Neuroleptiques Flashcards
Halopéridol : inhibition enzymatique
CYP3A4
Rispéridone : inhibition enzymatique
CYP2D6
Chlorpromazine et Prométhazine : inhibition enzymatique
CYP2D6
Quels médicaments (6) psychiatriques ne modifient pas les taux de neuroleptiques ?
Lithium
Lamotrigine
Venlafaxine
Mirtazapine
Vortioxétine
(es)Citalopram
Quétiapine : métabolite actif
Intérêts ou risques
Norquétiapine (CYP3A4) : propriétés antidépressives supérieures
Attention au risque de virage maniaque en cas d’association à des inducteurs du CYP3A4 (ex. carbamazépine ou millepertuis)
Attention au risque de virage dépressif en cas d’association à des inhibiteurs du CYP3A4
Quétiapine LP : pendant ou en dehors des repas ?
A distance des repas (> 1 heure) : effet LP
Pendant un repas : suppression de l’effet LP
Quels neuroleptiques interagissent le plus avec le tabac (2), mécanisme, taux,délais et d’autres substances (6).
Clozapine et Olanzapine
Tabac = induction du CYP1A2
Se manifeste en 3 jours : diminution des taux de 50%
Disparait en 1 semaine : diminuer de 10% par jour pendant 5 jours
Dans une moindre mesure :
Halopéridol
Duloxétine
Mirtazapine
Fluvoxamine
Caféïne
Propranolol
Neuroleptiques sédatifs : demi-vies
Loxapine : 3 heures
Tmax : 1h30
Métabolites actifs : 8 heures
Amoxapine etc.
Cyamémazine : 10 heures
Chlorpromazine : 30 heures
Lévomépromazine : 15 à 80 heures
Tiapride : 3 heures
Tmax : 1 heure
Palipéridone et anticonvulsivants : interactions
Taux diminué par carbamazépine (40 à 70%)
Taux augmenté par valproate (50%)
Élimination rénale modifiée
Neuroleptiques retard : demi-vie
Halopéridol : 3 semaines
Aripiprazole : 30 jours
Palipéridone : 25 à 49 jours
Olanzapine : 1 à 2 mois
Neuroleptiques retard : Tmax
Olanzapine : 2 à 4 jours Aripiprazole : 5 à 7 jours
Halopéridol : 1 semaine
Palipéridone : 13 jours
Neuroleptiques retard : état d’équilibre
Halopéridol : 2 à 4 mois
Olanzapine : 3 mois
Aripiprazole : 4 mois
Palipéridone : 4 à 5 mois
Halopéridol Décanoate : poursuite de la forme orale
1 semaine
2 à 3 semaines (le plus sûr)
Si arrêt immédiat, 1ère IM = 20 fois la dose orale
Halopéridol Décanoate : conversion pour dose IM
10 à 15 fois la dose orale
Aripiprazole LP IM : Schémas d’introduction
Classique : 1ère IM (400 mg) puis 14 jours prises orale (10 à 20 mg par jour)
Alternative : 2 IM (400 mg) avec une dose orale de 20 mg puis arrêt des prises orales
Palipéridone LP IM : Schéma d’introduction et différence fessier/déltoïde
J1 : 150 mg (deltoïde)
J8 : 100 mg (deltoïde)
J8 + 1 mois : dose d’entretien (deltoïde ou fessier)
Cmax 28 fois supérieure dans le muscle deltoïde
Arrêt des prises orales immédiate possible (pas obligatoire)
Palipéridone LP IM : délai au delà duquel il faut recommencer le schéma d’introduction
6 mois
Olanzapine LP IM : schéma d’introduction pour dose orale = 10 mg/j
Les 2 premiers mois : 210 mg / 2 semaines ou 405 mg / 4 semaines
Ensuite : 150 mg / 2 semaines ou 300 mg / 4 semaines
Olanzapine LP IM : schéma d’introduction pour dose orale = 15 mg/j
Les 2 premiers mois : 300 mg / 2 semaines
Ensuite : 210 mg / 2 semaines ou 405 mg / 4 semaines
Olanzapine LP IM : schéma d’introduction pour dose orale = 20 mg/j
Les 2 premiers mois : 300 mg / 2 semaines
Ensuite : 300 mg / 2 semaines
Olanzapine LP IM : limite de supplémentation orale
Dose totale de 20 mg/j
Neuroleptiques : score anticholinergique
Haut (4)
intermédiaire (4)
Faible (4)
Score 3 = haut
Clozapine
Chlorpromazine
Cyamémazine
Lévomépromazine
Score 2 = intermédiaire
Loxapine
Pimozide
Quétiapine
Olanzapine
Score 3 = faible
Aripiprazole
Halopéridol
Palipéridone
Rispéridone
Neuroleptiques : risque TDP
Connu +++ (5)
Possible ++ (7)
Conditionnel + (4)
Connu +++
Chlorpromazine
Lévomépromazine
Pimozide
Halopéridol
Sulpiride
Possible ++
Aripiprazole
Clozapine
Cyamémazine
Flupenthixol
Palipéridone
Tiapride
Zuclopenthixol
Conditionnel +
Amisulpride
Olanzapine
Quétiapine
Rispéridone
Neuroleptiques : haut risque d’hyperprolactinémie +++/++ (2/5)
+++
Rispéridone/Palipéridone
Amisulpride
++
Halopéridol
Sulpiride
Pimozide
Flupentixol
Zuclopenthixol
Neuroleptiques : faible risque d’hyperprolactinémie +/- (3/1)
-
Aripiprazole
Clozapine
Quétiapine
+
Olanzapine
Aripiprazole : réceptologie
D2 : Agoniste partiel
5-HT1A : agoniste partiel
5-HT2A : antagoniste
Aripiprazole : 1 effet secondaire rare mais sérieux
Jeu pathologique et autres troubles du contrôle des impulsions
Aripiprazole : autres indications (3)
Hyperprolactinémie sous NL
Sédation sous clozapine
Dépression
Quétiapine : substrat
CYP3A4
Olanzapine : substrat
CYP1A2
Palipéridone : substrat
Non métabolisée par le foie
Rispéridone : substrat
CYP2D6
Aripiprazole : substrat
CYP2D6
CYP3A4
Halopéridol : substrat
CYP2D6
CYP3A4
Loxapine : substrat
CYP2D6
CYP3A4
Neuroleptiques les mieux connus pour la grossesse (4 + 2)
Aripiprazole
Olanzapine
Quétiapine
Rispéridone
Halopéridol
Chlorpromazine
Neuroleptiques envisageable en cas d’allaitement (5 et doses max)
Olanzapine : 10 mg/j
Quétiapine : dose minimale efficace
Rispéridone : 6 mg/j
Chlorpromazine : 200 mg/j
Halopéridol : 10 mg/j
Deux neuroleptiques non métabolisés avant excrétion
Palipéridone
Amisulpride (métabolisation hépatique négligeable)
