Antialergicos y Antimigrañosos Flashcards
Antihistamínicos H1 1º generación
Difenhidramina
Clorfeniramina
Doxilamina
Antihistamínicos H1 2º generación
Cetirizina
Loratadina
Desloratadina
Fexofenadina
Difenhidramina
Mecanismo de acción: Antagonismo competitivo/agonismo inverso en los receptores H1
Efectos: Reduce o previene los efectos de la histamina sobre el músculo liso, las células inmunes * también bloquea los adrenorreceptores α y muscarínicos * altamente
sedante
Aplicaciones Clínicas: Alergias inmediatas IgE; en especial fiebre del heno, urticaria * a menudo
se usa como sedante, antiemético y medicamento contra el mareo
Farmacocinética: Oral y parenteral * duración 4–6 h
Toxicidad: sedación cuando se usa en la fiebre del heno, síntomas del bloqueo muscarínico, hipotensión ortostática * Interacciones: sedación aditiva con otros sedantes, incluido el alcohol * alguna inhibición de CYP2D6, puede prolongar la acción de algunos bloqueadores β
Otros H1 1º gen
Otros bloqueadores H1 de primera generación: la clorfeniramina es un bloqueador H1 menos sedante con menos efectos autonómicos. La
doxilamina, un bloqueador H1 fuertemente sedante, está disponible sin receta en muchas formulaciones para dormir y en Diclegis (en combinación con
piridoxina) para usar en náuseas y vómito del embarazo.
Cetirizina
Mecanismo de acción: Antagonismo competitivo/agonismo inverso en los receptores H1
Efectos: Reduce o previene los efectos de la histamina en el músculo liso, las células
inmunes
Aplicaciones Clínicas: Alergias inmediatas
IgE; en especial fiebre del heno, urticaria
Farmacocinética: Oral * duración 12–24 h
Toxicidad: sedación y arritmias en sobredosis * Interacciones: Mínima
Otros H1 2º gen
Otros bloqueadores H1 de segunda generación: loratadina, desloratadina y fexofenadina son muy similares a la cetirizina
Antihistamínicos H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
Usos Terapéuticos
Úlceras Pépticas: Utilizados para tratar úlceras gástricas y duodenales al reducir la producción de ácido.
Reflujo Gastroesofágico (ERGE): Ayudan a aliviar los síntomas del reflujo ácido.
Condiciones de Hipersecreción Ácida: Incluyendo síndrome de Zollinger-Ellison.
Prevención de Úlceras de Estrés: En pacientes críticos para prevenir la formación de úlceras por estrés.
Efectos Secundarios
Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento.
SNC: Dolor de cabeza, mareos, confusión (especialmente en ancianos).
Hormonales: Cimetidina puede causar ginecomastia e impotencia en hombres debido a sus efectos antiandrogénicos.
Interacciones Farmacológicas
Cimetidina: Inhibe las enzimas del citocromo P450, lo que puede aumentar los niveles de otros medicamentos.
Absorción de Medicamentos: Pueden afectar la absorción de medicamentos que dependen del pH gástrico.
AGONISTAS DE SEROTONINA
5HT1B/1D:
Sumatriptán
Almotriptán
Eletriptán
Frovatriptán
Naratriptán
Rizatriptán
Zolmitriptán
Sumatriptán
Mecanismo de acción: Agonista parcial en los
receptores 5HT1B/1D
Efectos: Los efectos no se comprenden completamente * pueden reducir la liberación de
péptido relacionado con el gen de calcitonina y el
edema perivascular en la circulación cerebral
Aplicaciones Clínicas: Migraña y cefalea en
racimo
Farmacocinética: Oral, nasal, parenteral * duración 2 h
Toxicidad: parestesias, mareos, vasoconstricción coronaria
Interacciones: aditivo con otros vasoconstrictores
Otros Triptanos
Otros triptanos (almotriptán, eletriptán, frovatriptán, naratriptán, rizatriptán, zolmitriptán): similares al sumatriptán, excepto por su farmacocinética (2–6 h de duración de la acción); mucho más costoso que el sumatriptán genérico
Agonistas Serotonina 5HT1-F (Lasmiditán)
Mecanismo de acción: Agonista en receptores 5HT1F
Efectos: Reduce la extravasación
desde vasos sanguíneos en la duramadre
Aplicaciones Clínicas: Migraña aguda
Toxicidad: mareos, vértigo, náuseas, parestesias
Agonistas Serotonina 5HT2-C (Lorcaserin)
Mecanismo de acción: Agonista en los receptores 5HT2C
Efectos: Parece reducir el apetito
Aplicaciones Clínicas: Obesidad
Farmacocinetica: Oral * duración 11 h
Toxicidad: mareos, dolor de cabeza, estreñimiento
Bloqueadores de Serotonina 5HT3
Ondansetrón
Usos Terapéuticos
Prevención de Náuseas y Vómitos Inducidos por Quimioterapia (CINV): Eficaz para prevenir las náuseas y vómitos agudos causados por la quimioterapia.
Náuseas y Vómitos Postoperatorios (PONV): Usado para prevenir y tratar las náuseas y vómitos después de la cirugía.
Radioterapia: También se utiliza para prevenir las náuseas y vómitos asociados con la radioterapia.
Efectos Secundarios
Comunes: Dolor de cabeza, fatiga, mareos, estreñimiento.
Menos Comunes: Reacciones alérgicas, incluyendo urticaria y anafilaxia.
Efectos en el Corazón: Prolongación del intervalo QT, lo que puede llevar a arritmias en algunos pacientes.
Interacciones Farmacológicas
Medicamentos que Afectan el Intervalo QT: Uso cauteloso con otros medicamentos que prolongan el QT.
Inductores/Inhibidores de CYP3A4: Algunos medicamentos pueden alterar el metabolismo del ondansetrón.
Consideraciones Especiales
Insuficiencia Hepática: Dosis ajustada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Embarazo: Generalmente considerado seguro, pero siempre se debe consultar a un médico.
Agonistas Serotonina 5HT4
Tegaserod
Prucaloprida
Usos Terapéuticos
Trastornos de Motilidad Gastrointestinal: Utilizados para tratar el síndrome del intestino irritable (SII) con estreñimiento predominante y el estreñimiento crónico.
Gastroparesia: Ayudan a mejorar el vaciado gástrico en condiciones de motilidad gástrica reducida.
Enfermedades Gastrointestinales Funcionales: Alivian síntomas como el estreñimiento, hinchazón y malestar abdominal.
Bloqueadores de Serotonina 5HT2 (Ketanserina)
Mecanismo de acción: Bloqueo competitivo en los receptores 5HT2
Efectos: Previene la vasoconstricción y el broncoespasmo del síndrome carcinoide
Aplicaciones Clínicas: Hipertensión *síndrome carcinoide asociado con tumor carcinoide
Farmacocinética: Oral * duración 12–24 h
Toxicidad: hipotensión
