Antiepilépticos Flashcards
Clasificación química de antiepilépticos
-Sintéticos ureidos: entobarbital, fenitoína DFH, etosuximida y etilfenacemidas
-Sintéticos no ureidos (modernos): carbamacepinas, diacepam, loracepam y calproato sódico
Disrritmia cerebral paroxística por descargas electroencefalo-gráficas anormales y excesivas, con accesos bruscos, motores o psíquicos, con o sin. pérdida del conocimineto, con o sin convulsiones.
Epilepsia
Dos tipos de epilepsia
- Orgánica o secundaria
-Primaria o escencial
Farmacos “nuevos” para epilepsia
1- Diazepam (BZN prolongada)
2- Gabapentina
- Lacosamida
- Lamotrigina
-Levetiracetam
Fármacos “viejos” para epilepsia
- oxcarbazepina
-Fenobarbital - Fenitioína
- Topiramato
- Vigabatrina
¿Como se diagnostica la epilepsia?
con electroencefalograma
¿Que es epilepsia parcial, generalizada, simple y compleja?
- Parcial: solo una parte del cuerpo
- Generalizada: todo el cuerpo
Secundariamente generalizado - Simple: no pierdes conocimiento
- Complejo: pierdes conocimiento
Depresores centrales que suprimen selectivamente las crisis de epilepsia, suprimiendo su aparición, sin producir depresión generalizada del SNC.
Todos los depresores no selectivos (ej. barbitúricos) se usan cuando…
El paciente no deja de convulsionar (emergencia), lo duerme
Modo de acción de antiepilépticos
-Sobre neuronas normales impidiendo propagación de descargas rápidas y repetitivas, originadas de foco epileptógeno
-Inhiben descargas eléctricas de foco
Fármacos que disminuyen propagación de descargas rápidas en epilepsia (3)
-Carbamazepina
-Etosuximida
-Oxcarbazepina
Fármacos que disminuyen actividad del foco epileptógeno
-benzodiazepinas
-Lacosamida
Mecanismo de acción de antiepilépticos
- Menos activudad excitatoria (potencial de acción)
-Inhibe canales ionicos, menos calcio - Menos activdad de glutamato
-Más actividad inhibitoria, más GABA
Los fármacos antiepilépticos son depresores selectivos. V o F
V
Epilepsias generalizadas (5)
- Gran mal (tónico-clonicas)
-Pequeño mal (ausencias)
-Estado epiléptico (continuas o sin recuperar la conciencia)
-Mioclonía
-Crisis convulsivas febriles
Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Canales rápidos de NA (4)
-Lamotrigina
-Felbamato
-Topiramato
-Zonizamida
Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Corrientes de Ca/T (5)
- Lamotrigina
-Gabapentina
-Pregabalina
-Felbamato
-Zonizamida
Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Menos liberación de glutamato (2)
- Lamotrigina
-Pregabalina
Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Antagonismo sobre el receptor del glutamato (2)
-Topiramato
-Felbamato
Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
- Más el NT (GABA) (3)
-Bloqueo R presinápticos (Gabapentina y Tiagabina)
-Menos recaptación (tiagabina)
-Menos degradación (vigabatrina)
Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
-Potenciación de las corrientes de Cl a través de complejo GABAa (5)
-BNZ
-Barbitúricos
-Primidona
-Topiramato
-Felbamato
Fármacos antiepilépticos de múltiples mecanismos de acción (7)
-Divalproex (valproato sódico + á. valpróico)
-Felbamato
-Lamotrigina
-Levetiracetam
-Pregabalina
-Topiramato
-Zonidamida
Fármacos antiepilepticos de amplio espectro de acción (5)
- Divalproex
-Lamotrigina
-Leveriracetam
-Topiramato
-Zonisamida
Fármacos de primera elección en gran mal y crisis parciales (3)
-Lamotrigina *
-Topiramato
-Levetriacetam
Fármacos de primera elección en pequeño mal (2)
-Etosuximida
-Divalproex
-Lamotrigina *
Fármacos de primera elección en estado epilépticos (2)
-BNZ
-Fosfenitoína
Antiarritmico
Fenitoína
Neuralgias y transtorno bipolar
Gabapentina
Prevención migraña
Topiramato
Hiperbilirrubinemia
Fenobarbital
EA de antiepilépticos
-nausea y vómito
-sedación
-ataxia
-exantema
-hiponatremia
-aumento o disminución de peso
-teratogénico
-osteoporosis
Fármaco de estructura similar a ADTC
-Farmacodinamia: estabiliza membranas, bloquea flujo de Na y Ca
-Actua en todo MENOS pequeño mal
-Indicaciones: primera elección en crisis parciales, neuralgias y transtorno bipolar
Carbamazepina
Efectos no deseados y contraindicaciones de Carbamacepina
- No deaseados: somnolencia, vértigo, diplopía, sequedad boca, anorexia, náuseas y vómito
-Contraindicaciones: IMAO; depresores, 1/3 embarazo, lactancia,pequeño mal
La carbamacepina puede suprimirse bruscamente. V o F
F, no debe
Fármaco que bloquea canales de Na, aumenta GABA e inhibe NT excitadores.
Se usa principalmente en ausencias, transtorno bipolar y profilaxis de migraña.
Valproato= Ácido valproico
EA de valproato/ ácido valproico
EA: somnolencia, confusión, nauseas, anorexia, disminución plaquetas y hepatotoxicidad.
EA en recién nacidos por ácido valpróico
-espina bífida
-anomalías bucofaciales y cardiovasculares
Fármacos que suprimer convulsiones a dosis que no producen sedación, especialmente en GRAN MAL y CONVULSIONES FEBRILES.
Farmacodinamia: modula recpetores GABAa, y bloquea entrada de Ca presináptico, inhibe liberación NT excitadores.
EA: transtornos psíquicos, neurológicos, digestivos, etc. No deben suprimirse bruscamente
Barbitúricos
Uso de barbitúricos
Usos: convulsiones febriles, crisis del recién nacido, segunda elección en crisis generalizadas y parciales, hiperbilirrubinemia neonatal
Fármaco que bloquea canales de Na, disminuye conductancia Ca y aumenta GABA
Acciones: antiepilépticos en gran mal, estado epiléptico, e. focal y es ANTIARRÍTMICO, analgesico en neuralgias del trigémino y glosofaríngeo.
Hidantoínas: FENITOÍNA = DFH (Difenilhidantoína)
Efectos no deseados y contraindicaciones de Fenitoína
-No deseados: mareos, somnolencia, hiperplasia de encías (HIPERPLASIA GINGIVAL por fenitoína), anemia megaloblástica, pigmentación de piel
-Contraindicaciones: pequeño mal, 1/3 embarazo, NO suspender bruscamente
Síndrome donde hay retraso mental, microcefalia, alteraciones craneofaciales (hipoplasia mediofacial, fisura palatina, labio sp delgado, repuente nasal) e hipoplasia digital.
Sx Fenitoínico fetal
Fármaco que reduce corrientes de Ca, evita al sincronización que posibilita descargas generalziadas.
Para PEQUEÑO MAL
Efectos no deseados: intolerancia gástrica, cefalea, fatiga, letargo, somnolencia y vértigo, No suspender bruscamente
Etosuximida
Otros usos de antiepilépticos Profilaxis migraña (2)
-ácido valproico
-Topiramato
Neuralgias (4)
-Fenitoína
-Carbamacepina
-Gabamacepina
-Pregabalina
Transtorno bipolar (4)
- ácido valpróico
-carbamacepina - gabapentina
- lamotrigina
Hiperbilirrubinemia neonatal 1
Barbitúricos
Relajante muscular, ansiolítico, hipnótico y anestésico 1
BNZ
El origen de los disparos neuronales anormales determina síntomas. Si es … habrá movimientos anormales o convulsión generalizada. Si se originan de … son alucinaciones.
-corteza motora
-lóbulo parietal u occipital
La descarga neuronal en epilepsia, área especifica del cerebro se denomina foco primario.
Clasificación de las convulsiones (2)
-Focal (simples, complejas): solo una pporción del cerebro, pueden evolucioanr a tónico-clónicas, pueden perder consciecnia o alerta
-Generalizada (perdida de conciencia, sin recuerdo)
Las convulsiones generalizadas comienzan a nivel local y después evolucionan. Las convulsiones primarias generalizadas pueden ser convulsivas o no convulsivas.
Cuáles son sus 6 clasificaciones?
1- Tónico-clónico: pérdida consciencia, fase tónica (contracción continua) y clónica (contracción y relajación rápidas)
2- Ausencia: pérdida de consciencia breve, 3-5 años
3- Mioclónicas: episodios breves de contracción musuclar, después de despertar, sacudidas breves en extremidades
4- Clónicas: episodios breves de contracciones musculares, a diferencia de mioclónicas la consciencia se ve más afectada
5- Tónicas: mayor tono en extensión de los músculos menos de 60seg
6- Atónicas: ataques de caídas, pérdida repentina del tono muscular
Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Parcial simple, parcial compleja con o sin generalización secundaria
- Primera: Lamotrigina*, Levetriractema Topiramato
-Segunda: Carbamazepina, Lacosamida, Pregabaliona y Zonisamida
Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Pacientes edad avanzada
-Primaria: Lamotrigina
-SEcundaria: Gabapentina
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Ausencia (pequeño mal)
-Primera: Divalproex y Lamotrigina*
-Segunda: Etosuximida
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Mioclónica
- Primaria: Divalproex y Levetiracetam
-Secundaria: Lamotrigina y Topiramato
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Tónico-clónico (GRAN MAL)
-Primaria: Lamotrigina*, Levetiracteam y Topiramato
-Secundaria: Divalproex y Zonisamida
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Estado epiléptico
-primera: BZN y Fosfenitoína
-segunda: Barbitúricos
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Rolándicas benignas
-Priemera: Gabapentina y Lamotrigina
-Segunda: Carbamazepina, Levetiracetam y Topiramato
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Espasmos infantiles (sx de West)
- primera: Corticotropina y vigabatrina
-segunda: BZN, Divalproex y Topiramato
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Lennox-Gastaut
-primera: Divalproex, Laamotrigina y Topiramato
-Segunda: Levetiracetam, vigabatrina y zonisamida
Se unen a receptores inhibitorios GABA, tratamiento urgencia. Dos son coadyuvantes y uno en tónico-clónico
Benzodiazepinas
-Clonazepam y cobazam
-Diazepam
Tratamiento convulsiones de inicio focal en adultos, inhibidor moderado de epóxido hidrolasa, une SV2A. Vida media 9 horas
EA: sedación, mareo, fatiga e irritabilidad.
Brivacetam
Bloquea canales de sodiom inhibe generación de potenciales de acción repetitivos en el foco epiléptico. Efectiva en convulsiones focales, tónico-clónicas generalizadas, neuralgia trigémino y transtorno bipolar. Evitar en ausencia/ pequeño mal.
VM 6-15 horas
EA: hiponatremia, somnolencia, fatiga, visión borrosa y mareo.
Carbamazepina
Profármaco que se convierte en metabolito activo, bloquea canal de sodio con compuerta de alto voltaje, convulsiones focal en adultos.
VM 8-24 horas
EA: mareo, exantema, diplopía, ataxia, cefalea, hiponatremia, etc.
Acetato de eslicarbazepina
Reduce propagación de actividad eléctrica anormal, inhibe canales de calcio tipo T, convulsiones de AUSENCIA.
VM 25-26 hrs
EA: somnolencia, hiperactividad, nausea, sedacion, GI, aumento peso, exantema, etc.
Etosuximida
Amplio espectro anticonvulsivante, canales de sodio bloqueadores dependiente de voltaje, NMDA glutamato, bloquea canales calcio y potencia GABA (multiples mecanismos de accción). Epilepsias refractarias y Lennox-Gastaut.
VM: 20-23hrs
EA: insomnio, marea, cefalea, ataxia, aumento de peso e irritabilidad. anemia.
Felbamato
Análogo de GABA, convulsiones focales, tratamiento neuralgia posherpética, pacientes edad avenzada. Mecanismo de acción desconocido
VM: 5-9hrs.
EA: somnolencia leve, mareo, ataxia, aumento de peso e irritabilidad.
Gabapentina
Bloquea canales de sodio alto voltaje, inhibe disparos, múltiples mecanismos de acción. Se une a proteína CRMP-2. Coadyuvante convulsiones focales.
VM: 13hrs
EA: mareo, cefalea y fatiga. Pocas interacciones farmacológicas
Lacosamida
Bloquea canales de sodio y calcio de alto voltaj, múltiples mecanismos de acción. Efectiva en focales, generalizadas, ausencia y sx Lennox-Gastaut (amplio espectro en actividad anticonvulsiva).
VM:25-32hrs
EA: exantema (puede evolucionar a reacción grave, sx Stevens-Johnson), nausea, somnolencia.
Lamotrigina
Profarmaco que se convierte en MHD que bloquea canales de soido y modula canales de calcio. No se da en adultos mayores por hiponatremia. Adultos y niños convulsiones focales.
VM: 5-13 hrs
EA: nausea, exantema, hiponatremia, vértigo, etc.
Oxcarbazepina
Bloquea receptores de AMPA glutamato, reduce excitabilidad, vm prolongada, coadyuvante en tónico-clónicas focales y generalizadas.
VM:105hrs
EA: Reaciones psiquiátricas, conductuales graves (homicida), vm prolongada
Perampanel
Bloquea canales de sodio de compuerta alto voltaje, para convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas y estado epiléptico (tratamiento primario). Causa depresión cerebelo causando nistagmo y ataxia, suceptible adultos mayores.
EA: Hiperplasia gingival, neuropatías periféricas y psteoporosis. Y su profármaco … se convierte en sangre en el fármaco, IV e IM.
VM: 12-60 hrs
EA: hiperplasia gingivial, sx steven-johnson
No se recomienda uso crónico
Fenitoína
-Fosfenitoína
Se une a subunidad canales de calcio, inhibiendo neurotransmisor, múltiples mecanismos de acción. Para convulsiones inicio focal, neuropatía diabética, neuralgia posherpética y fibromialgia. No interacciones farmacológicas.
VM: 5-6.5 hrs
EA: aumento peso, somnolencia, diplopía, etc. Se elimina todo renal.
Pregabalina
Actua en canales de sodio, coadyuvante en sx de Lennox- Gastut en niños y adultos, hay interacciones farmacológicas.
VM:6-10hrs
EA: acortamiento Q-T, interacciones farmacológicas
Contraindicado en sx de QT corto familiar
Rufinamida
Bloquea captación de GABA, efectiva en coadyuvante convulsiones focales, solo se usa en epilepsia.
VM: 7-9hrs
EA: sedación, aumento de peso, temblor, anorexia, múltiples interacciones famacológicas
Tiagabina
Múltiples mecanismo de acción, bloquea canales de sodio, calcio alto voltaje tipo L, inhibidor NMDA glutamato. Epilepsia focal y generalizada primaria, prevención migraña.
VM:21 hrs
EA: somnolencia, pérdida de peso y parestesias, cálculos renales, glaucoma, oligohidrosis e hipertermia.
Topiramato
Bloquea canales de sodio, bloqueo GABA-T y canales de calcio tipo T. Amplio espectro de actividad contra convulsiones, epilepsias focales y generalizadas primarias. Evitar en niños 2 años y mujeres edad reproductiva
VM: 6-18hrs
EA: in utero se relaciona mayor riesgo de función cognitiva alterada a los 3 años
-Ácido valproico
- Divaloprex (se convierte en valproato)
Inhibidor irreversible de GABA-T (metaboliza GABA). Se usa en sx epilepsia. Primera elección en sx West(espasmos infantiles) y segunda en Lennox. Gastaut.
VM: 7.5 Hhrs
EA: pérdida campo visual
Vigabatrina
Derivado de sulfonamida, amplio espec.tro de acción, bloqueo canales de sodio, calcio tipo T, actividad anhidrasa carbónica limitada. Epilepsia Focal.
VM: 63 hrs
EA: cálculos renales, aumento temperatura, oligohidrosis
Zonisamida
En el … ocurren dos o más convulsioens sin recuperación total de conciencia entre episodios. Pueden ser focales o generalizados, convulsivos o no convulsivos, requiere tratamienro de urgenica rápida como benzodiazepinas y luego lenta como fenitoína, fosfenitoína, divalproex o levetiracetam.
-estado epiléptico
