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Farmacología > Ansiolíticos e hipnóticos > Flashcards

Ansiolíticos e hipnóticos Flashcards

1
Q

Fármacos ansiolíticos que han sustituido barbitúricos y meprobamato, para ansiedad e insomio, seguras y efectivas. No sustituye GABA (no gabamimético)

A

Benzodiazepinas

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2
Q

¿Cuáles pueden ser un reemplazo para benzodiazepinas en ansiolítico e insomnio?

A

Ansiólitico puede ser antidepresivo ISRS y para el insomnio los antihistaminicos

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3
Q

Mecanismo de acción de las benzodiazepinas

A

Actuan en receptores GABA en membrana postsináptica. Abertura de canal iónico central, iones de cloro causa hiperpolarización, disminuye neurotransmisión, menos potenical de acción. Tiene techo de efecto

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4
Q

Acciones de las benzodiazepinas (5)

A

1- Reduce ansiedad: dosis baja, GABA
2- Sedante/hipnótico: dosis mayores, receptores alfa1 gabaa
3- Amnesia retrógrada
4- Anticonvulsivante
5- Relajante muscular

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5
Q

Usos terapéuticos de las benziodazepinas 5

A

1- Transtornos de ansiedad
2- Transtornos del sueño
3- Amnesia
4- Convulsiones
5- Transtornos moloeculares

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6
Q

Benzodiazepinas para transtornos de ansiedad

A
  • Reservarse para ansiedad grave
  • Usar agentes de acción prolongada (Clonazepam, Lorazepam y Diazepam)
    para tratamiento prolongado
    -Alprazolam, clordiacepóxido, cloracepato
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7
Q

Benzodiazepina para transtorno de pánico

A

Alprazolam (vida media breve)

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8
Q

Benzodiazepinas para transtornos del sueño

A
  • Disminuyen latencia al inicio y aumentan etapa II del sueño
  • Disminuyen movimiento ocular rápido (MOR) y sueño de onda lenta
  • Trialozam: acción breve, para problemas en quedarse dormidos. Mayor riesgo de abstinencia y rebote insomnio
  • Temazepam: acción intermedia, para los que se despiertan frecuente, tomar 1-2 horas antes de dormir
  • Estazolam y Quazepam: acción intermedia y larga
    -Midalzolam
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9
Q

-Las benzodiazepinas en transtornos de sueño solo se usan de 1-3 semanas, temporal, V o F?

A

V

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10
Q

Benzodiazepina para amnesia/ sedación antes de anestesia

A
  • Midazolam: acción breve, para procedimietos que dan ansiedad (endoscopias), sedación consciente, facilita amnsesia anterógrada
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11
Q

Benzodiazepinas para convulsiones

A
  • Clonazepam: acción prolongada, coadyuvante
  • Lorazepam (intermedia) y Diazepam (prolongada): terminan estado epiléptico.
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12
Q

Debido a tolerancia cruzada, No se usa como tratamiento agudo de abstinencia alcoholica la cloridacepóxido, cloracepato, diazepam, lorazepam y oxazepam. V o F?

A

F, si se usan como tratamiento agudo de abstinencia alcoholica

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13
Q

Benzodiazepinas para transtornos moleculares

A
  • Diazepam: porlongado, tratamiento espasmos musculares, esclerosis múltiple y parálisis cerebral. Único para convulsiones de esta clasificación.
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14
Q

Las benzodiazepinas son lipofílicas, V o F

A

V

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15
Q

Las benzodiazepinas pueden desarrollar dependencia, por un periodo prolongado, y su … causa síntomas de abstinencia como ansiedad, agitación, inquietud, insomnio, etc.

A

descontinuación abrupta

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16
Q

Benzodiazepinas de acción prolongada (3)
1-3 días

A

1- Clordiacepóxido (convulsiones/ alcohol)
2- Flurazepam (sueño)
3- Quazepam (sueño)

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17
Q

Benzodiazepinas vida media intermedia (5)
10-20 horas

A

Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Temazepam, Oxazepam

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18
Q

Benzodiazpeinas vida media breve (3)
3-8 horas

A

1- Alprazolam (pánico)
2- Midazolam (amnseia/ sedación)
3- Triazolam (sueño)

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19
Q

Efectos adversos de las benzodiazepinas

A

Somnolencia, confusión, ataxia, afección cognitiva, amnseia, etc.

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20
Q

Antagonista de receptor GABA que revierte rápidamente efectos de benzodiazepinas

A

Flumazenilo
-Disponible IV

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21
Q

Efectos adversos de Flumazenilo

A

precipitar abstinencia, causar convulsiones, mareo, náusea, vómito y agitación

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22
Q

Otros agentes ansiolíticos no benzodiazepinas (2)

A

1- Antidepresivos: ansiedad crónica, ISRS (escitalopram o parexetina) o inhibidores de IRSN.

2- Buspirona: tratamiento crónico, no efectiva a corto plazo. Medida por receptores 5-HT, receptores dopamina, etc. No tiene efectos anticonvulsivantes ni relajante muscular. EA cefalea, mareo, nerviosismo, náusea y aturdimiento.

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23
Q

Como la Buspirona si afecta funciones motoras, no es para pacientes de edad avanzada. V o F

A

F, no afecta funciones motoras por lo q si se recomiendo especialmente en adultos mayores

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24
Q

Antes se usaba para sedar e inducir sueño, han sido sustituidos por benzodiazepinas, inducen tolerancia, dependencia y son letales. Su mecanismo de acción es por receptores GABA que pontencializa entrada de cloro a neurona, bloquea receptores de glutamari excitatorios, bloquea canales de sodio de alta frecuencia, diminuye actividad neuronal. No tiene techo terapéutico. Son gabamiméticos

A

Barbitúricos

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25
Q

Acciones de los barbitúricos

A

-Depresión del SNC: dosis bajas sedación, dosis altas hipnosis, coma y muerte.
-Depresión respiratoria

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26
Q

Barbitúrico de acción prolongada
1-2 días
Anticonvulsivo

A

-Fenobarbital (se dejo de comerzializar por droga de abuso, se reemplazo con pirimidona)

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27
Q

Barbitúricos de acción breve (3)
3-8 horas

A
  • Pentobarbital
  • Secobarbital
  • Amobarbital
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28
Q

Usos terapéuticos de barbitúricos

A

1- Anestesia: de acción breve, vía IV
2- Anticonvulsivantes: Fenobarbital, aunque puede deprimir desarrollo cognitivo en niños, tratamiento de estado epiléptico refractario
3- Sedante/ hipnótico: alivia ansiedad, insomnio, MOR, etc.

29
Q

Efectos adversos dde barbitúricos

A

Potencial de adicción
somnolencia
náusea
vértigo
temblores
inducción de enzimas ( CYP450, diminuye acción de fármacos)
delirio
paro cardiaco

30
Q

MODULADORES DEL RECEPTOR GABAa no benzodiazepinas (3)

A

1- Zoldipem: receptor GABA subunidad a1, eliminación breve, no antivonvulsivante ni relajante muscular, no altera sueño, hipnótico preferido
2- Zaleplón: similar a zolpidem, causa menos efectos residuales, rápida eliminación, hipnótico preferido
3- Eszopiclona: oral, efectivo para insomnio por 6 meses, se absorbe rápido, EA (ansiedad, boca seca, cefalea, edema, somnoliencia y sabor desagradable)
*pueden ser antagonizados por Flumazenil

31
Q

La abstinencia de este fármaco a menudo resulta en insomnio de rebote (Benzo breve)

A
  • Trialozam
32
Q

Uso potencial en tratamiento crónico para convulsiones (Benzos de acción intermedia) 2

A
  • Clonazepam
    -Clorasepato
33
Q

Estos fármacos menos potentes y se eliminan lentamente no muestran insomnio de rebote a la descontinuación (Benzos de acción prolongada) 2

A
  • Flurazepam
    -Quazepam
34
Q

No se requiere metabolismo de fase I, menos interacciones farmacológicas y son seguras en paciente con afeccoión hepática (2 Benzos intermedios)

A
  • Lorazepam
  • Temazepam
35
Q

Agonista parcial de 5HT, como es parcial es menor y no causa ansiedad, y es antagonista en 5HT (1A) postsináptico, no se conoce mecanismo de aación.

A

Buspirona

36
Q

Antihistamínicos H1 (2)

A

-Difenhidramina
-Hidroxicina

37
Q

Agonista de los receptores MT1 y MT2

A

Ramelteon

38
Q

Subtipos de receptores GABA a

A

-BNZ 1: cerebelo, corteza cerebral. Sueño, sedación, amnesia
-BNZ2: corteza cerebral, médula espinal. Ansiolítica, relajante musuclar
-BNZ3: tejdos periféricos. Abundante en riñón, función desconocida

39
Q

Contraindicaciones de benzodiazepinas

A

-hepatopatías
-ancianos
- 1/3 embarazo
- miastenia gravis
- uso de otros depresores

40
Q

Indicaciones de benzodiazepinas

A

-ansiedad
-crisis angustia
-insomnio
-contracturas y espasmos musculares
-convulsiones
-epilepsia pequeño mal
-inducción anestesia
-sx abstinencia de alcohol

41
Q

Efectos adversos de benzodiazepinas

A

deación, somnolencia, ataxia, disartria, incoordinaciín, amnesia anterógrada, potencia otros depresores, teratogénico 1/3 embarazo, tolerancia, etc,.

42
Q

Las benzodiazepinas son también antidepresivos- V o F

A

F

43
Q

2 hipnóticos, indicado para insmonio inicial, rara vez produce efecto de rebote o tolerancia o dependencia.
No produce ansiolisis, relajación muscular ni efecto anticonvulsivo, pueden ser antagonizados sus efectos por flumezanil. BNZ 1

A

Zolpidem y zaleplón

44
Q

Barbitúrico ultracorto (20 min)
anestesia

A

Tiopental

45
Q

Mínimo efecto depresor, caerece de acción hipnótica, no es anticonvulsivo, ni miorrelajante, producen insmonio, no altera memoria, no interactua con fármacos, efecto ansiolítico similar a BZD pero lento, tarda más de una semana en empezar actuar. Es selectivo para ansiolisis.

A

Buspirona

46
Q

Hipnótico más reciente, activa receptores de melatonina en núcleos supra-quiasmático, disminuye latencia del sueño, no produce insomnio de rebote.
EA: mareo, fatiga, menos testosterona y más prolactina

A

Ramelteon

47
Q

Solo los antideresivos triciclicos de tercera generación (mirtazapina) sirven como ansiolíticos. cuáles son sus EA

A

-Anticolinérgico: sequedad boca, estreimiento, visión borrosa, taquicardia, arritmias, midriasis
-Antihistamínico H1: sedación, somnoliencia, potencia otros depresores
-Antihistamínico 2: confusión mental
-Bloqueo alfa 1: hipotensión, taquicardia refleja, vértigo, retraso eyaculación
-Sedación y aumento peso

48
Q

Antohistamiínicos H1 que sirven de ansiolíticos (2)

A

-Difenhidramina
-Hidroxicina

49
Q

Acción prolongada (1-3 días) BNZ
3

A

Clordiacepóxido, Flurazepam, Quazepam

50
Q

BNZ Acción intermedia (10-20 hrs)
5

A

Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Temazepam, Oxazepam

51
Q

BNZ
Acción corta (3-8 hrs)
3

A

Alprazolam, Midazolam, Triazolam

52
Q

Mecanismo de acción BNZ

A
  1. Actúan en receptores GABA a2
  2. Aumentan frecuencia de apertura de canales de cloro
  3. Hay hiperpolarización y disminuye neurotransmisión

Ansiedad→ A dosis bajas inhiben circuitos en sistema límbico

Hipnótico
→ A dosis mayores en a1
→ Disminuyen latencia de inicio de sueño y aumentan etapa II de sueño

Amnesia retrógrada→ Afección temporal en a1

Relajante muscular→ A dosis elevadas en a2

53
Q

Hipnótico
→ Problemas para iniciar sueño con …

A

Triazolam

54
Q

→ Problemas de mantener sueño con …

A

Temazepam

55
Q

Amnesia retrógrada BNZ
→ Cirugías con …

A

Midazolam

56
Q

Convulsiones BNZ
→ Estado epiléptico con …
→ Coadyuvante con …

A

-Diazepam y Lorazepam
-Clonazepam

57
Q

Trastornos musculares BNZ
→ Espasticidad en trastornos degenerativos con …

A

Diazepam

58
Q

Efectos adversos BNZ

A

Usuales
→ Somnolencia y confusión
→ Dosis elevadas: ataxia e incapacidad de coordinación motora fina
→ Afección cognitiva

Dependencia
→ Insomnio de rebote
→ Resaca (en agentes prolongados)
→ Abstinencia
→ Dependencia psicológica y física
→ Resaca / Cruda

Riesgo
→ Benzodiacepinas + opioides = sedación profunda, coma, muerte

59
Q

¿Qué fármacos BNZ no presentan fase 1 de metabolismo y son útiles en disfunción hepática o renal? 3

A

Lorazepam, Oxazepam, Temazepam

60
Q

No BNZ
1. Actúa en receptores de serotonina 5-HT1a
2. Carece de propiedades anticonvulsivantes y relajante muscular
→ Tratamiento crónico de trastorno de ansiedad generalizado

A

Buspirona

61
Q

EA de buspirona

A

Efectos adversos
→ Cefalea, aturdimiento
→ Mareo, náusea

Dependencia
→ No potencia con alcohol

62
Q

Uso terapéutico Barbitúricos
Anestesia
→ Cirugías cortas con …
→ Coma barbitúrico en pacientes con lesiones cerebrales traumáticas y presiones intracraneales elevadas

Anticonvulsionante
→ Manejo de epilepsia de último recurso con …

Sedante
→ Alivio de ansiedad, tensión nerviosa, insomnio con …

A

-Metohexital
-Fenobarbital
-Butalbital

63
Q

Fenobarbital: NO puede deprimir desarrollo cognitivo en niños. V o F

A

F, si puede

64
Q
  1. Actúa en receptores GABA a1, NO BNZ

[Hipnótico NO benzodiacepínico]
Hipnósis
→ Pacientes con latencia de inicio de sueño
→ Inicio de acción rápido = fármaco de corto plazo
→ Menos efectos residuales sobre función psicomotora y cognitiva
→ Cefalea, mareo
→ Amnesia anterógrada
→ Conductas de sueño compleja

Dependencia
→ Insomnio de rebote mínimo
→ Poca tolerancia

A

Zolpidem

65
Q
  1. Actúa en receptores GABA a1

[Hipnótico NO benzodiacepínico]
Hipnósis
→ Pacientes con latencia de inicio de sueño
→ Inicio de acción rápido = fármaco de corto plazo
→ Menos efectos residuales sobre función psicomotora y cognitiva

A

Zaleplón

66
Q
  1. Actúan en receptores M1 y M2 de melatonina
  2. Induce y promueve el sueño
    … : latencia de sueño

… : trastorno de sueño vigilia distinto a 24 h
→ Fármacos de acción rápida
→ Fármacos de largo plazo

A

-Ramelteon
-Tasimelteon

67
Q

EA de no BNZ que actuan en M1 y M2

…. : → Cefalea, sueños anormales, Aumento de pruebas de función hepática e Infecciones de vías respiratorias altas
… : → Mareo, fatiga, somnolencia

A

-Tasimelteon
-Ramelteon

68
Q

¿Qué efecto tiene ante la prolactina el Ramelteon?

A

Puede aumentar su concentración

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