Ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Fármacos ansiolíticos que han sustituido barbitúricos y meprobamato, para ansiedad e insomio, seguras y efectivas. No sustituye GABA (no gabamimético)
Benzodiazepinas
¿Cuáles pueden ser un reemplazo para benzodiazepinas en ansiolítico e insomnio?
Ansiólitico puede ser antidepresivo ISRS y para el insomnio los antihistaminicos
Mecanismo de acción de las benzodiazepinas
Actuan en receptores GABA en membrana postsináptica. Abertura de canal iónico central, iones de cloro causa hiperpolarización, disminuye neurotransmisión, menos potenical de acción. Tiene techo de efecto
Acciones de las benzodiazepinas (5)
1- Reduce ansiedad: dosis baja, GABA
2- Sedante/hipnótico: dosis mayores, receptores alfa1 gabaa
3- Amnesia retrógrada
4- Anticonvulsivante
5- Relajante muscular
Usos terapéuticos de las benziodazepinas 5
1- Transtornos de ansiedad
2- Transtornos del sueño
3- Amnesia
4- Convulsiones
5- Transtornos moloeculares
Benzodiazepinas para transtornos de ansiedad
- Reservarse para ansiedad grave
- Usar agentes de acción prolongada (Clonazepam, Lorazepam y Diazepam)
para tratamiento prolongado
-Alprazolam, clordiacepóxido, cloracepato
Benzodiazepina para transtorno de pánico
Alprazolam (vida media breve)
Benzodiazepinas para transtornos del sueño
- Disminuyen latencia al inicio y aumentan etapa II del sueño
- Disminuyen movimiento ocular rápido (MOR) y sueño de onda lenta
- Trialozam: acción breve, para problemas en quedarse dormidos. Mayor riesgo de abstinencia y rebote insomnio
- Temazepam: acción intermedia, para los que se despiertan frecuente, tomar 1-2 horas antes de dormir
- Estazolam y Quazepam: acción intermedia y larga
-Midalzolam
-Las benzodiazepinas en transtornos de sueño solo se usan de 1-3 semanas, temporal, V o F?
V
Benzodiazepina para amnesia/ sedación antes de anestesia
- Midazolam: acción breve, para procedimietos que dan ansiedad (endoscopias), sedación consciente, facilita amnsesia anterógrada
Benzodiazepinas para convulsiones
- Clonazepam: acción prolongada, coadyuvante
- Lorazepam (intermedia) y Diazepam (prolongada): terminan estado epiléptico.
Debido a tolerancia cruzada, No se usa como tratamiento agudo de abstinencia alcoholica la cloridacepóxido, cloracepato, diazepam, lorazepam y oxazepam. V o F?
F, si se usan como tratamiento agudo de abstinencia alcoholica
Benzodiazepinas para transtornos moleculares
- Diazepam: porlongado, tratamiento espasmos musculares, esclerosis múltiple y parálisis cerebral. Único para convulsiones de esta clasificación.
Las benzodiazepinas son lipofílicas, V o F
V
Las benzodiazepinas pueden desarrollar dependencia, por un periodo prolongado, y su … causa síntomas de abstinencia como ansiedad, agitación, inquietud, insomnio, etc.
descontinuación abrupta
Benzodiazepinas de acción prolongada (3)
1-3 días
1- Clordiacepóxido (convulsiones/ alcohol)
2- Flurazepam (sueño)
3- Quazepam (sueño)
Benzodiazepinas vida media intermedia (5)
10-20 horas
Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Temazepam, Oxazepam
Benzodiazpeinas vida media breve (3)
3-8 horas
1- Alprazolam (pánico)
2- Midazolam (amnseia/ sedación)
3- Triazolam (sueño)
Efectos adversos de las benzodiazepinas
Somnolencia, confusión, ataxia, afección cognitiva, amnseia, etc.
Antagonista de receptor GABA que revierte rápidamente efectos de benzodiazepinas
Flumazenilo
-Disponible IV
Efectos adversos de Flumazenilo
precipitar abstinencia, causar convulsiones, mareo, náusea, vómito y agitación
Otros agentes ansiolíticos no benzodiazepinas (2)
1- Antidepresivos: ansiedad crónica, ISRS (escitalopram o parexetina) o inhibidores de IRSN.
2- Buspirona: tratamiento crónico, no efectiva a corto plazo. Medida por receptores 5-HT, receptores dopamina, etc. No tiene efectos anticonvulsivantes ni relajante muscular. EA cefalea, mareo, nerviosismo, náusea y aturdimiento.
Como la Buspirona si afecta funciones motoras, no es para pacientes de edad avanzada. V o F
F, no afecta funciones motoras por lo q si se recomiendo especialmente en adultos mayores
Antes se usaba para sedar e inducir sueño, han sido sustituidos por benzodiazepinas, inducen tolerancia, dependencia y son letales. Su mecanismo de acción es por receptores GABA que pontencializa entrada de cloro a neurona, bloquea receptores de glutamari excitatorios, bloquea canales de sodio de alta frecuencia, diminuye actividad neuronal. No tiene techo terapéutico. Son gabamiméticos
Barbitúricos
Acciones de los barbitúricos
-Depresión del SNC: dosis bajas sedación, dosis altas hipnosis, coma y muerte.
-Depresión respiratoria
Barbitúrico de acción prolongada
1-2 días
Anticonvulsivo
-Fenobarbital (se dejo de comerzializar por droga de abuso, se reemplazo con pirimidona)
Barbitúricos de acción breve (3)
3-8 horas
- Pentobarbital
- Secobarbital
- Amobarbital
Usos terapéuticos de barbitúricos
1- Anestesia: de acción breve, vía IV
2- Anticonvulsivantes: Fenobarbital, aunque puede deprimir desarrollo cognitivo en niños, tratamiento de estado epiléptico refractario
3- Sedante/ hipnótico: alivia ansiedad, insomnio, MOR, etc.
Efectos adversos dde barbitúricos
Potencial de adicción
somnolencia
náusea
vértigo
temblores
inducción de enzimas ( CYP450, diminuye acción de fármacos)
delirio
paro cardiaco
MODULADORES DEL RECEPTOR GABAa no benzodiazepinas (3)
1- Zoldipem: receptor GABA subunidad a1, eliminación breve, no antivonvulsivante ni relajante muscular, no altera sueño, hipnótico preferido
2- Zaleplón: similar a zolpidem, causa menos efectos residuales, rápida eliminación, hipnótico preferido
3- Eszopiclona: oral, efectivo para insomnio por 6 meses, se absorbe rápido, EA (ansiedad, boca seca, cefalea, edema, somnoliencia y sabor desagradable)
*pueden ser antagonizados por Flumazenil
La abstinencia de este fármaco a menudo resulta en insomnio de rebote (Benzo breve)
- Trialozam
Uso potencial en tratamiento crónico para convulsiones (Benzos de acción intermedia) 2
- Clonazepam
-Clorasepato
Estos fármacos menos potentes y se eliminan lentamente no muestran insomnio de rebote a la descontinuación (Benzos de acción prolongada) 2
- Flurazepam
-Quazepam
No se requiere metabolismo de fase I, menos interacciones farmacológicas y son seguras en paciente con afeccoión hepática (2 Benzos intermedios)
- Lorazepam
- Temazepam
Agonista parcial de 5HT, como es parcial es menor y no causa ansiedad, y es antagonista en 5HT (1A) postsináptico, no se conoce mecanismo de aación.
Buspirona
Antihistamínicos H1 (2)
-Difenhidramina
-Hidroxicina
Agonista de los receptores MT1 y MT2
Ramelteon
Subtipos de receptores GABA a
-BNZ 1: cerebelo, corteza cerebral. Sueño, sedación, amnesia
-BNZ2: corteza cerebral, médula espinal. Ansiolítica, relajante musuclar
-BNZ3: tejdos periféricos. Abundante en riñón, función desconocida
Contraindicaciones de benzodiazepinas
-hepatopatías
-ancianos
- 1/3 embarazo
- miastenia gravis
- uso de otros depresores
Indicaciones de benzodiazepinas
-ansiedad
-crisis angustia
-insomnio
-contracturas y espasmos musculares
-convulsiones
-epilepsia pequeño mal
-inducción anestesia
-sx abstinencia de alcohol
Efectos adversos de benzodiazepinas
deación, somnolencia, ataxia, disartria, incoordinaciín, amnesia anterógrada, potencia otros depresores, teratogénico 1/3 embarazo, tolerancia, etc,.
Las benzodiazepinas son también antidepresivos- V o F
F
2 hipnóticos, indicado para insmonio inicial, rara vez produce efecto de rebote o tolerancia o dependencia.
No produce ansiolisis, relajación muscular ni efecto anticonvulsivo, pueden ser antagonizados sus efectos por flumezanil. BNZ 1
Zolpidem y zaleplón
Barbitúrico ultracorto (20 min)
anestesia
Tiopental
Mínimo efecto depresor, caerece de acción hipnótica, no es anticonvulsivo, ni miorrelajante, producen insmonio, no altera memoria, no interactua con fármacos, efecto ansiolítico similar a BZD pero lento, tarda más de una semana en empezar actuar. Es selectivo para ansiolisis.
Buspirona
Hipnótico más reciente, activa receptores de melatonina en núcleos supra-quiasmático, disminuye latencia del sueño, no produce insomnio de rebote.
EA: mareo, fatiga, menos testosterona y más prolactina
Ramelteon
Solo los antideresivos triciclicos de tercera generación (mirtazapina) sirven como ansiolíticos. cuáles son sus EA
-Anticolinérgico: sequedad boca, estreimiento, visión borrosa, taquicardia, arritmias, midriasis
-Antihistamínico H1: sedación, somnoliencia, potencia otros depresores
-Antihistamínico 2: confusión mental
-Bloqueo alfa 1: hipotensión, taquicardia refleja, vértigo, retraso eyaculación
-Sedación y aumento peso
Antohistamiínicos H1 que sirven de ansiolíticos (2)
-Difenhidramina
-Hidroxicina
Acción prolongada (1-3 días) BNZ
3
Clordiacepóxido, Flurazepam, Quazepam
BNZ Acción intermedia (10-20 hrs)
5
Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Temazepam, Oxazepam
BNZ
Acción corta (3-8 hrs)
3
Alprazolam, Midazolam, Triazolam
Mecanismo de acción BNZ
- Actúan en receptores GABA a2
- Aumentan frecuencia de apertura de canales de cloro
- Hay hiperpolarización y disminuye neurotransmisión
Ansiedad→ A dosis bajas inhiben circuitos en sistema límbico
Hipnótico
→ A dosis mayores en a1
→ Disminuyen latencia de inicio de sueño y aumentan etapa II de sueño
Amnesia retrógrada→ Afección temporal en a1
Relajante muscular→ A dosis elevadas en a2
Hipnótico
→ Problemas para iniciar sueño con …
Triazolam
→ Problemas de mantener sueño con …
Temazepam
Amnesia retrógrada BNZ
→ Cirugías con …
Midazolam
Convulsiones BNZ
→ Estado epiléptico con …
→ Coadyuvante con …
-Diazepam y Lorazepam
-Clonazepam
Trastornos musculares BNZ
→ Espasticidad en trastornos degenerativos con …
Diazepam
Efectos adversos BNZ
Usuales
→ Somnolencia y confusión
→ Dosis elevadas: ataxia e incapacidad de coordinación motora fina
→ Afección cognitiva
Dependencia
→ Insomnio de rebote
→ Resaca (en agentes prolongados)
→ Abstinencia
→ Dependencia psicológica y física
→ Resaca / Cruda
Riesgo
→ Benzodiacepinas + opioides = sedación profunda, coma, muerte
¿Qué fármacos BNZ no presentan fase 1 de metabolismo y son útiles en disfunción hepática o renal? 3
Lorazepam, Oxazepam, Temazepam
No BNZ
1. Actúa en receptores de serotonina 5-HT1a
2. Carece de propiedades anticonvulsivantes y relajante muscular
→ Tratamiento crónico de trastorno de ansiedad generalizado
Buspirona
EA de buspirona
Efectos adversos
→ Cefalea, aturdimiento
→ Mareo, náusea
Dependencia
→ No potencia con alcohol
Uso terapéutico Barbitúricos
Anestesia
→ Cirugías cortas con …
→ Coma barbitúrico en pacientes con lesiones cerebrales traumáticas y presiones intracraneales elevadas
Anticonvulsionante
→ Manejo de epilepsia de último recurso con …
Sedante
→ Alivio de ansiedad, tensión nerviosa, insomnio con …
-Metohexital
-Fenobarbital
-Butalbital
Fenobarbital: NO puede deprimir desarrollo cognitivo en niños. V o F
F, si puede
- Actúa en receptores GABA a1, NO BNZ
[Hipnótico NO benzodiacepínico]
Hipnósis
→ Pacientes con latencia de inicio de sueño
→ Inicio de acción rápido = fármaco de corto plazo
→ Menos efectos residuales sobre función psicomotora y cognitiva
→ Cefalea, mareo
→ Amnesia anterógrada
→ Conductas de sueño compleja
Dependencia
→ Insomnio de rebote mínimo
→ Poca tolerancia
Zolpidem
- Actúa en receptores GABA a1
[Hipnótico NO benzodiacepínico]
Hipnósis
→ Pacientes con latencia de inicio de sueño
→ Inicio de acción rápido = fármaco de corto plazo
→ Menos efectos residuales sobre función psicomotora y cognitiva
Zaleplón
- Actúan en receptores M1 y M2 de melatonina
- Induce y promueve el sueño
… : latencia de sueño
… : trastorno de sueño vigilia distinto a 24 h
→ Fármacos de acción rápida
→ Fármacos de largo plazo
-Ramelteon
-Tasimelteon
EA de no BNZ que actuan en M1 y M2
…. : → Cefalea, sueños anormales, Aumento de pruebas de función hepática e Infecciones de vías respiratorias altas
… : → Mareo, fatiga, somnolencia
-Tasimelteon
-Ramelteon
¿Qué efecto tiene ante la prolactina el Ramelteon?
Puede aumentar su concentración
