OPIOIDES Flashcards
¿En qué puede ayudar la morfina además del dolor, cardiovascularmente hablando?
En la pre y post carga
¿Cuál fue el primero de los opiodes en ser considerado antitusivo?
Codeína
¿Durante su metabolismo en cuál otro opide se convierte la codeína?
Morfina
¿Cuál es el opide en ser utilizado para tratar la adicción?
Metadona
¿Cuáles son los tres signos de una intoxicación por opiodes?
- Depresión respiratoria
- Depresión central
- Miosis
¿Cuáles son los ligandos endógenos que modulan el dolor?
- Encefalinas
- Dinorfinas
- Endorfinas
¿Cuál es el principal fármaco en quitar el apetito?
Anfetamina
¿Cuáles con las características de un fármaco antagonista puro?
- Tiene afinidad
- No tiene actividad intrínseca
¿En qué tipo de pacientes suele ser más común el tratamiento con opiodes?
Oncológicos
¿En presencia de cálculos renales es posible el uso con opiodes? (F/V)
Verdadero
¿Cuál es el receptor que una vez activado es más probable que presente depresión respiratoria?
Mu2.
¿En presencia de un agonista puro, cuál es el opide con potente función que se convierte en antagonista?
Buprenorfina
¿Cuál es un opide que, según los anestesiológos, se considera como agonista parcial?
Tramadol
¿Cuál otro opide, además de la codeína puede tener funciones antitusivas?
Dextrometorfan
¿En qué condición no es recomendable administrar opiodes?
Neuropatía
¿En qué condiciones la nalbufina se comporta como antagonista?
- En presencia de un agonista parcial
- En presencia de un agonista puro
¿Cuáles otros fármacos son los que se recomiendan de forma más conservadora antes de utilizar opiodes?
- AINES
- Anticonvulsivos
- Antidepresivos
¿Qué significa narcótico?
Estupor o entumecimiento
¿Cuáles disciplinas han logrado mejorar la comprención de la interacción opiodes-SNC:SNP?
- Biología molécular
- Fisiología nocicepción
- Genética
¿Cuáles son las nuevas vías de administración que se han implementado para los opiodes?
- Transmucosa sublingual
- Transcutánea pasiva
- Iontoferesis
¿Cuál es la acción común de los opiodes sobre el SNC?
- Sedante
- Depresor respiratorio
- Psicoafectiva
- Hiperalgesia
¿Cuáles son los efectos secundarios de los opiodes?
- Náuseas
- Vómito
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Broncoconstricción
- Antitusivo
¿Cuál clasificación de opiodes ofrecen una acción preventiva sobre los efectos digestivos?
Antagonistas de acción periférica
¿Qué significa “opiode”?
Cualquier sustancia endógena o sintética que produce efectos similares a los de la morfina
¿Qué significa “opiáceo” (más antiguo)
Sustancia morfínica sintética que tiene estructura no peptídica
¿Cuáles son los opides naturales?
- Morfina
- Codeína
- Papaverina
¿Cuáles son los opiodes agonistas puros?
- Morfina
- Fentalino
- Heroína
¿Cuáles son los opiodes de actividad fuerte?
- Morfina
- Fentanilo
- Hidromorfona
¿Cuáles son los opiodes semisintéticos?
- Heroína
- Dihidromorfona
- Naloxona
¿Cuáles son los opides agonistas parciales?
Buprenorfina
¿Cuáles son los opiodes de actividad intermedia?
- Buprenorfina
- Nalbufina
¿Cuáles son los opiodes sintéticos?
- Fentanilo
- Metadona
- Sulfentanilo
- Meperidina
¿Cuáles son los agonistas-antagonistas?
- Pentazocina
- Nalbufina
¿Cuáles son los opiodes con accion débil?
- Codeína
- Dextropropoxifeno
¿Cuáles son los opides con acción mixta?
- Tramadol
- Petidina
- Tapentadol
¿Cuáles son las cuatro familias de receptores opiodes?
- mu [MOP, MOR, OP3]
- delta [DOP, DOR, OP1]
- kappa [KOP, KOR, OP2]
- ORL-1 [NOP, NOR, OP4]
¿Cuál de los receptores de opiodes es el mediador de principal acción?
Mu
¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores mu?
- Analgesia con mayor eficacia
- Depresión respiratoria
- Estreñimiento
- Altera sistema inmune
¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores delta?
- Analgesia débil
- Convulsiones
- Antidepresivo/Ansiolítico
- Motilidad intestinal alterada
¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores kappa?
- Analgesia débil
- Alcinógeno
- Catatónico
- Hipertermina
¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores ORL-1?
- Bloquea la analgesia opiode y por estrés
- Ansiolítico
- Altera la memoria y el aprendizaje
¿Qué tipo de asociación a proteína tienen los receptores opiodes?
Proteína Gi/o
¿Cuál es el único receptor opiode intracelular que puede externalizarse a la membrana celular?
delta
¿Cuáles son los tres precursores de las endomorfinas?
- Proencefalinas
- Prodinorfina
- Propiomelanocortina
¿Cuáles son los pasos del mecanismo de acción de los opiodes?
- Unión a proteína Gi/o
- Inhibición Adenilato Ciclasa
- Disminución de AMPc
- Apertura de canales de potasio para hiperpolarización postsináptica
- Inhibiciónn de canales de calcio voltajedependientes
- Reducción presináptica de NT
¿Que es lo que provoca el secuestro de los receptores opiodes?
Una fosforilación en receptores mu y delta causando su internalización por endocitosis
[Esto no sucede en kappa]
¿Los linfocitos T y B, macrófagos y mastocitos tienen la capacidad de producir péptido opiodes? (F/V)
Verdadero
[Contra dolor inflamatorio]
¿Cuál tipo de opiodes son los que pueden activar los receptores opiodes sintetizados en el ganglio de la raíz dorsal?
Los derivados del sistema inmune
¿Cuál es el sistema médula/tronco más estudiado en cuanto a la analgesia?
El de la vía descendente:
1. Núcleo del rafe magno
2. Sustancia gris periacueductal
3. Asta dorsal
¿Cuáles son los antagonistas opiodes?
- Naloxona
- Naltrexona
¿Qué determina que se presente la Hiperalgesia Inducida por Opiodes?
Un cuadro de tolerabilidad lo que causa la necesidad de aumentar la dosis provocanto el aumento de la intensidad del dolor eventualmente
¿Cuáles receptores están asociados al HIO?
Receptores de NMDA
¿La liberación de cuáles hormonas en el hipotálamo son inhibidas por los opiodes?
- GnRH
- CRH
- FSH
- LH
- ADH
¿Qué ocasionan los opiodes en el ojo?
Provocan miosis por estimulación del núcleo parasimpático del nervio motor ocular común
¿Cuál metabolito de la morfina tiene una acción analgésica dos veces mayor que la morfina misma?
M6G
[10 hr en LCR]
¿Cómo es la absorción de la morfina vía oral?
Es muy errática con baja biodisponibilidad (30%)
¿En el dolor crónico en qué debe centrase la administración de opiodes?
Dosis mínimas + otros analgésicos
¿Por qué se utiliza preferentemente la naloxona?
Por su acción más prolongada y porque actúa mientras el opiáceo está aún en el organismo
¿Sobre cuál receptor actúa la metadona?
Mu
[No causa estreñimiento]
¿Cuál es la escalera analgésica para el dolor por cáncer?
- AINES + aduyvante (opcional)
- Opiode debil + AINE + adyuvante (opcional)
- Opiode potente + AINE + adyuvante (opcional)
¿La dinorfina es un analgésico endógeno potente? (F/V)
Verdadero
[10 mcgrs = 10 mgr Morfina]
¿Cuáles son los agonistas endógenos del receptor Mu1 y Mu2?
- B- endorfina
- Met- encefalina
¿Cuáles son los agonistas exógenos de Mu1 y Mu2?
- Morfina y Fentanilo [Total]
- Buprenorfina [Parcial]
¿Cuál es el agonista endógeno de receptor Kappa?
Dinorfina
¿Cuál es el agonista exógeno del receptor Kappa?
- Morfina
¿De dónde se obtiene la morfina?
Amapola
¿Cuál opiode es contra el que se comparan los nuevos analgésicos?
Morfina
Agonista puro no selectivo de los receptores Mu, delta y kappa, análogo de la codeína y que además inhibe la recaptura de la noradrenalina y aumenta la liberación de serotonina
Tramadol
¿Cuál es la biodisponibilidad oral y el tiempo de vida media del tramadol?
- 70%
- 6 hrs
[No le afecta el alimento]
¿La dependencia física sobre cuáles agonistas es más frecuente? (Receptor)
Mu.
¿A qué debe temer más el clínico?
Más al desarrollo de tolerancia que a la farmacodependencia