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PHA-1014 Intro pharmaco > Notes Fred Calon Partie 3 > Flashcards

Notes Fred Calon Partie 3 Flashcards

1
Q

L’effet biologique du médicament dépend uniquement de ses propriétés physicochimiques (type de mécanisme d’action non relié à l’interaction directe avec un ________)

A

Propriétés physicochimiques (type de mécanisme d’action non relié à l’interaction directe avec un récepteur)

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2
Q

Type de mécanisme d’action des antiacides

A

Propriétés physicochimiques

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3
Q

Type de mécanisme d’action des anesthésiants locaux (qui s’intègrent dans les membranes cellulaires en affectant leurs ________)

A

Propriétés physicochimiques

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4
Q

Type de mécanisme d’action des antiseptiques (ex. phénol) qui agissent par lyse des tissus

A

Propriété organolytique

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5
Q

Type de mécanisme d’action Ex. Les laxatifs osmotiques augmentent l’osmolarité à l’intérieur des intestins (pas absorbés par le tractus), ce qui crée un appel d’eau et donc des diarrhées

A

Propriété osmotique

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6
Q

Type de mécanisme d’action des antibiotiques qui s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes et provoquent un transport létal d’ions K+, Na+, Ca2+
(Forment des cages de transport d’ions ou forment canal qui sert de tunnel polaire pour laisser passer ions)

A

Propriété ionophorique

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7
Q

1) Peuvent agir en formant de cages transportant les ions de part et d’autre de la membrane
2) Forment un canal qui constitue un tunnel polaire permettant le passage d’un ion polaire à travers une couche lipidique qui serait autrement imperméable

A

Propriété ionophorique

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8
Q

Type de mécanisme d’action Ex. Amphotéricine B qui produit des points de fuite dans la membrane cellulaire des microorganismes

A

Propriété ionophorique

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9
Q

Agents chélateurs forment des complexes avec des toxines

Un exemple serait le charbon activé pour ce type d’action

A

Liaison avec des petites molécules

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10
Q

Action biologique de la majorité des médicaments se fait suite à sa ______________

A

liaison à son récepteur

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11
Q

Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet.

A

Récepteur

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12
Q

Le ________ d’un médicament est très souvent une protéine

A

Récepteur

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13
Q

Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique

A

Effet pharmacologique d’un médicament

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14
Q

Les 5 exemples de récepteurs

A

1) Récepteurs membranaires des neurotransmetteurs au cerveau et en périphérie
2) Récepteurs cytoplasmiques des hormones
3) Enzymes
4) Protéines structurelles
5) Acides nucléiques (ADN et ARN)

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15
Q

Conduit à une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés

A

Interaction médicament-récepteur

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16
Q

Conséquence de l’interaction médicament-récepteur

A

Altération de la conformation moléculaire du récepteur

Changement de ses propriétés

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17
Q

Liens qui interviennent lors de l’interaction médicament-récepteur

A

Liens réversibles (ionique, ponts H, liaison hydrophile/hydrophobe, force de Van der Waals) et très rarement liaisons covalentes irréversibles

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18
Q

Types de liaisons réversibles qui surviennent lors de l’interaction médicament-récepteur

A

1) Ionique
2) Ponts H
3) Liaison hydrophile/hydrophobe
4) Force de Van der Waals

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19
Q

Méthode utilisée pour connaître la structure 3D d’une molécule

A

Cristallographie

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20
Q

Souvent, les médicaments sont des _________ synthétiques d’une molécule endogène

A

Imitations

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21
Q

Le gabapentin est un ________ de GABA

A

analogue

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22
Q

Se lie à son récepteur et produit un effet pharmacologique. Peut être endogène (neurotransmetteurs) ou exogène (médicament)

A

Agoniste

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23
Q

Les anti-migraineux en sont un exemple

A

Agoniste

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24
Q

Les bronchodilatateurs en sont un exemple

A

Agoniste

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25
Q

Se lie à son récepteur, mais n’a aucune action intrinsèque. Entre en compétition avec l’agoniste pour la liaison au récepteur

A

Antagoniste

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26
Q

Les antipsychotiques en sont un exemple

A

Antagonistes

27
Q

Les ?-bloqueurs en sont un exemple

A

Antagonistes

28
Q

Le rimonabant en est un exemple

A

Antagoniste

29
Q

Le losartan et le valsartan en est un exemple

A

Antagoniste

30
Q

Se lie à son récepteur et produit un effet pharmacologique maximal moindre que celui des antagonistes complets.
Peut aussi entrer en compétition avec un agoniste complet et en réduire partiellement la réponse biologique

A

Agoniste partiel

31
Q

La morphine et la méthadone sont des agonistes ______ tandis que la buprenorphine est un agoniste ______

A

complet

partiel

32
Q

Présente une activité intrinsèque négative: se lie au récepteur et réduit l’activation constitutionnelle du récepteur

A

Agoniste inverse

33
Q

Vrai ou faux?

Les récepteurs n’ont pas un effet biologique basal (par eux-mêmes)

A

Faux, certains sont constitutionnellement actifs et produisent par eux-mêmes un effet biologique basal

34
Q

Le récepteur GABA-A et plusieurs récepteurs couplés aux protéines G en sont des exemples

A

Récepteurs constitutionnellement actifs

35
Q

Les antihistaminiques se liant aux récepteurs de l’histamine H2 en sont des exemples

A

Agonistes inverses

36
Q

Les ?-bloqueurs comme le labétalol en sont des exemples

A

Agonistes inverses

37
Q

Étant donné que les agonistes inverses ressemblent en apparence aux antagonistes, en quoi les agonistes inverses pourraient servir?

A

En cas d’activation constitutionnelle exagérée d’un récepteur ou pour réduire le risque de tolérance pharmacologique

38
Q

La liaison d’une molécule à un _________ modifie la conformation 3D du récepteur, ce qui a pour conséquence de modifier ______ du ligand agoniste pour son récepteur et d’altérer la réponse biologique conséquente

A

site allostérique

l’affinité

39
Q

Le ________ est un exemple important de récepteur comprenant de nombreux sites allostériques en plus du site de liaison du ligand endogène GABA

A

récepteur GABA-A

40
Q

Les _______ agissent sur un site allostérique sur les récepteurs GABA-A

A

Benzodiazépines

41
Q

Bloquent l’activation du récepteur par un agoniste, mais n’affectent pas l’effet maximal de l’agoniste

A

Antagonistes compétitifs

42
Q

Comment annuler l’effet de l’antagoniste compétitif

A

Augmenter la concentration de l’agoniste

43
Q

L’occupation du récepteur par l’agoniste ou l’antagoniste est proportionnelle à quoi et dépend de quoi?

A

Proportionnelle à leur concentration

Dépend de leur affinité

44
Q

Diminue l’effet de l’agoniste à une concentration donnée mais n’affecte pas l’effet maximal de l’agoniste

A

Antagoniste compétitif

45
Q

Les 3 types d’antagonistes non compétitifs

A
  1. Ceux qui bloquent le site de liaison de façon irréversible (si un agoniste ne peut plus entrer en compétition) (liaison covalente entre l’antagoniste et le récepteur)
  2. Ceux qui bloquent le site de liaison de façon pseudo-irréversible (si un agoniste ne peut plus compétitionner pendant un certain temps) (pas de liaison cavalante, mais l’anagoniste se dissocie lentement du récepteur)
  3. Amtagonisme allostérique: Se lie à un site allostérique sur le récepteur et change la conformation du récepteur sans entrer en compétition directement avec un agoniste
46
Q

Comment rétablir l’effet maximal de l’agoniste si on a plus de récepteurs de réserve et que les autres sont tous encombrés par des antagonistes non compétitifs?

A

Attendre que de nouveaux récepteurs soient synthétisés

47
Q

Effet de l’antagoniste non compétitif sur l’effet maximal de l’agoniste

A

Diminue son effet maximal

48
Q

Médicament est ______ quand il produit un seul effet biologique

A

sélectif

49
Q

Médicament est ______ quand il induit plusieurs effets biologiques différents

A

non sélectif

50
Q

Médicament est ______ quand il se lie uniquement à son récepteur

A

Spécifique

51
Q

Médicament est ________ quand il se lie à plusieurs sites de liaison

A

Non spécifique

52
Q

La sélectivité dépend de quoi?

A

La distribution des cibles thérapeutiques dans l’organisme

53
Q

La spécificité dépend de quoi?

A

Du mécanisme d’action du médicament

54
Q

Sélectivité et spécificité dépendent de quoi?

A

De la dose du médicament

55
Q

À haute dose, un médicament perd tans sa _______ que sa _______

A

sélectivité que sa spécificité

56
Q

Un médicament moins sélectif et moins spécifique a plus de chances de produire _________

A

des effets secondaires

57
Q

Clozapine est un antipsychotique ______ car elle agit comme antagoniste sur plusieurs récepteurs

A

peu spécifique (non spécifique)

58
Q

Citalopram est un ISRS _____ car il agit seulement sur le site de recapture de la sérotonine

A

Spécifique

59
Q

La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison d’autres ligands à ce même récepteur. Peut être homotropique ou hétérotropique.

A

Coopérativité

60
Q

Coopérativité homotropique

A

La liaison du ligand A influence la liaison d’un autre ligand A

61
Q

Coopérativité hétérotropique

A

La liaison du ligand A influence la liaison du ligand B

62
Q

Le phénomène de coopérativité peut être associé dans certains cas avec celui de _________. Ça peut être constaté avec l’action des benzodiazépines

A

l’allostérie

63
Q

La picrotoxine se lie à un autre site sur le récepteur GABA-A et diminue la transmission du message GABAergique… . Elle est donc un agent ____________

A

hétérotrophe négatif

64
Q

L’affinité de l’oxygène pour l’hémoglobine est modulée par _________

A

coopérativité

PHA-1014 Intro pharmaco (9 decks)

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