AINES Flashcards
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)
Mecanismo de acción:
Inhibición irreversible de la COX plaquetaria.
Efecto antiplaquetario dura 8-10 días.
Farmacocinética:
pKa de 3.5.
Absorción rápida y transformación en ácido acético y salicilato.
Uso clínico y dosificación:
Prevención de eventos cardiovasculares (81-325 mg/día).
Reducción de riesgo de infarto, accidente cerebrovascular y muerte cardiovascular.
Efectos adversos:
Malestar gástrico, úlceras.
Hemorragia, especialmente en pacientes con diabetes tipo 2.
Contraindicaciones:
Pacientes con hemofilia.
Salicilatos no acetilados
Integrantes:
Salicilato de colina y magnesio.
Salicilato de sodio.
Salicilato de salicilo.
Mecanismo de acción:
No inhiben la agregación plaquetaria.
Eficaces como antiinflamatorios.
Uso clínico:
Preferidos cuando la inhibición de COX no es deseable (asma, tendencia hemorrágica).
Inhibidores selectivos de la COX-2 (Coxibs)
Características generales:
Inhiben COX-2 en sitios de inflamación.
No afectan COX-1 en el tubo digestivo, riñones y plaquetas.
No son cardioprotectores.
Toxicidad:
Toxicidades renales similares a NSAID tradicionales.
Celecoxib
Mecanismo de acción:
Inhibidor selectivo de COX-2 (10-20 veces más selectivo que COX-1).
Uso clínico:
OA, RA, JRA, AS.
Efectos adversos:
Menos úlceras endoscópicas que otros NSAID.
Interacciones con warfarina, litio y fluconazol.
Etodolaco
Mecanismo de acción:
Derivado del ácido acético racémico.
Relativamente selectivo para COX-2.
Uso clínico:
OA, RA, JRA.
Efectos adversos:
Menos síntomas digestivos que NSAID no selectivos.
Riesgo de pancreatitis aguda.
Meloxicam
Mecanismo de acción:
Enolcarboxamida relacionada con piroxicam.
Inhibidor relativamente selectivo de COX-2.
Uso clínico:
OA, RA, JRA.
Efectos adversos:
Menos complicaciones digestivas que piroxicam, diclofenaco y naproxeno.
Diclofenaco
Mecanismo de acción: Inhibidor relativamente no selectivo de la COX, derivado del ácido fenilacético.
Interacciones: Voriconazol aumenta su toxicidad.
Indicaciones: OA, RA, AS, cólicos biliares, abrasiones corneales, gota, migraña, dolor posepisiotomía.
Formas disponibles: Sales de sodio, potasio, epolamina; con misoprostol/omeprazol; solución oftálmica (0.1%), gel tópico (1% y 3%), supositorio rectal, enjuague bucal.
Efectos adversos: Ulceración gastroduodenal, elevación de aminotransferasas séricas.
Diflunisal
Mecanismo de acción: Derivado difluorofenilo del ácido salicílico, inhibidor no selectivo de la COX.
Farmacocinética: Metabolismo de capacidad limitada, reciclaje enterohepático.
Indicaciones: OA, RA, dolor (500 mg dos veces al día).
Efectos adversos: Inhibe la agregación plaquetaria, pérdida de sangre fecal, no afecta el tiempo de sangrado
Flurbiprofeno
Mecanismo de acción: Inhibidor no selectivo de la COX, derivado del ácido propiónico.
Farmacocinética: Circulación enterohepática, metabolismo extenso.
Indicaciones: OA, RA, analgesia posoperatoria, indicaciones oftálmicas.
Efectos adversos: Rigidez en rueda dentada, ataxia, temblor, mioclono.
Ibuprofeno
Mecanismo de acción: Inhibidor no selectivo de la COX, derivado del ácido fenilpropiónico.
Formas disponibles: Oral, tópica, intravenosa.
Indicaciones: OA, RA, JRA, cierre del conducto arterioso en lactantes prematuros.
Efectos adversos: Menos retención de líquidos que indometacina, contraindicaciones en pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo.
Indometacina
Mecanismo de acción: Potente inhibidor no selectivo de la COX, inhibe fosfolipasas A y C.
Indicaciones: OA, RA, AS, bursitis/tendinitis, artritis gotosa aguda.
Efectos adversos: Obstrucción, colitis ulcerosa, cefalea, agrava la depresión, epilepsia, parkinsonismo.
Nabumetona
Mecanismo de acción: Único NSAID no ácido, inhibidor no selectivo de la COX.
Farmacocinética: Profármaco cetónico, vida media duplicada en insuficiencia renal.
Indicaciones: OA, RA (1500-2000 mg/día).
Efectos adversos: Diarrea, dispepsia, menor incidencia de ulceración gastroduodenal
Naproxeno
Mecanismo de acción: Inhibidor no selectivo de la COX, derivado del ácido naftilpropiónico.
Formas disponibles: Liberación lenta, suspensión oral, preparación tópica.
Indicaciones: OA, RA, AS, dolor, bursitis/tendinitis, JIA, gota aguda, migraña.
Efectos adversos: Hemorragia digestiva superior, perfil cardiovascular favorable.
Oxaprozina
Mecanismo de acción: Inhibidor no selectivo de la COX, derivado del ácido propiónico.
Farmacocinética: Vida media prolongada de 50-60 horas.
Indicaciones: OA, RA, JRA.
Efectos adversos: Similares a otros derivados del ácido propiónico.
Clasificación de los AINES
Derivados del Ácido Salicílico
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)
Derivados del Ácido Propiónico
Ibuprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Derivados del Ácido Acético
Diclofenaco
Indometacina
Derivados del Ácido Fenilacético
Diflunisal
Derivados del Ácido Enolcarboxílico
Piroxicam
Derivados del Ácido Naftilpropiónico
Nabumetona
Otros
Sulindaco
Tolmetina
