Autres substances et médicaments Flashcards
Curcumin : inhibition enzymatique
CYP1A2
CYP2D6
CYP3A4
Cannabidiol : inhibition enzymatique et 3 médicaments particulièrement concernés
CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2 et autres
Attention avec :
Carbamazépine
Lamotrigine
Tricycliques
Caféine : inhibition enzymatique
CYP1A2
Pamplemousse : médicaments psychiatriques dont les taux sont augmentés (6)
Quétiapine
Carbamazépine
Clomipramine
Buspirone
BZD (sauf oxa et lora)
Méthadone, oxycodone
Millepertuis : induction enzymatique
Induction prédominante
CYP3A4
Autres
Hormones thyroïdiennes et repas ?
À distance des repas car la nourriture (calcium et magnésium) perturbe l’absorption.
Promédicaments (opiacés et 1 autre)
OPIACÉS : CYP2D6
Codéine –> morphine
Tramadol –> desmethyltramadol
AUTRES
Tamoxifène (CYP2D6)
Buspirone et repas
Absorption doublée avec repas
Opiacés : effet sur l’absorption d’autres médicaments
Diminution d’absorption par ralentissement du transit.
Quel est l’avantage évolutif conféré par une élimination linéaire (lente) et non exponentielle de l’alcool ? Qu’est-ce que l’effet antabuse ?
Une protection vis-à-vis de l’acétaldéhyde.
L’alcool est métabolisé en acétaldéhyde, une substance responsable des maux de tête, nausées et vomissement mais qui peut être mortelle à plus fortes doses.
Les médicaments Antabuse comme le disulfiram bloquent l’enzyme qui métabolise l’acétaldéhyde (acétaldéhyde déshydrogénase), favorisant son accumulation.
Certains antibiotiques ont aussi un effet antabuse :
Métronidazole
Kétoconazole
Griséofulvine
Avec quels médicaments psychiatriques les opioïdes/opiacés sont-ils dangereux? Quels mécanismes ? Quelles molécules privilégier ?
Les benzodiazépines
Augmentation du risque de dépression respiratoire
BZD : inhibition GABAa
Opiacés : action médullaire
BZD les moins à risques :
1. Oxazépam
2. Lorazépam
Méthadone + Carbamazépine : risque ?
Méthadone = substrat CYP3A4
Carbamazépine = inducteur CYP3A4
Les doses de méthadone doivent être souvent très élevées dans ces conditions.
L’ajout éventuel d’un inhibiteur du CYP3A4 peut conduire à une toxicité de la méthadone, notamment un allongement du QTc
Quelles substances récréatives sont à éviter avec les médicaments psychostimulants ?
Cocaïne
Amphétamines
Opiacés : risque TDP
Méthadone : connu +++
Tramadol : possible ++
Buprénorphine : possible ++
Médicaments non psychiatriques : risque TDP connu +++
Fluconazole
(autres antifongiques azolés : conditionnel +)
Macrolides : …mycine
(sauf metronidazole : conditionnel +)
FQ : …xacine
(sauf norfloxacine : possible ++)
Antiémétiques : dompéridone, ondansétron, dropéridol
(sauf métoclopramide : conditionnel +)
(hydroxy)Chloroquine
Antiarythmiques (sauf ICC)
Quinidine
Flécaïnide
Amiodarone
Disopyramide
Dronédarone
Cocaïne : risque TDP
Connu : +++
Inhibiteurs enzymatiques puissants (médicaments psychiatriques)
Valproate
Bupropion
Duloxétine
Fluvoxamine
Fluoxétine
Paroxétine
Sertraline (>150 mg/)
Pamplemousse
Inducteurs enzymatiques puissants
Carbamazépine (CYP3A4)
Millepertuis (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19)
Tabac fumé (CYP1A2)
Médicaments avec fixation protéique à marge thérapeutique étroite
Coumadine (warfarine)
Digoxine
Phénytoïne
Substances (non médicamenteuses) inductrices du CYP1A2
Tabac (rapide)
Choux et brocolis
Caféine
Inhibiteurs CYP3A4 et médicaments psychiatriques augmentés (5)
ANTIDÉPRESSEUR :
Fluvoxamine
NEUROLEPTIQUES :
Halopéridol
Clozapine
Pimozide
NON PSYCHIATRIQUES :
Antifongiques azolés
Antirétroviraux
Cimétidine
Diltiazem
Vérapamil
Ciclosporine
Macrolides
Acide fusidique
Ciprofloxacine
Norfloxacine
SUBSTANCES AUTRES :
Cannabidiol
Curcumin
Ginkgo
Pamplemousse
Réglisse
MÉDICAMENTS AUGMENTÉS :
BZD (sauf oxazépam et lorazepam)
Carbamazépine
Quétiapine
Daridorexant
Zolpidem
Loxapine
Buspirone
Inhibiteurs CYP2D6 et médicaments psychiatriques augmentés (ATD et NL)
ANTIDÉPRESSEURS :
Duloxetine
Fluoxetine
Paroxetine
Sertraline (≥ 150 mg)
Venlafaxine
Fluvoxamine
Bupropion
Tricycliques (doxépine, imipramine, clomipramine)
NEUROLEPTIQUES
Pimozide
Clozapine
Rispéridone
Phénothiazines (chlorpromazine, prométhazine)
AUTRES :
Quinidine
Ritonavir
Cannabidiol
Curcumin
MÉDICAMENTS AUGMENTÉS :
Antidépresseurs :
ISRS (escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine)
Duloxétine
Mirtazapine
Tricycliques
Neuroleptiques :
Aripiprazole
Risperidone
Chlorpromazine, Lévomépromazine
Halopéridol
Flupentixol, Zuclopenthixol
Loxapine
Ecstasy : inhibition enzymatique
CYP2D6
IPP : inhibition enzymatique
CYP2C19
Sauf pantoprazole
Anti-H1 : risque TDP
Possible ++ (2)
Conditionnel + (2)
Possible ++
Alimémazine
Prométhazine
Conditionnel +
Diphenhydramine
Hydroxyzine
Anti-H1 : demi-vies et Tmax
Alimémazine
Doxylamine
Prométhazine
Doxépine
Hydroxyzine
Alimémazine : 5 heures (Tmax : 1 à 2 heures)
Doxylamine : 10 heures (Tmax : 1,5 à 2,5 heures)
Prométhazine : 10 à 15 heures (Tmax : 1 à 3 heures)
Doxépine : 15 à 30 heures (Tmax : 3,5 heures)
Hydroxyzine : 20 heures (Tmax : 2 heures)
Anti-H1 : dose au dessous de laquelle la doxépine est uniquement anti-H1
25 mg
Anti-H1 : score anticholinergique
- Haut (7)
- Intermédiaire (3)
- Faible (2)
Score 3 = haut
Cyproheptadine (Périactine®)
Dexchlorpheniramine (Polaramine®)
Diphenhydramine (Nautamine®)
Doxylamine (Donormyl®)
Hydroxyzine (Atarax®)
Méquitazine (Primalan®)
Prométhazine (Phénergan®)
Score 2 = intermédiaire
Alimémazine (Théralène®)
Cetirizine (Zyrtec®)
Fexofenadine
Score 1 = faible
(des)Loratadine (Aerius®)
Lévocétirizine (Xyzall®)
Buspirone : réceptologie
5-HT1A : agoniste partiel
Hypnotiques à privilégier pendant la grossesse (3) et allaitement
Doxylamine
Zopiclone (+ allaitement)
Zolpidem (+ allaitement)
