OPIOIDES Flashcards

1
Q

¿En qué puede ayudar la morfina además del dolor, cardiovascularmente hablando?

A

En la pre y post carga

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2
Q

¿Cuál fue el primero de los opiodes en ser considerado antitusivo?

A

Codeína

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3
Q

¿Durante su metabolismo en cuál otro opide se convierte la codeína?

A

Morfina

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4
Q

¿Cuál es el opide en ser utilizado para tratar la adicción?

A

Metadona

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5
Q

¿Cuáles son los tres signos de una intoxicación por opiodes?

A
  1. Depresión respiratoria
  2. Depresión central
  3. Miosis
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6
Q

¿Cuáles son los ligandos endógenos que modulan el dolor?

A
  1. Encefalinas
  2. Dinorfinas
  3. Endorfinas
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7
Q

¿Cuál es el principal fármaco en quitar el apetito?

A

Anfetamina

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8
Q

¿Cuáles con las características de un fármaco antagonista puro?

A
  1. Tiene afinidad
  2. No tiene actividad intrínseca
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9
Q

¿En qué tipo de pacientes suele ser más común el tratamiento con opiodes?

A

Oncológicos

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10
Q

¿En presencia de cálculos renales es posible el uso con opiodes? (F/V)

A

Verdadero

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11
Q

¿Cuál es el receptor que una vez activado es más probable que presente depresión respiratoria?

A

Mu2.

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12
Q

¿En presencia de un agonista puro, cuál es el opide con potente función que se convierte en antagonista?

A

Buprenorfina

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13
Q

¿Cuál es un opide que, según los anestesiológos, se considera como agonista parcial?

A

Tramadol

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14
Q

¿Cuál otro opide, además de la codeína puede tener funciones antitusivas?

A

Dextrometorfan

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15
Q

¿En qué condición no es recomendable administrar opiodes?

A

Neuropatía

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16
Q

¿En qué condiciones la nalbufina se comporta como antagonista?

A
  1. En presencia de un agonista parcial
  2. En presencia de un agonista puro
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17
Q

¿Cuáles otros fármacos son los que se recomiendan de forma más conservadora antes de utilizar opiodes?

A
  1. AINES
  2. Anticonvulsivos
  3. Antidepresivos
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18
Q

¿Qué significa narcótico?

A

Estupor o entumecimiento

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19
Q

¿Cuáles disciplinas han logrado mejorar la comprención de la interacción opiodes-SNC:SNP?

A
  1. Biología molécular
  2. Fisiología nocicepción
  3. Genética
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20
Q

¿Cuáles son las nuevas vías de administración que se han implementado para los opiodes?

A
  1. Transmucosa sublingual
  2. Transcutánea pasiva
  3. Iontoferesis
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21
Q

¿Cuál es la acción común de los opiodes sobre el SNC?

A
  1. Sedante
  2. Depresor respiratorio
  3. Psicoafectiva
  4. Hiperalgesia
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22
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los opiodes?

A
  1. Náuseas
  2. Vómito
  3. Estreñimiento
  4. Retención urinaria
  5. Broncoconstricción
  6. Antitusivo
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23
Q

¿Cuál clasificación de opiodes ofrecen una acción preventiva sobre los efectos digestivos?

A

Antagonistas de acción periférica

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24
Q

¿Qué significa “opiode”?

A

Cualquier sustancia endógena o sintética que produce efectos similares a los de la morfina

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25
Q

¿Qué significa “opiáceo” (más antiguo)

A

Sustancia morfínica sintética que tiene estructura no peptídica

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26
Q

¿Cuáles son los opides naturales?

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Papaverina
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27
Q

¿Cuáles son los opiodes agonistas puros?

A
  • Morfina
  • Fentalino
  • Heroína
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28
Q

¿Cuáles son los opiodes de actividad fuerte?

A
  • Morfina
  • Fentanilo
  • Hidromorfona
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29
Q

¿Cuáles son los opiodes semisintéticos?

A
  • Heroína
  • Dihidromorfona
  • Naloxona
30
Q

¿Cuáles son los opides agonistas parciales?

A

Buprenorfina

31
Q

¿Cuáles son los opiodes de actividad intermedia?

A
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
32
Q

¿Cuáles son los opiodes sintéticos?

A
  • Fentanilo
  • Metadona
  • Sulfentanilo
  • Meperidina
33
Q

¿Cuáles son los agonistas-antagonistas?

A
  • Pentazocina
  • Nalbufina
34
Q

¿Cuáles son los opiodes con accion débil?

A
  • Codeína
  • Dextropropoxifeno
35
Q

¿Cuáles son los opides con acción mixta?

A
  • Tramadol
  • Petidina
  • Tapentadol
36
Q

¿Cuáles son las cuatro familias de receptores opiodes?

A
  1. mu [MOP, MOR, OP3]
  2. delta [DOP, DOR, OP1]
  3. kappa [KOP, KOR, OP2]
  4. ORL-1 [NOP, NOR, OP4]
37
Q

¿Cuál de los receptores de opiodes es el mediador de principal acción?

A

Mu

38
Q

¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores mu?

A
  • Analgesia con mayor eficacia
  • Depresión respiratoria
  • Estreñimiento
  • Altera sistema inmune
39
Q

¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores delta?

A
  • Analgesia débil
  • Convulsiones
  • Antidepresivo/Ansiolítico
  • Motilidad intestinal alterada
40
Q

¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores kappa?

A
  • Analgesia débil
  • Alcinógeno
  • Catatónico
  • Hipertermina
41
Q

¿Cuáles son las acciones agonistas de los receptores ORL-1?

A
  • Bloquea la analgesia opiode y por estrés
  • Ansiolítico
  • Altera la memoria y el aprendizaje
42
Q

¿Qué tipo de asociación a proteína tienen los receptores opiodes?

A

Proteína Gi/o

43
Q

¿Cuál es el único receptor opiode intracelular que puede externalizarse a la membrana celular?

A

delta

44
Q

¿Cuáles son los tres precursores de las endomorfinas?

A
  1. Proencefalinas
  2. Prodinorfina
  3. Propiomelanocortina
45
Q

¿Cuáles son los pasos del mecanismo de acción de los opiodes?

A
  1. Unión a proteína Gi/o
  2. Inhibición Adenilato Ciclasa
  3. Disminución de AMPc
  4. Apertura de canales de potasio para hiperpolarización postsináptica
  5. Inhibiciónn de canales de calcio voltajedependientes
  6. Reducción presináptica de NT
46
Q

¿Que es lo que provoca el secuestro de los receptores opiodes?

A

Una fosforilación en receptores mu y delta causando su internalización por endocitosis

[Esto no sucede en kappa]

47
Q

¿Los linfocitos T y B, macrófagos y mastocitos tienen la capacidad de producir péptido opiodes? (F/V)

A

Verdadero

[Contra dolor inflamatorio]

48
Q

¿Cuál tipo de opiodes son los que pueden activar los receptores opiodes sintetizados en el ganglio de la raíz dorsal?

A

Los derivados del sistema inmune

49
Q

¿Cuál es el sistema médula/tronco más estudiado en cuanto a la analgesia?

A

El de la vía descendente:
1. Núcleo del rafe magno
2. Sustancia gris periacueductal
3. Asta dorsal

50
Q

¿Cuáles son los antagonistas opiodes?

A
  • Naloxona
  • Naltrexona
51
Q

¿Qué determina que se presente la Hiperalgesia Inducida por Opiodes?

A

Un cuadro de tolerabilidad lo que causa la necesidad de aumentar la dosis provocanto el aumento de la intensidad del dolor eventualmente

52
Q

¿Cuáles receptores están asociados al HIO?

A

Receptores de NMDA

53
Q

¿La liberación de cuáles hormonas en el hipotálamo son inhibidas por los opiodes?

A
  • GnRH
  • CRH
  • FSH
  • LH
  • ADH
54
Q

¿Qué ocasionan los opiodes en el ojo?

A

Provocan miosis por estimulación del núcleo parasimpático del nervio motor ocular común

55
Q

¿Cuál metabolito de la morfina tiene una acción analgésica dos veces mayor que la morfina misma?

A

M6G

[10 hr en LCR]

56
Q

¿Cómo es la absorción de la morfina vía oral?

A

Es muy errática con baja biodisponibilidad (30%)

57
Q

¿En el dolor crónico en qué debe centrase la administración de opiodes?

A

Dosis mínimas + otros analgésicos

58
Q

¿Por qué se utiliza preferentemente la naloxona?

A

Por su acción más prolongada y porque actúa mientras el opiáceo está aún en el organismo

59
Q

¿Sobre cuál receptor actúa la metadona?

A

Mu

[No causa estreñimiento]

60
Q

¿Cuál es la escalera analgésica para el dolor por cáncer?

A
  1. AINES + aduyvante (opcional)
  2. Opiode debil + AINE + adyuvante (opcional)
  3. Opiode potente + AINE + adyuvante (opcional)
61
Q

¿La dinorfina es un analgésico endógeno potente? (F/V)

A

Verdadero

[10 mcgrs = 10 mgr Morfina]

62
Q

¿Cuáles son los agonistas endógenos del receptor Mu1 y Mu2?

A
  • B- endorfina
  • Met- encefalina
63
Q

¿Cuáles son los agonistas exógenos de Mu1 y Mu2?

A
  • Morfina y Fentanilo [Total]
  • Buprenorfina [Parcial]
64
Q

¿Cuál es el agonista endógeno de receptor Kappa?

A

Dinorfina

65
Q

¿Cuál es el agonista exógeno del receptor Kappa?

A
  • Morfina
66
Q

¿De dónde se obtiene la morfina?

A

Amapola

67
Q

¿Cuál opiode es contra el que se comparan los nuevos analgésicos?

A

Morfina

68
Q

Agonista puro no selectivo de los receptores Mu, delta y kappa, análogo de la codeína y que además inhibe la recaptura de la noradrenalina y aumenta la liberación de serotonina

A

Tramadol

69
Q

¿Cuál es la biodisponibilidad oral y el tiempo de vida media del tramadol?

A
  • 70%
  • 6 hrs

[No le afecta el alimento]

70
Q

¿La dependencia física sobre cuáles agonistas es más frecuente? (Receptor)

A

Mu.

71
Q

¿A qué debe temer más el clínico?

A

Más al desarrollo de tolerancia que a la farmacodependencia