Notes Fred Calon Partie 1 Flashcards
Substance chimique d’origine naturelle ou de synthèse qui entraîne dans l’organisme vivant des réactions quantifiables destinées à guérir, prévenir ou à diminuer les maladies humaines ou animales ou au diagnostic d’une maladie.
Principe actif
Exerce son effet thérapeutique par son action pharmacodynamique
A un poids moléculaire allant jusqu’à 50 000 g/mol pour des protéines recombinantes, mais la majorité a un poids allant de 100 à 1000 g/mol
Principe actif
Mélange du ou des principes actifs et des excipients nécessaires à la formulation, prêt à l’usage aux doses voulues sous la forme d’application souhaitée.
Forme galénique
Médicaments nécessitant une prescription
Annexe 1
Médicaments à accès contrôlé par le pharmacien
Annexe 1
Médicaments sous la loi des stupéfiants (ex. opioïdes)
Annexe 1
Drogues contrôlées (ex. barbituriques, méthylphénidat (Ritalin), benzodiazépines, DHEA, etc.)
Annexe 1
Médicaments de vente libre (MVL)
Annexe 2 et 3
Préparations suffisamment sécuritaires pour être utilisées sans supervision médicale (ex. hydrocortisone 0,5%, codéine 8 mg, etc.)
Annexe 2 et 3
Intermédiaire entre les médicaments de vente libre et les médicaments nécessitant une prescription
Annexe 2
Vitamines, produits naturels, etc. Certains ont un DIN attribué par Santé Canada
Suppléments alimentaires
Médicaments nécessitant une demande écrite signée par le médecin
Médicaments d’exception
La vente de ces médicaments implique que le pharmacien doit constituer un dossier , inscrire le médicament au dossier, faire une étude pharmacologique du dossier, et communiquer des renseignements appropriés
Annexe 2 (et 1)
Médicaments destinés aux animaux qui nécessitent une ordonnance d’un médecin vétérinaire. Peuvent être vendus par un pharmacien ou un médecin vétérinaire. Doivent être conservés dans un endroit hors d’accès au public.
Annexe 4
Médicaments destinés aux animaux qui ne nécessitent pas d’ordonnance et qui ne peuvent être vendus au public que par un pharmacien ou un vétérinaire
annexe 5
Médicament pouvant être vendu par n’importe qui sans restrictions
Hors annexe
Synthétisé par la nature. Peut être identifié, isolé et purifié
Principe actif naturel
Synthétisé par des chimistes
Principe actif de synthèse
Synthétisé à partir d’un produit naturel
Principe actif semi-synthétique
Types de classification des Rx
Médicaments classés selon la législation
Médicaments classés selon leur origine
Médicaments classés selon le nom chimique, générique ou commercial
Médicaments classés selon leur action pharmacologique ou pharmacothérapeutique
Médicaments classés selon le fabricant
Médicaments classés selon la couverture par un tiers payeur (assurances)
Molécule endogène de l’organisme vivant qui interagit avec le principe actif pour produire un effet thérapeutique. Peut être une protéine, un ARN, un lipide, etc. Peut aussi être une molécule d’origine virale ou bactérienne pour les antiviraux et les antibiotiques. Peut aussi être un tissu
Cible thérapeutique
Étudie les mécanismes d’action des principes actifs pour expliquer leur effet thérapeutiques
Pharmacodynamie
Étudie la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
Biopharmacie
Science qui étudie le devenir du principe actif et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme depuis son absorption jusqu’à son élimination en fonction du temps. Est une science quantitative.
Pharmacocinétique
Ensemble des actes et services que le pharmacien doit procurer à un patient, afin d’améliorer sa qualité de vie par l’atteinte d’objectifs pharmacothérapeutiques de nature préventive, curative ou palliative. Particulièrement centré sur les besoins du patient.
Pharmacothérapie ( soins pharmaceutiques)
Science des effets indésirables ou toxiques d’un produit chimique sur un être vivant
Toxicologie
Segment de la génétique qui se penche sur l’étude des gènes impliqués dans la réponse d’un organisme aux médicaments. S’intéresse particulièrement aux facteurs génétiques influençant le métabolisme des médicaments.
Pharmacogénétique et pharmacogénomique
Domaine de recherche fondamentale dans lequel on étudie l’impact d’un médicament sur le comportement.
Pharmacologie comportementale
Pharmacologie des médicaments affectant le système cardiovasculaire
Pharmacologie cardiovasculaire
Approche moléculaire de la pharmacologie
Pharmacologie moléculaire
Approche clinique de la pharmacologie
Pharmacologie clinique
Pharmacologie des médicaments affectant le système nerveux central
Neuropharmacologie
Sciences nécessaires à la compréhension et à la fabrication des médicaments et qui empruntent particulièrement à la physique pharmaceutique et à la chimie pharmaceutique
Sciences pharmaceutiques
Science des médicaments préparés à partir de sources dites naturelles, incluant des préparations issues de plantes, d’organismes, de minéraux, etc. L’usage thérapeutique des plantes est aussi appelé phyothérapie
Pharmacognosie
Ces termes regroupent toutes les activités de recherche fondamentale, de recherche préclinique et de recherche clinique menant à la mise en marché des médicaments.
Recherche et développement des médicaments
Quantité de médicaments nécessire pour produire une concentration appropriée au niveau du site d’action (récepteur) menant à un effet biologique déterminé. Généralement exprimé en unité de masse (g, mg, etc.) ou en dose par rapport au poids du patient pour les ENFANTS (ex. mg/kg)
Dose
Quantité de médicaments exprimée par rapport à un volume (ex. de sang, liquide interstitiel, etc.) S’exprime généralement en molarité (nb de moles de soluté ds un volume spécifique de solution) ou en pourcentage de poids par volume (% w/v), ou rarement par rapport au volume (% v/v) ou au poids (% w/w)
Concentration
Période pendant laquelle on mesure un paramètre relié à un médicament suite à l’administration d’une dose. Administration = ____ zéro
Temps
Permet de connaître la demi-vie, combien de temps/demi-vies il faut avant d’atteindre l’équilibre
Graphique concentration (ou effet) vs Temps
Atteinte de l’équilibre, en pratique, exprimée en demi-vies
5 à 7 demi-vies
Mesure de l’intensité de l’effet pharmacologique en fonction de la dose du médicament
Graphique Dose-Réponse ou Dose-Effet
Permet de déduire certaines infos:
1) La position des courbes selon l’abscisse indique la puissance relative des différents composés. (Ex. (Voir notes page 16) La morphine est un analgésique plus puissant que la codéine
2) On peut comparer l’effet maximal produit (Ex. L’effet maximal de la morphine est supérieur à celui de l’aspirine)
3) La pente des graphique nous informe sur la différence entre les doses produisant un effet faible versus un effet maximal
Graphique Dose-réponse ou dose-effet
Se mesure principalement par la dose minimale nécessaire pour exercer 50% de l’effet maximal ou 50% de réponse positive (DE50). L’effet maximal en est un paramètre important
Puissance
Le graphique dose-effet montre souvent ce paramètre à l’aide de lignes pointillées
DE50 (dose effective 50)
Puissance d’un médicament par rapport à un autre
Puissance relative
Efficacité maximale d’un médicament par rapport à un autre
Effet maximal relatif
On choisit un médicament (une statine, par exemple, en fonction de ce paramètre plutôt qu’en fonction de la puissance relative (car augmenter la dose pour avoir l’effet escompté c’est pas tant grave)
Profil d’effets indésirables
Mesurent l’effet selon un mode binaire: tout ou rien (ex. % de patients qui rapportent une amélioration des symptômes vs dose, ou % d’animaux morts vs dose
Graphiques Dose-réponse de type quantal (tout ou rien)
Dose la plus faible pouvant produire l’effet mesuré
Dose seuil
Dose efficace chez 50% des individus (réponse quantale)
DE50
Dose qui cause 50% de l’effet maximal (réponse graduée)
DE50
Dose létale chez 50% des individus
DL50
Sert pour exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité des médicaments.
DL50
Mesure de toxicité grossière qui peut être influencée par plusieurs facteurs, et qui varie d’une espèce à l’autre (une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictive de l’effet chez l’homme –> nicotine)
DL50
Permet de relier la concentration du médicament dans un liquide biologique à son effet pharmacologique.
(Permet aussi de constater l’atteinte d’un plateau au niveau de l’effet max d’un médicament)
Graphique concentration-réponse
Concentration qui induit 50% de l’effet maximal (visible sur un graphique concentration-réponse)
CE50
Concentration minimale efficace qui donne l’effet thérapeutique (visible sur un graphique concentration-réponse)
CME
Effet bénéfique désirable
Effet thérapeutique
Effet qui accompagne l’effet thérapeutique.
Peut aussi être désirable et donc thérapeutique.
Effet secondaire
Effet secondaire néfaste
Effet indésirable
Effet fort indésirable qui survient lorsque les doses dépassent ce qui est nécessaire à l’effet thérapeutique. On réduit alors les doses ou on cesse le traitement.
Peut aussi faire suite à l’administration chronique d’un composé
Effet toxique
Fenêtre entre la dose ou la concentration seuil de l’effet thérapeutique et la dose ou la concentration seuil d’un effet toxique ou indésirable.
Peut être représenté avec un graphique dose-réponse
Fenêtre thérapeutique (ou écart thérapeutique ou index thérapeutique)
Sa fenêtre thérapeutique diminue avec le temps et la concentration seuil des dyskinésies induites diminue avec la progression de la maladie
Lévodopa
Se calcule en divisant la DE50 d’un effet indésirable par la DE50 de l’effet thérapeutique
Index thérapeutique
Pourquoi le pharmacien doit être prudent avec les médicaments qui présentent une fenêtre thérapeutique étroite?
Parce qu’il faut être prudent avec ceux-ci (dose)
Phénytoïne, digoxine, warfarine, ahminoglycosides, et théophylline
Exemples de médicaments avec une fenêtre thérapeutique étroite. Une hausse de leur concentration suite à une interaction par exemple peut avoir vite de fâcheuses conséquences.
