Antidépresseurs Flashcards
Quels sont les ISRS dont la demi-vie augmente après quelques jours et pourquoi ?
Fluoxétine (CYP2D6)
Fluvoxamine (CYP1A2)
Paroxétine (CYP2D6)
Ils inhibent leur propre dégradation
ISRS avec risque de TDP connu : ++
Citalopram
Escitalopram
Les autres = risque conditionnel
Fluvoxamine : inhibition enzymatique
CYP1A2
CYP2C19
CYP3A4
CYP2C9
Paroxétine : inhibition enzymatique
CYP2D6
Fluoxétine : inhibition enzymatique
CYP2D6
CYP2C19
(es)Citalopram : inhibition enzymatique
Négligeable
Sertraline : inhibition enzymatique
CYP2C19
CYP2D6 : > 150 mg/j
ISRS avec métabolites actifs
Fluoxétine –> norfluoxétine (CYP2D6, CYP2C19)
(es)Citalopram –> didesmethylcitalopram,
desmethylcitalopram (CYP2C19, CYP3A4)
Sertraline –> norsertraline, dasotraline (CYP multiples)
Sertraline : effet de la nourriture sur l’absorption
Absorption augmentée et accélérée avec nourriture
Avec quelles substances récréatives les ISRS peuvent interagir pour provoquer un syndrome sérotoninergique ?
LSD
Cocaïne
MDMA
Amphétamines
Interaction augmentant les tricycliques
Inhibiteurs CYP2D6 :
Fluoxetine
Paroxetine
Sertraline (> 150 mg)
Bupropion
Duloxetine
Phenothiazines
Pimozide
Quinidine
Ritonavir
Tricycliques : inhibition enzymatique
CYP2D6
Doxépine
Imipramine
Clomipramine
CYP2C19
Clomipramine
Imipramine
IRSN : inhibition enzymatique
Duloxétine : CYP2D6
Venlafaxine : CYP2D6
Milnacipran : CYP3A4
Venlafaxine : métabolite actif
Desvenlafaxine (CYP2D6)
Mirtazapine : métabolite actif
Desmethylmirtazapine, normirtazapine (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4)
Pourquoi ajouter le bupropion aux “prams” plutôt qu’aux autres ISRS?
Parce que les autres ISRS inhibent le CYP2B6 qui transforme le bupropion en son métabolite actif : l’hydroxybupropion (2 fois plus puissant).
Antidépresseurs les plus à risque de syndrome de sevrage (3)
Venlafaxine
Demi-vie : 5 heures
Paroxétine et fluvoxamine
Demi-vie > 15 heures mais inhibent leur propre dégradation
Antidépresseurs les moins à risque de syndrome de sevrage (2)
Fluoxétine
Demi-vie : 1 à 4 jour
Métabolite actif : 7 à 10 jours (norfluoxétine)
Vortioxétine
Demi-vie : 3 jours
Clomipramine : nom commercial
Anafranil®
Imipramine : nom commercial
Tofranil®
Amitriptyline : nom commercial
Laroxyl®
Doxepin : nom commercial
Quitaxon®
Maprotiline : nom commercial
Ludiomil®
Dosulépine : nom commercial
Prothiaden®
Trimipramine : nom commercial
Surmontil®
Différences entre citalopram et escitalopram
Énantiomère R : inefficace + effets (secondaires) anti-H1
Énantiomère S : actif - effets (secondaires) anti-H1
Citalopram = R + S (50% de chaque)
Escitalopram = S (doses/2)
Antidépresseurs : score anticholinergique
Haut (7)
intermédiaire (1)
Faible (9)
Score 3 = haut
Tricycliques :
Amitriptyline
Amoxapine
Clomipramine
Doxépine
Imipramine
Maprotiline
Trimipramine
Score 2 = intermédiaire
Paroxétine
Score 1 = faible
(es)Citalopram
Fluoxétine
Fluvoxamine
Sertraline
Venlafaxine
Duloxétine
Mirtazapine
Miansérine
Bupropion
Antidépresseurs : risque TDP
- Connu +++ (1)
- Possible ++ (6)
- Conditionnel + (7)
Connu+++
(es)Citalopram
Possible ++
Venlafaxine
Miansérine
Mirtazapine
Imipramine
Maprotiline
Trimipramine
Conditionnel +
ISRS : sauf (es)citalopram
Fluoxétine
Fluvoxamine
Paroxétine
Sertraline
Amitriptyline
Clomipramine
Doxépine
Duloxétine vs. venlafaxine : avantages (3) et inconvénients (2)
+
Meilleure tolérance au sevrage
Moins d’HTA
Moins dangereuse en cas d’intoxication
-
Toxicité hépatique supérieure
Davantage d’interactions
Fluoxétine : pourquoi moins recommandable dans le trouble bipolaire
Longue demi-vie
Duloxétine : substrat
CYP2D6
CYP1A2
(es)Citalopram : substrat
CYP3A4
CYP2C19
Fluoxétine, Paroxétine : substrats
CYP2D6
Fluvoxamine : substrat
CYP1A2
CYP2D6
Sertraline : substrat
CYP2C19
CYP2D6
CYP3A4
Venlafaxine : substrat
CYP2D6
CYP3A4
Vortioxétine : substrat
CYP2D6
Autres
Miansérine et Mirtazapine : substrats
CYP2D6
CYP1A2
CYP3A4
Antidépresseurs possibles pendant la grossesse (+ allaitement)
ISRS :
(es)Citalopram
Fluoxétine
Paroxétine (+ allaitement)
Sertraline (+ allaitement)
IRSN :
Venlafaxine
Duloxétine
Mirtazapine
Tricycliques :
Clomipramine
Amitriptyline
