Anticonvulsivants Flashcards

1
Q

Lamotrigine : demi-vie

A

25–33 h
48–70 h + valproate
13–14 h + carbamazepine

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2
Q

Lamotrigine : mécanisme

A

Bloqueur des canaux sodium

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3
Q

Lamotrigine : réinstallation progressive si

A

Interruption > 5 demi-vies

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4
Q

Lamotrigine : diminution du taux sanguin avec

A

Carbamazépine
Contraceptifs oraux : 30 à 50% (taux diminués également)

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5
Q

Lamotrigine : augmentation du taux sanguin avec

A

Valproate

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6
Q

Lamotrigine : types de syndromes cutanés graves

A

Syndrome de Stevens Johnson
Syndrome de Lyell : nécrolyse épidermique toxique (NET)
DRESS : syndrome d’hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques

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7
Q

Lamotrigine : fréquence des éruptions cutanées graves

A

1/500 (épileptiques)
1/1000 (bipolaires)

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8
Q

DRESS : signes

A

Fièvre > 38,5°C
Hyperéosinophilie
Adénopathies
éruption cutané, œdèmes de la face
Anomalies hématologiques, hépatiques, rénales, pancréatiques, musculaires
Méningite aseptique
CIVD
Défaillance multiviscérale

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9
Q

Lamotrigine et folates

A

Lamotrigine :
Faible inhibiteur d’enzymes (DHF réductase +/- MTHFR) contribuant à la conversion de l’acide folique en formes actives de folates
+/- diminution de l’absorption intestinale et de la distribution cellulaire des folates
–> risque de carence en folate au long cours

Folates :
La supplémentation peut induire la dégradation (glucuroconjugaison) de la lamotrigine dont les taux sanguins peuvent baisser

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10
Q

Lamotrigine : fréquence des éruptions cutanées non graves

A

8 à 12%
Eruption maculopapuleuse le plus souvent et dans les huit premières semaines

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11
Q

Stevens Johnson : symptômes

A

Fièvre
Myalgies
Atteinte muqueuses (conjonctivite purulente, efflorescences dans la bouche, le nez, le pénis ou la vulve, l’anus…)
Eruptions cutanés en cocarde
Nécrose de la couche superficielle de la peau
Atteinte de certains organes internes
Méléna.

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12
Q

Syndrome de Lyell : symptômes

A

Fièvre
Erythrodermie bulleuse avec nécrolyse
Signe de Nikolsky : frottement = décollement de la peau
Atteinte muqueuses
Atteinte de certains organes internes

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13
Q

Pourquoi revérifier le taux sanguin de carbamazépine après 1 ou 2 mois?

A

Parce que la carbamazépine induit sa propre dégradation et que cet effet inducteur enzymatique n’est pas immédiat. Le taux peut donc se mettre à baisser.

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14
Q

Pourquoi le taux de valproate augmente lentement si < 50 mcg/ml ?

A

Car il se lie à des protéines qui le rendent inactif. Ce phénomène diminue avec l’augmentation du taux sanguin qui peut donc augmenter plus brutalement au-delà.

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15
Q

Pourquoi le taux de gabapentine augmente-t-il plus lentement au-delà de 900 mg/j ?

A

Car les transporteurs responsables de son absorption dans l’intestin grêle sont saturés.

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16
Q

Interaction augmentant la carbamazépine et médicaments concernés

A

Inhibiteurs CYP3A4 : notamment
Vérapamil (+CYP1A2)
Ciprofloxacine (+CYP1A2)
Norfloxacine (+CYP1A2)

17
Q

Carbamazépine : médicaments dont le taux diminue
de plus de 70% (3)
de 50 à 70% (7)
de 30 à 50% (1)
de 20 à 30% (2)

A

> 70%
Aripiprazole
Quétiapine
Sertraline

De 50 à 70%
Clozapine
Olanzapine
Rispéridone
Lamotrigine
Topiramate
Mirtazapine
Zolpidem

De 30 à 50%
Palipéridone

De 20 à 30%
Paroxétine
(es)Citalopram

18
Q

Valproate : neuroleptiques dont le taux diminue de 30 à 50% (3)

A

Clozapine (chez le fumeur, sinon augmentation)
Olanzapine
Rispéridone (ou augmentation)

19
Q

Valproate : médicaments (3) dont le taux est doublé

A

Quétiapine
Lamotrigine
Tricycliques

20
Q

Lamotrigine : médicament dont le taux est diminué de 20 à 30%

A

Quétiapine
Accélération légère du métabolisme du CYP3A4

21
Q

Médicaments qui diminuent les taux de contraceptifs oraux et traitements hormonaux substitutifs

A

Carbamazépine
Oxcarbazépine
Topiramate
Modafinil

22
Q

Valproate : BZD dont le taux est augmenté (2)

A

Lorazépam
Oxazépam

23
Q

Médicament qui augmente les taux de valproate

A

AINS (fixation protéique)

24
Q

Carbamazépine : score anticholinergique

25
Valproate : avec quelle BZD interagit-il ?
Lorazépam (taux doublés)
26
Deux anticonvulsivants métabolisés par glucuronidation
Valproate > Lamotrigine (d'où la nécessité de baisser les doses de lamotrigine en association au valproate
27
Carbamazépine : induction enzymatique
**CYP3A4** CYP2C19 CYP2C9 CYP1A2 autres **P-gp** **UGT**
28
Stabilisateurs de l'humeur non métabolisés avant excrétion (3)
Lithium Gabapentine/Prégabaline Topiramate
29
Pourquoi la prégabaline est-elle plus addictive que la gabapentine ?
Même demi-vie = 6 heures Prégabaline : Tmax < 1 heure Gabapentine : Tmax = 2 à 4 heures
30
Anticonvulsivants et grossesse : 3 à éviter et 1 à privilégier
Lamotrigine : privilégier Topiramate : à éviter Carbamazépine et valproate : à éviter Supplémentation B9 à fortes doses si inévitable