taquicardia, sudoración, temblor, ansiedad, agitación, alucinaciones, convulsiones → Delirium tremens
¿Cuáles son los efectos crónicos del etanol?
Encefalopatía de Wernicke (nistagmo, confusión) y Psicosis de Korsakoff (cambios de personalidad, amnesia)
¿Cuál es la causa de efectos crónicos por etanol?
Deficiencia de vitamina B1 / Tiamina
Primera línea (segunda generación) de antidepresivos (3)
→ Inhibidores selectivos de recaptura de serotonina ISRS
→ Inhibidores de recaptación de serotonina y norepinefrina ISRSN
→ Atípicos
Segunda línea (primera generación)
antidepresivos (2)
→ Antidepresivos tricíclicos
→ Inhibidores de monoaminooxidasa
Inhibidores selectivos de recaptura de serotonina (ISRS)
(2)
Sertralina
Escitalopram
EA de ISRS (sertralina y escitaloprma)
Efectos adversos
→ Náusea (HT3)
→ Boca seca
→ Insomnio
→ Diarrea
→ Disfunción sexual
Contraindicaciones de ISRS (sertralina y escitalopram)
Contraindicaciones
→ Uso de IMAO = síndrome serotoninérgico
Paroxetina: embarazo
→ Malformaciones cardiovasculares 1 trimestre
→ Hipertensión pulmonar
Inhibidores de recaptura de serotonina y norepinefrina (5)
Desvenlafaxina, Duloxetina, Venlafaxina, Levomilnacipran, Minalcipram
Indicaciones de Desvenlafaxina, Duloxetina, Venlafaxina, Levomilnacipran, Minalcipram (ISRSN)
Indicaciones
→ Trastorno depresivo mayor
→ Ansiedad generalizada
→ Dolor neuropático
Duloxetina
→ Incontinencia de esfuerzo
→ Fibromialgia
EA y contraindicaciones de Desvenlafaxina, Duloxetina, Venlafaxina, Levomilnacipran, Minalcipram (ISRSN)
Efectos adversos
→ Incremento TA (norepinefrina)
→ Náusea (HT3)
→ Diaforesis
→ Cefalea
→ Riesgo de sangrados
→ Disfunción sexual
Contraindicaciones
→ Uso de IMAO = síndrome serotoninérgico
Antidepresivo atípico
→ Disminuye umbral de convulsiones, aumenta dopamina y norepinefrina
→ No da disfunción sexual
Bupropión
ANtidepresivo atípico inidcado
→ Insomnio o pérdida de apetito
Mirtazapina
Moduladores de serotonina
→ Inhibe H1, a1 y recaptura
→ Insomnio y trastorno mayor
son antidepresivos…
atípicos
Antidepresivos tricíclicos (4)
Amitriptilina, Nortriptilina, Desipramina, Imipramina
Amitriptilina, Nortriptilina, Desipramina, Imipramina (tricíclicos) indicaciones y EA
Indicaciones
→ Trastorno depresivo mayor
→ Dolor neuropático
→ Profilaxis de migraña (segunda línea)
Efectos adversos
→ Síndrome anticolinérgico: sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, visión borrosa, náusea
→ Cardiotóxicos (prolongación QT)
Inhibidores de Monoaminooxidasa (IMAO) (3) indicadas en tarnstorno depresivo ayor
Selegilina, Fenelzina, Tranilcipromina
MAO-… : metaboliza dopamina, norepinefrina y serotonina
MAO-… : metaboliza dopamina
→ No tiene propiedades antidepresivas
-A
-B
Asociados a proteína G
→ Analgésico: eleva umbral de dolor
→ Estimula liberación de histamina de mastocitos
Indicaciones
→ Dolor severo agudo
→ Dolor síndrome coronario agudo (MONA)
→ Sedativo en cirugía
→ Cáncer
¿Que grupo de fármacos son?
opioides
opioides endógenos (3)
ß-Endorfina
Encefalina
Dinorfina
opioides exógenos naturales (2)
Morfina (estándar)
Codeína (antitusígeno)
opioides Exógenos Semisintéticos (3)
Heroína
Buprenorfina (absitencia)
Oxicodona
opioides Exógenos Sintéticos (4)
Fentanilo (cirugía)
Metadona
Meperidina
Tramadol
¿Cuáles son los agonistas opioides completos?
Morfina, Metadona, Meperidina, Codeína, Fentanilo, Oxicodona
No presentan efecto de techo
¿Cuáles son los antagonistas opioides completos? (2) antídotos
Naloxona (emergencia, breve) y naltrexona (oral, prolongado)
EA de opioides
hipotensión, disforia, sedación, estreñimiento, retención urinaria, náuseas. potencial adicción y depresión respiratoria
Receptor opioide …
→ Depresión respiratoria
→ Potencial adictivo
→ Euforia
→ Depresión SNC
→ Miosis (pupilas puntiformes)
→ Estreñimiento
→ Disfunción esfínter Oddi
M (um)
Receptor opioide …
→ Depresión respiratoria
→ Potencial adictivo
→ Retención urinaria
gamma
Receptor opioide
→ Disforia
→ Estreñimiento
K (kappa)
… se usa destoxificación de opioides por síntomas de abstinencia menos intensos y menor duración.
Buprenorfina
