Asma/EPOC

Question 1

Agonistas B

Answer 1

Albuterol
Salmeterol
Metaproterenol
Terbutalina
Formoterol
Vilanterol
Epinefrina
Isoproterenol

Question 2

Albuterol (Salbutamol)

Answer 2

Mecanismo de acción: β2 ­agonistas selectivos

Efectos: Broncodilatación rápida y eficaz

Aplicaciones Clínicas: Asma, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (COPD) * fármaco de elección en el broncoespasmo asmático
agudo

Farmacocinética: Inhalación con aerosol * duración de varias horas * también disponible
para nebulizador y uso parenteral

Toxicidad: temblores, taquicardia *
Sobredosis: arritmias

Question 3

Salmeterol

Answer 3

Mecanismo de acción: β2­agonistas
selectivos

Efectos: De inicio lento, principalmente
acción preventiva; potencia los efectos de los corticosteroides

Aplicaciones Clínicas: Broncodilatación,
prevención de las exacerbaciones del asma

Farmacocinética: Inhalación en aerosol * duración 12–24 h

Toxicidad: temblor, taquicardia
Sobredosis: arritmias

Question 4

Metaprotenerol, Terbutalina, Formoterol, Vilanterol

Answer 4

Metaproterenol, terbutalina: similar al albuterol; terbutalina disponible como medicamento oral

Formoterol, vilanterol: similar al salmeterol

Question 5

Epinefrina

Answer 5

Mecanismo de acción: α y β­ agonistas no selectivos

Efectos: Broncodilatación más todos los
demás efectos simpaticomiméticos en los
sistemas cardiovasculares y de otros órganos

Aplicaciones Clínicas: Anafilaxia, asma, otros, rara vez se usa para el asma (se prefieren los agentes β2­ selectivos)

Farmacocinética: Aerosol, nebulizador o parenteral

Toxicidad: Similar a salbutamol de manera más probable e intensa

Question 6

Isoproterenol

Answer 6

Mecanismo de acción: β1 y β2­agonistas

Efectos: Broncodilatación más efectos cardiovasculares potentes

Aplicaciones Clínicas: Asma, pero se prefieren los
agentes β2 ­selectivos

Farmacocinética: Aerosol, nebulizador o parenteral

Toxicidad: Similar a epinefrina sin tanto efecto de receptors a

Question 7

CS Inhalados

Answer 7

Propionato de Fluticasona
Furoato de Fluticasona
Budesonida
Beclometasona
Flunisolida

Question 8

Propionato de fluticasona

Answer 8

Mecanismo de acción: Altera la expresión
génica

Efectos: Reduce los mediadores de la
inflamación * potente profilaxis de las exacerbaciones

Aplicaciones Clínicas: Asma * complementario en
la COPD * rinitis (nasal)

Farmacocinética: Aerosol * duración de horas

Toxicidad: limitado por la aplicación
de aerosoles * infección por Candida,
cambios en las cuerdas vocales

Question 9

Furoato de fluticasona, budesonida, flunisolida

Answer 9

• Furoato de fluticasona: una molécula diferente del propionato de fluticasona, alrededor de dos veces más potente y con duración de acción
  aproximadamente dos veces más prolongada (dosificado una vez al día, a diferencia de otros ICS)
• Beclometasona, budesonida, flunisolida, otros: similar a la fluticasona

Question 10

CS sistemicos

Answer 10

Prednisona, Metilprednisolona

Question 11

Prednisona

Answer 11

Mecanismo de acción: Semejante a la fluticasona

Efectos: Semejante a la fluticasona

Aplicaciones Clínicas: Asma * complementaria en
COPD

Farmacocinética: Oral * duración 12–24 h

Toxicidad: Inmunodepresión, otros

Question 12

Metilprednisolona

Answer 12

Similar a prednisona, pero este es parenteral

Question 13

Estabilizadores de Mastocitos (Cromolín, Nedocromil)

Answer 13

Mecanismo de acción: Alteran la función de los canales de cloro de acción retardada * inhiben la
activación de las células inflamatorias

Efectos: Prevención de la respuesta broncoespástica a la inhalación de alérgenos

Aplicaciones Clínicas: Asma (se usan otras vías
para la alergia, ocular, nasal y gastrointestinal)

Farmacocinética: Aerosol * duración 6–8 h

Toxicidad: tos * no se absorbe, por lo que otras
toxicidades son mínimas

Question 14

Metilxantinas (Teofilina, Roflumilast)

Answer 14

Mecanismo de acción: Incierto: * inhibición de la
fosfodiesterasa * antagonista del receptor de
adenosina

Efectos: Broncodilatación, estimulación cardiaca, aumento de la fuerza del músculo esquelético
(diafragma)

Aplicaciones Clínicas: Asma, COPD

Farmacocinética: Oral * duración 8–12 h, pero se usan con frecuencia preparaciones de liberación prolongada

Toxicidad: taquicardia, etc.

Question 15

Antagonistas de Leucotrienos

Answer 15

Montelukast
Zafirlukast
Zileutón

Question 16

Montelukast
Zafirlukast

Answer 16

Mecanismo de acción: Bloquean los receptores D4 de los leucotrienos

Efectos: Bloquean la respuesta de las vías
respiratorias al ejercicio y a la provocación por antígenos

Aplicaciones Clínicas: Profilaxis del asma, sobre
todo en niños y en el asma inducida por ácido
acetilsalicílico

Farmacocinética: Oral * horas de duración

Toxicidad: mínimo

Question 17

Zileutón

Answer 17

Inhibe la lipooxigenasa, reduce la síntesis de leucotrieno; su eficacia es poco mayor que la de montelukast, pero se necesita vigilancia
mediante pruebas de función hepática

Question 18

Anticuerpo anti-Ig E (Omalizumab)

Answer 18

Mecanismo de acción: Anticuerpo IgE humanizado, reduce la IgE circulante

Efectos: Reduce la frecuencia de las
exacerbaciones del asma

Aplicaciones Clínicas: Asma moderada a grave
inadecuadamente controlada por agentes
anteriores (> 6 años de edad), urticaria espontánea crónica, pólipos nasales

Farmacocinética: Subcutánea * duración 2–4 semanas

Toxicidad: reacciones en el sitio de la
inyección (anafilaxia extremadamente
rara)

Question 19

Anticuerpos de 5 vías anti-IL

Answer 19

Benralizumab
Mepolizumab
Reslizumab

Question 20

Benralizumab

Answer 20

Mecanismo de acción: Anticuerpo humanizado contra el receptor de IL­5; reduce los eosinófilos
circulantes y tisulares

Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral

Aplicaciones Clínicas: Asma grave mal controlada
mediante los fármacos anteriores (> 12 años de
edad)

Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración 4–8 semanas

Toxicidad: reacciones en el sitio de inyección (la anafilaxia es muy rara)

Question 21

Mepolizumab

Answer 21

Mecanismo de acción: Anticuerpo anti­ IL-5 humanizado; reduce los eosinófilos
circulantes y tisulares

Efectos: Reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por vía oral

Aplicaciones Clínicas: Asma grave controlada
inadecuadamente por los agentes anteriores, con eosinofilia asociada (> 6 años de edad), EGPA, HES, rinosinusitis con pólipos nasales

Farmacocinética: Subcutánea * duración 4 semanas

Toxicidad: reacciones en el sitio de la inyección (anafilaxia extremadamente rara); riesgo aumentado de infección por herpes zóster (puede ser recomendable la vacunación)

Question 22

Reslizumab

Answer 22

Mecanismo de acción: Anticuerpo anti IL-5 humanizado; reduce los eosinófilos circulantes y tisulares

Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral

Aplicaciones Clínicas: Asma grave mal controlada
mediante los fármacos anteriores, con eosinofilia
asociada (> 18 años de edad)

Farmacocinética: Intravenosa * duración de 4 semanas

Toxicidad: reacciones en el sitio de
inyección, la anafilaxia es rara

Question 23

Anticuerpo anti IL-4/IL-13 (Dupilumab)

Answer 23

Mecanismo de acción: Anticuerpo humanizado contra el receptor de IL­4α para IL­4 e IL­13

Efectos: Reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por vía oral

Aplicaciones Clínicas: Asma moderada a grave
eosinofílica o dependiente de corticosteroides

Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración de 2 semanas

Toxicidad: reacciones en el sitio de inyección (la anafilaxia es muy rara), efectos dermatológicos y
oculares, eosinofilia periférica

Question 24

Anticuerpos anti-linfopoyetina del estroma del timo (Tezepelumab)

Answer 24

Mecanismo de acción: Anticuerpo humano contra linfopoyetina del estroma del timo

Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral si los eosinófilos en sangre ≥ 150/μL

Aplicaciones Clínicas: Asma grave (> 12 años de
edad)

Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración de 4 semanas

Toxicidad: artralgia, faringitis