Opioides Flashcards
Agonistas Opioides
Morfina
Metadona
Fentanilo
Hidromorfona
Oximorfona
Mepiridina
Oxicodona
Sufentanilo, Alfentanilo, Ramifentanilo, Carfentanilo
Codeína
Hidrocodona
Agonistas Fuertes (Morfina, Metadona, Fentanilo)
Mecanismo de acción: Agonistas fuertes
del receptor μ * Afinidad variable por los receptores δ y κ
Efectos: Analgesia * Alivio de la ansiedad * Sedación * Tránsito gastrointestinal lento
Aplicaciones Clínicas: Dolor intenso * Adyuvante en la anestesia (fentanilo, morfina) * Edema pulmonar (sólo morfina) * Mantenimiento en programas de rehabilitación (sólo metadona)
Farmacocinética: Efecto de primer paso * Duración de 1–4 h excepto metadona, 4–6 h
Toxicidad: depresión respiratoria * Estreñimiento grave * Responsabilidad de adicción * Convulsiones
Hidromorfona, Mepiridina, Oxicodona
Hidromorfona, oximorfona: como la morfina en eficacia, pero mayor potencia
Meperidina: agonista fuerte con efectos anticolinérgicos
Oxicodona: analgesia dependiente de la dosis
Similares a Fentanilo
Sufentanilo, alfentanilo, remifentanilo: como el fentanilo pero duraciones de acción más cortas
Carfentanilo: como el fentanilo pero mucho más potente
Codeína, Hidrocodona
Mecanismo de acción:Menos eficaz que
la morfina *Puede antagonizar a agonistas fuertes
Efectos: Como agonistas fuertes * Efectos más
débiles
Aplicaciones Clínicas: Dolor leve a moderado * Tos (codeína)
Farmacocinética: Al igual que los agonistas fuertes, la toxicidad depende de la variación
genética del metabolismo
Toxicidad: Al igual que los agonistas fuertes, la
toxicidad depende de la variación genética del metabolismo
Agonistas Opioides Mixtos
Buprenorfina
Nalbufina
Buprenorfina
Mecanismo de acción: Agonista μ parcial * Antagonista
Efectos: Al igual que los agonistas fuertes, pero pueden antagonizar sus efectos * También
reduce el ansia de alcohol
Aplicaciones Clínicas: Dolor moderado * Algunos
programas de mantenimiento de rehabilitación
Farmacocinética: Duración de acción prolongada de 4–8 h
Toxicidad: Puede precipitar el síndrome de
abstinencia
Nalbufina
Mecanismo de acción: Agonista κ * Antagonista μ
Efectos: Similar a la buprenorfina
Aplicaciones Clínicas: Dolor moderado
Farmacocinética: Como la buprenorfina
Toxicidad: Como la buprenorfina
Antitusivos
Dextrometorfano
Codeína
Levopropoxifeno
Dextrometorfano
Mecanismo de acción: Mal comprendidos, pero fuertes agonistas μ parciales también son eficaces antitusivos
Efectos: Reduce el reflejo de la tos * Dextrometorfano, levopropoxifeno no
analgésico
Aplicaciones Clínicas: Tos debilitante aguda
Farmacocinética: Duración de 30–60 min
Toxicidad: mínimo cuando se toma según las
indicaciones
Codeína, Levopropoxifeno
Codeína, levopropoxifeno: similar al dextrometorfano en cuanto al efecto antitusivo
Antagonistas Opioides
Naloxona
Naltrexona
Nalmefeno
Alvimopán
Bromuro de Metilnaltexona
Naloxona
Mecanismo de acción:Antagonista en los receptores μ, δ y κ
Efectos: Rápidamente antagoniza todos los
efectos opioides
Aplicaciones Clínicas: Sobredosis de opioides
Farmacocinética: Duración 1–2 h (debe repetirse
cuando se trata una sobredosis)
Toxicidad: precipita el síndrome de
abstinencia en usuarios dependientes
Naltrexona, Nalmefeno, Alvimopán, Bromuro de Metilnaltexona
Naltrexona, nalmefeno: como la naloxona pero con duraciones de acción más prolongadas (10 h); la naltrexona se utiliza en programas de
mantenimiento y puede bloquear los efectos de la heroína durante 48 h; la naltrexona también se usa para la dependencia del alcohol y la
nicotina; cuando se combina con bupropión, puede ser eficaz en programas de pérdida de peso
Alvimopán, bromuro de metilnaltrexona: antagonistas μ potentes con entrada deficiente en el sistema nervioso central; puede usarse para tratar
el estreñimiento grave causado por opioides sin precipitar un síndrome de abstinencia
Otros analgésicos opioides
Tapendatol, Tramadol
