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Farmacología > Antiepilépticos > Flashcards

Antiepilépticos Flashcards

1
Q

Clasificación química de antiepilépticos

A

-Sintéticos ureidos: entobarbital, fenitoína DFH, etosuximida y etilfenacemidas
-Sintéticos no ureidos (modernos): carbamacepinas, diacepam, loracepam y calproato sódico

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2
Q

Disrritmia cerebral paroxística por descargas electroencefalo-gráficas anormales y excesivas, con accesos bruscos, motores o psíquicos, con o sin. pérdida del conocimineto, con o sin convulsiones.

A

Epilepsia

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3
Q

Dos tipos de epilepsia

A
  • Orgánica o secundaria
    -Primaria o escencial
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4
Q

Farmacos “nuevos” para epilepsia

A

1- Diazepam (BZN prolongada)
2- Gabapentina
- Lacosamida
- Lamotrigina
-Levetiracetam

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5
Q

Fármacos “viejos” para epilepsia

A
  • oxcarbazepina
    -Fenobarbital
  • Fenitioína
  • Topiramato
  • Vigabatrina
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6
Q

¿Como se diagnostica la epilepsia?

A

con electroencefalograma

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7
Q

¿Que es epilepsia parcial, generalizada, simple y compleja?

A
  • Parcial: solo una parte del cuerpo
  • Generalizada: todo el cuerpo
    Secundariamente generalizado
  • Simple: no pierdes conocimiento
  • Complejo: pierdes conocimiento
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8
Q

Depresores centrales que suprimen selectivamente las crisis de epilepsia, suprimiendo su aparición, sin producir depresión generalizada del SNC.
Todos los depresores no selectivos (ej. barbitúricos) se usan cuando…

A

El paciente no deja de convulsionar (emergencia), lo duerme

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9
Q

Modo de acción de antiepilépticos

A

-Sobre neuronas normales impidiendo propagación de descargas rápidas y repetitivas, originadas de foco epileptógeno
-Inhiben descargas eléctricas de foco

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10
Q

Fármacos que disminuyen propagación de descargas rápidas en epilepsia (3)

A

-Carbamazepina
-Etosuximida
-Oxcarbazepina

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11
Q

Fármacos que disminuyen actividad del foco epileptógeno

A

-benzodiazepinas
-Lacosamida

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12
Q

Mecanismo de acción de antiepilépticos

A
  • Menos activudad excitatoria (potencial de acción)
    -Inhibe canales ionicos, menos calcio
  • Menos activdad de glutamato
    -Más actividad inhibitoria, más GABA
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13
Q

Los fármacos antiepilépticos son depresores selectivos. V o F

A

V

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14
Q

Epilepsias generalizadas (5)

A
  • Gran mal (tónico-clonicas)
    -Pequeño mal (ausencias)
    -Estado epiléptico (continuas o sin recuperar la conciencia)
    -Mioclonía
    -Crisis convulsivas febriles
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15
Q

Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Canales rápidos de NA (4)

A

-Lamotrigina
-Felbamato
-Topiramato
-Zonizamida

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16
Q

Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Corrientes de Ca/T (5)

A
  • Lamotrigina
    -Gabapentina
    -Pregabalina
    -Felbamato
    -Zonizamida
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17
Q

Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Menos liberación de glutamato (2)

A
  • Lamotrigina
    -Pregabalina
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18
Q

Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Antagonismo sobre el receptor del glutamato (2)

A

-Topiramato
-Felbamato

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19
Q

Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
- Más el NT (GABA) (3)

A

-Bloqueo R presinápticos (Gabapentina y Tiagabina)
-Menos recaptación (tiagabina)
-Menos degradación (vigabatrina)

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20
Q

Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
-Potenciación de las corrientes de Cl a través de complejo GABAa (5)

A

-BNZ
-Barbitúricos
-Primidona
-Topiramato
-Felbamato

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21
Q

Fármacos antiepilépticos de múltiples mecanismos de acción (7)

A

-Divalproex (valproato sódico + á. valpróico)
-Felbamato
-Lamotrigina
-Levetiracetam
-Pregabalina
-Topiramato
-Zonidamida

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22
Q

Fármacos antiepilepticos de amplio espectro de acción (5)

A
  • Divalproex
    -Lamotrigina
    -Leveriracetam
    -Topiramato
    -Zonisamida
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23
Q

Fármacos de primera elección en gran mal y crisis parciales (3)

A

-Lamotrigina *
-Topiramato
-Levetriacetam

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24
Q

Fármacos de primera elección en pequeño mal (2)

A

-Etosuximida
-Divalproex
-Lamotrigina *

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25
Q

Fármacos de primera elección en estado epilépticos (2)

A

-BNZ
-Fosfenitoína

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26
Q

Antiarritmico

A

Fenitoína

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27
Q

Neuralgias y transtorno bipolar

A

Gabapentina

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28
Q

Prevención migraña

A

Topiramato

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29
Q

Hiperbilirrubinemia

A

Fenobarbital

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30
Q

EA de antiepilépticos

A

-nausea y vómito
-sedación
-ataxia
-exantema
-hiponatremia
-aumento o disminución de peso
-teratogénico
-osteoporosis

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31
Q

Fármaco de estructura similar a ADTC
-Farmacodinamia: estabiliza membranas, bloquea flujo de Na y Ca
-Actua en todo MENOS pequeño mal
-Indicaciones: primera elección en crisis parciales, neuralgias y transtorno bipolar

A

Carbamazepina

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32
Q

Efectos no deseados y contraindicaciones de Carbamacepina

A
  • No deaseados: somnolencia, vértigo, diplopía, sequedad boca, anorexia, náuseas y vómito
    -Contraindicaciones: IMAO; depresores, 1/3 embarazo, lactancia,pequeño mal
33
Q

La carbamacepina puede suprimirse bruscamente. V o F

A

F, no debe

34
Q

Fármaco que bloquea canales de Na, aumenta GABA e inhibe NT excitadores.
Se usa principalmente en ausencias, transtorno bipolar y profilaxis de migraña.

A

Valproato= Ácido valproico

35
Q

EA de valproato/ ácido valproico

A

EA: somnolencia, confusión, nauseas, anorexia, disminución plaquetas y hepatotoxicidad.

36
Q

EA en recién nacidos por ácido valpróico

A

-espina bífida
-anomalías bucofaciales y cardiovasculares

37
Q

Fármacos que suprimer convulsiones a dosis que no producen sedación, especialmente en GRAN MAL y CONVULSIONES FEBRILES.
Farmacodinamia: modula recpetores GABAa, y bloquea entrada de Ca presináptico, inhibe liberación NT excitadores.
EA: transtornos psíquicos, neurológicos, digestivos, etc. No deben suprimirse bruscamente

A

Barbitúricos

38
Q

Uso de barbitúricos

A

Usos: convulsiones febriles, crisis del recién nacido, segunda elección en crisis generalizadas y parciales, hiperbilirrubinemia neonatal

39
Q

Fármaco que bloquea canales de Na, disminuye conductancia Ca y aumenta GABA
Acciones: antiepilépticos en gran mal, estado epiléptico, e. focal y es ANTIARRÍTMICO, analgesico en neuralgias del trigémino y glosofaríngeo.

A

Hidantoínas: FENITOÍNA = DFH (Difenilhidantoína)

40
Q

Efectos no deseados y contraindicaciones de Fenitoína

A

-No deseados: mareos, somnolencia, hiperplasia de encías (HIPERPLASIA GINGIVAL por fenitoína), anemia megaloblástica, pigmentación de piel
-Contraindicaciones: pequeño mal, 1/3 embarazo, NO suspender bruscamente

41
Q

Síndrome donde hay retraso mental, microcefalia, alteraciones craneofaciales (hipoplasia mediofacial, fisura palatina, labio sp delgado, repuente nasal) e hipoplasia digital.

A

Sx Fenitoínico fetal

42
Q

Fármaco que reduce corrientes de Ca, evita al sincronización que posibilita descargas generalziadas.
Para PEQUEÑO MAL
Efectos no deseados: intolerancia gástrica, cefalea, fatiga, letargo, somnolencia y vértigo, No suspender bruscamente

A

Etosuximida

43
Q

Otros usos de antiepilépticos Profilaxis migraña (2)

A

-ácido valproico
-Topiramato

44
Q

Neuralgias (4)

A

-Fenitoína
-Carbamacepina
-Gabamacepina
-Pregabalina

45
Q

Transtorno bipolar (4)

A
  • ácido valpróico
    -carbamacepina
  • gabapentina
  • lamotrigina
46
Q

Hiperbilirrubinemia neonatal 1

A

Barbitúricos

47
Q

Relajante muscular, ansiolítico, hipnótico y anestésico 1

A

BNZ

48
Q

El origen de los disparos neuronales anormales determina síntomas. Si es … habrá movimientos anormales o convulsión generalizada. Si se originan de … son alucinaciones.

A

-corteza motora
-lóbulo parietal u occipital

49
Q

La descarga neuronal en epilepsia, área especifica del cerebro se denomina foco primario.
Clasificación de las convulsiones (2)

A

-Focal (simples, complejas): solo una pporción del cerebro, pueden evolucioanr a tónico-clónicas, pueden perder consciecnia o alerta
-Generalizada (perdida de conciencia, sin recuerdo)

50
Q

Las convulsiones generalizadas comienzan a nivel local y después evolucionan. Las convulsiones primarias generalizadas pueden ser convulsivas o no convulsivas.
Cuáles son sus 6 clasificaciones?

A

1- Tónico-clónico: pérdida consciencia, fase tónica (contracción continua) y clónica (contracción y relajación rápidas)
2- Ausencia: pérdida de consciencia breve, 3-5 años
3- Mioclónicas: episodios breves de contracción musuclar, después de despertar, sacudidas breves en extremidades
4- Clónicas: episodios breves de contracciones musculares, a diferencia de mioclónicas la consciencia se ve más afectada
5- Tónicas: mayor tono en extensión de los músculos menos de 60seg
6- Atónicas: ataques de caídas, pérdida repentina del tono muscular

51
Q

Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Parcial simple, parcial compleja con o sin generalización secundaria

A
  • Primera: Lamotrigina*, Levetriractema Topiramato
    -Segunda: Carbamazepina, Lacosamida, Pregabaliona y Zonisamida
52
Q

Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Pacientes edad avanzada

A

-Primaria: Lamotrigina
-SEcundaria: Gabapentina

53
Q

Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Ausencia (pequeño mal)

A

-Primera: Divalproex y Lamotrigina*
-Segunda: Etosuximida

54
Q

Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Mioclónica

A
  • Primaria: Divalproex y Levetiracetam
    -Secundaria: Lamotrigina y Topiramato
55
Q

Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Tónico-clónico (GRAN MAL)

A

-Primaria: Lamotrigina*, Levetiracteam y Topiramato
-Secundaria: Divalproex y Zonisamida

56
Q

Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Estado epiléptico

A

-primera: BZN y Fosfenitoína
-segunda: Barbitúricos

57
Q

Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Rolándicas benignas

A

-Priemera: Gabapentina y Lamotrigina
-Segunda: Carbamazepina, Levetiracetam y Topiramato

58
Q

Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Espasmos infantiles (sx de West)

A
  • primera: Corticotropina y vigabatrina
    -segunda: BZN, Divalproex y Topiramato
59
Q

Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Lennox-Gastaut

A

-primera: Divalproex, Laamotrigina y Topiramato
-Segunda: Levetiracetam, vigabatrina y zonisamida

60
Q

Se unen a receptores inhibitorios GABA, tratamiento urgencia. Dos son coadyuvantes y uno en tónico-clónico

A

Benzodiazepinas
-Clonazepam y cobazam
-Diazepam

61
Q

Tratamiento convulsiones de inicio focal en adultos, inhibidor moderado de epóxido hidrolasa, une SV2A. Vida media 9 horas
EA: sedación, mareo, fatiga e irritabilidad.

A

Brivacetam

62
Q

Bloquea canales de sodiom inhibe generación de potenciales de acción repetitivos en el foco epiléptico. Efectiva en convulsiones focales, tónico-clónicas generalizadas, neuralgia trigémino y transtorno bipolar. Evitar en ausencia/ pequeño mal.
VM 6-15 horas
EA: hiponatremia, somnolencia, fatiga, visión borrosa y mareo.

A

Carbamazepina

63
Q

Profármaco que se convierte en metabolito activo, bloquea canal de sodio con compuerta de alto voltaje, convulsiones focal en adultos.
VM 8-24 horas
EA: mareo, exantema, diplopía, ataxia, cefalea, hiponatremia, etc.

A

Acetato de eslicarbazepina

64
Q

Reduce propagación de actividad eléctrica anormal, inhibe canales de calcio tipo T, convulsiones de AUSENCIA.
VM 25-26 hrs
EA: somnolencia, hiperactividad, nausea, sedacion, GI, aumento peso, exantema, etc.

A

Etosuximida

65
Q

Amplio espectro anticonvulsivante, canales de sodio bloqueadores dependiente de voltaje, NMDA glutamato, bloquea canales calcio y potencia GABA (multiples mecanismos de accción). Epilepsias refractarias y Lennox-Gastaut.
VM: 20-23hrs
EA: insomnio, marea, cefalea, ataxia, aumento de peso e irritabilidad. anemia.

A

Felbamato

66
Q

Análogo de GABA, convulsiones focales, tratamiento neuralgia posherpética, pacientes edad avenzada. Mecanismo de acción desconocido
VM: 5-9hrs.
EA: somnolencia leve, mareo, ataxia, aumento de peso e irritabilidad.

A

Gabapentina

67
Q

Bloquea canales de sodio alto voltaje, inhibe disparos, múltiples mecanismos de acción. Se une a proteína CRMP-2. Coadyuvante convulsiones focales.
VM: 13hrs
EA: mareo, cefalea y fatiga. Pocas interacciones farmacológicas

A

Lacosamida

68
Q

Bloquea canales de sodio y calcio de alto voltaj, múltiples mecanismos de acción. Efectiva en focales, generalizadas, ausencia y sx Lennox-Gastaut (amplio espectro en actividad anticonvulsiva).
VM:25-32hrs
EA: exantema (puede evolucionar a reacción grave, sx Stevens-Johnson), nausea, somnolencia.

A

Lamotrigina

69
Q

Profarmaco que se convierte en MHD que bloquea canales de soido y modula canales de calcio. No se da en adultos mayores por hiponatremia. Adultos y niños convulsiones focales.
VM: 5-13 hrs
EA: nausea, exantema, hiponatremia, vértigo, etc.

A

Oxcarbazepina

70
Q

Bloquea receptores de AMPA glutamato, reduce excitabilidad, vm prolongada, coadyuvante en tónico-clónicas focales y generalizadas.
VM:105hrs
EA: Reaciones psiquiátricas, conductuales graves (homicida), vm prolongada

A

Perampanel

71
Q

Bloquea canales de sodio de compuerta alto voltaje, para convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas y estado epiléptico (tratamiento primario). Causa depresión cerebelo causando nistagmo y ataxia, suceptible adultos mayores.
EA: Hiperplasia gingival, neuropatías periféricas y psteoporosis. Y su profármaco … se convierte en sangre en el fármaco, IV e IM.
VM: 12-60 hrs
EA: hiperplasia gingivial, sx steven-johnson
No se recomienda uso crónico

A

Fenitoína
-Fosfenitoína

72
Q

Se une a subunidad canales de calcio, inhibiendo neurotransmisor, múltiples mecanismos de acción. Para convulsiones inicio focal, neuropatía diabética, neuralgia posherpética y fibromialgia. No interacciones farmacológicas.
VM: 5-6.5 hrs
EA: aumento peso, somnolencia, diplopía, etc. Se elimina todo renal.

A

Pregabalina

73
Q

Actua en canales de sodio, coadyuvante en sx de Lennox- Gastut en niños y adultos, hay interacciones farmacológicas.
VM:6-10hrs
EA: acortamiento Q-T, interacciones farmacológicas
Contraindicado en sx de QT corto familiar

A

Rufinamida

74
Q

Bloquea captación de GABA, efectiva en coadyuvante convulsiones focales, solo se usa en epilepsia.
VM: 7-9hrs
EA: sedación, aumento de peso, temblor, anorexia, múltiples interacciones famacológicas

A

Tiagabina

75
Q

Múltiples mecanismo de acción, bloquea canales de sodio, calcio alto voltaje tipo L, inhibidor NMDA glutamato. Epilepsia focal y generalizada primaria, prevención migraña.
VM:21 hrs
EA: somnolencia, pérdida de peso y parestesias, cálculos renales, glaucoma, oligohidrosis e hipertermia.

A

Topiramato

76
Q

Bloquea canales de sodio, bloqueo GABA-T y canales de calcio tipo T. Amplio espectro de actividad contra convulsiones, epilepsias focales y generalizadas primarias. Evitar en niños 2 años y mujeres edad reproductiva
VM: 6-18hrs
EA: in utero se relaciona mayor riesgo de función cognitiva alterada a los 3 años

A

-Ácido valproico
- Divaloprex (se convierte en valproato)

77
Q

Inhibidor irreversible de GABA-T (metaboliza GABA). Se usa en sx epilepsia. Primera elección en sx West(espasmos infantiles) y segunda en Lennox. Gastaut.
VM: 7.5 Hhrs
EA: pérdida campo visual

A

Vigabatrina

78
Q

Derivado de sulfonamida, amplio espec.tro de acción, bloqueo canales de sodio, calcio tipo T, actividad anhidrasa carbónica limitada. Epilepsia Focal.
VM: 63 hrs
EA: cálculos renales, aumento temperatura, oligohidrosis

A

Zonisamida

79
Q

En el … ocurren dos o más convulsioens sin recuperación total de conciencia entre episodios. Pueden ser focales o generalizados, convulsivos o no convulsivos, requiere tratamienro de urgenica rápida como benzodiazepinas y luego lenta como fenitoína, fosfenitoína, divalproex o levetiracetam.

A

-estado epiléptico

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