Obésité 4 (pharmacologie) Flashcards
Qu’est-ce qu’implique la caractéristique hétérogène du diabète de type II?
les traitements cibles des patients doivent être personnalisés et ajustés selon chaque patient
Quelle est la cible majeure des traitements pharmacologiques dans le diabète de type II?
l’hyperglycémie
Quelles sont les symptômes principaux de l’hyperglycémie du diabète de type II?
déshydratation, fatigue, polyurie, vision trouble et polyphagie
Quelles sont les conséquences à long terme du diabète de type II?
augmentation des risques de complications cardiovasculaires et microvasculaires
De quelle type de cellule sont les traitements pharmacologiques contre le diabète de type II?
antihyperglycémiants
Peut-on dire que les traitements contre le diabète de type II sont des hypoglycémiants?
oui et non, les médicaments ne vont pas induire de l’hypoglycémie mais vont faire abaisser l’hyperglycémie
Qu’est-ce que la biguanide?
molécule de metformin, appelé aussi glucophage
Quel est le mécanisme d’action du metformin?
diminue la production hépatique de glucose en améliorant la sensibilité à l’insuline des cellules du foie
Quels sont les effets secondaires importants du metformin?
nausées, vomissements et diarrhées, carence en B12
Quels sont les avantages de la prise de metformin?
faible risque d’hypoglycémie et de prise de poids
vaste expérience médicale
Expliquer le mode d’action du metformin au sein de a cellule hépatique.
metformin entre par le OCT1 (transporteur), fait augmenter les niveaux d’AMPc, ce qui active l’AMPK (principale cible) pour diminuer le glucose et augmenter l’accumulation de lipides
Quel est le mode d’action des incrétines?
augmentent la sécrétion glucodépendante de d’insuline et inhibe la libération de glucagon
Quels sont les types d’incrétines?
inhibiteurs de la DPP-4
agonistes des récepteurs du GLP-1
Quel est le rôle du récepteur GLP1?
stimule la sécrétion d’insuline et inhibe la sécrétion de glucagon
Quel est le rôle de la DPP4?
c’est une enzyme qui inactive le récepteur GPL1
Quels sont les noms communs des inhibiteurs de la DPP4 (incrétines)?
ceux terminant par “liptine”
Quel est le mode d’action et les effets néfastes des incrétines inhibiteurs de la DPP4?
inhibition de la DPP4, qui ne peut plus inhiber le récepteur GLP1
pancréatite et douleurs articulaires possibles
Quel est le mode d’action des agonistes du récepteur GLP1 (incrétines)?
agissent sur le pancréas pour activer le récepteur et ralentit la vidange gastrique et réduit appétit (bonne perte de poids)
De quel type de molécule pharmacologique fait parti l’ozempic (sémaglutide)?
agonistes du GLP1-R
Quels sont les effets secondaires des agonistes du GLP1-R?
administrer en injection, nausées, vomissements, diarrhées et lithiase biliaire possible
Qu’est-ce que l’exénatide?
analogue des incrétines
vrai ou faux? Un désavantage majeur de l’ozempic (sémaglutide) est que sa demi-vie est basse et doit être administré souvent.
faux, grâce à des remaniements structurales, la demi-vie a augmenter de beaucoup et on peut maintenant faire une injection par semaine
Quelle est la cible des gliflozines?
le cotransporteurs sodium-glucose (SGLT-2)
Quel est le mécanisme d’action des gliflozines?
inhibition du SGLT-2 pour éviter la réabsorption du glucose par le rein, donc plus de glucose dans l’urine (glycosurie)
vrai ou faux? Les inhibiteurs du SGLT-2 sont associés avec de la perte de poids.
vrai
Les médicaments “liflozine” sont associés avec quel type de molécule?
inhibiteur du SGLT-2
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs du SGLT-2?
mycose génitales, infections urinaires, hypotension, risques de fractures et amputations des membres
Quel est le mode d’action des inhibiteurs des alpha-glucosidases?
inhibent l’alpha-amylase pancréatique et alpha-glucosidase pancréatique ce qui retarde l’absorption intestinale du glucose et seront éliminés par les fèces
Quels sont les considérations thérapeutiques des inhibiteurs des alpha-glucosidases?
effets indésirables gastro-intestinaux (fermentation) et prise 3x/jour
Quels sont les types de sécrétagogues de l’insuline?
sulfonylurées et méglitinides
Quel est le mode d’action des sécrétégogues?
activent les récepteurs des sulfonylurées (SUR1) sur cellules Beta pancréatiques pour stimuler la sécrétion insuline
Décrire le mécanisme d’action intracellulaire des sécrétagogues d’insuline.
en activant le récepteur SUR1, il y aura une sortie de potassium et une entré de calcium ce qui aura pour effet de libérer de l’insuline
vrai ou faux? Les différents types de sécrétagogues vont avoir les mêmes effets secondaires.
vrai, risque d’hypoglycémie et gain de poids pour les deux, mais les méglitinides doivent être pris 3x/jour en plus
Quel est le mécanisme d’action des thiazolidinédiones (TZD)?
améliore la sensibilité à l’insuline dans les tissus périphérique en activant le récepteur PPARg
Quels sont les effets secondaires de l’utilisation de TZD?
gain de poids marqué, hausse du C-HDL, oedème, fractures, risques d’infarctus
Chez quel patient le traitement par TZD est-il contre-indiqué?
chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque
Donner les caractéristiques et effets secondaires des traitements du diabète type II par insuline.
active son propre récepteur pour réguler le métabolisme glucides, lipides et protéines
existe plusieurs types insuline
effets: risque hypoglycémie, injection et gain de poids
Quelles sont les indications de l’obésité?
IMC>30 ou IMC>27 avec complications adipeuses
traitement combiné avec bonne diète et exercice physique
46% des américains répondent aux conditions, mais seulement 2 % sont traités
Quelles sont les différentes cibles des traitements anti-obésité?
cerveau (contrôler la faim) ou intestin (contrôler les apports et dépenses d’énergie)
Pourquoi le cerveau est-il une cible risquée des traitements anti-obésité?
car cela produit plusieurs effets indésirables (suicide)
Quels sont les médicaments anti-obésité approuvés par la FDA et leur cible respective?
liraglutide et sémaglutide (ozempic) cible le cerveau
contrave (naltrexone et bupropion) cible cerveau
orlistat cible l’intestin
De quel type de molécule s’agit l’orlistat?
une statine
Quel est le mode d’action du orlistat?
inhibiteur de la lipase pancréatique (situé dans intestin) pour empêcher le clivage des lipides et réduire leur absorption qui seront alors retrouvés dans les fèces
De quoi est composé le contrave?
bupropion et naltrexone
Expliquer l’action combiné du naltrexone et bupropion dans le contrave.
le bupropion active le neurone POMC qui libère du a-MSH qui va faire diminuer les apports alimentaires et augmenter la dépense énergétique pour faire diminuer le poids.
la POMC libère aussi du B-endorphin qui fait un feedback négatif sur POMC, donc le naltrexone vient inhiber le feedback pour maintenir actif POMC
Quelle molécule est un inhibiteur du récepteur MOR?
naltrexone
Le bupropion utilisé seul fait quoi?
il inhibe la recapture de la Noradrénaline et de la dopamine, sert d’anti-dépresseur
Quel est le temps de demi-vie du sémaglutide?
7 jours
Quelle est l’efficacité du ozempic en matière de perte de poids?
perte de poids de 15-20% sur plusieurs semaines de traitement
Vrai ou faux? Une fois un traitement d’obésité pris, si le résultat est attendu le traitement peut être cessé.
faux, l’obésité est une maladie chronique qui requiert des traitements pour la vie
Vrai ou faux? Les chirurgies sont de loin le meilleur traitement contre le diabète et l’obésité.
vrai, mais les traitements pharmacologiques vont les rattraper très bientôt
Quels sont antihyperglycémiants qui sont susceptible de faire prendre du poids?
sécrétagogues de l’insuline, TZD et insuline
Quels sont les traitements contre le diabète de type II qui peuvent occasionner de l’hypoglycémie?
sécrétagogues et insuline
Quels sont les meilleurs antihyperglycémiants pour traiter l’obésité en même temps?
incrétines (agoniste de GLP1-R) et inhibiteurs SGLT-2
