Autres substances et médicaments Flashcards
Curcumin : inhibition enzymatique et médicaments psychiatriques augmentés (1 classe)
CYP1A2
CYP3A4
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
P-gp
⚠️ AVEC :
Tricycliques : CYP2D6 + CYP2C19
Cannabidiol : profil enzymatique et médicaments particulièrement concernés (12)
SUBSTRAT
CYP3A4
CYP2C19
CYP2C9
CYP1A2
INHIBITION
CYP2C19
CYP3A4
CYP2C9
CYP2B6
CYP2D6
CYP1A2
UGT
P-gp
⚠️ AVEC :
ANTICONVULSIVANTS
Carbamazépine : CYP3A4
Lamotrigine/Valproate : UGT
ANTIDÉPRESSEURS
Sertraline : CYP2C19 + CYP3A4
(es)Citalopram : CYP2C19
Tricycliques : CYP2C19 + CYP2D6
Bupropion : CYP2B6
NEUROLEPTIQUES
Quétiapine : CYP3A4
BENZODIAZÉPINES
Diazépam : CYP2C19 + CYP3A4
Clobazam : CYP2C19
OPIACÉS
Méthadone : CYP3A4 + CYP2D6 + CYP2B6
Oxycodone : CYP3A4 + CYP2D6
Buprénorphine : CYP3A4 + UGT
Caféine : profil enzymatique et médicaments psychiatriques concernés (4)
SUBSTRAT
CYP1A2
INHIBITION
CYP1A2
⚠️ AVEC :
Clozapine
Olanzapine
Fluvoxamine
Duloxétine
Pamplemousse : inhibition enzymatique et médicaments psychiatriques augmentés (7)
SUBSTRAT
CYP3A4
INHIBITEUR
CYP3A4
⚠️ AVEC :
Quétiapine
Carbamazépine
Aripiprazole
Buspirone
BZD (sauf oxa et lora)
Méthadone
Oxycodone
Millepertuis : profil enzymatique et médicaments psychiatriques concernés (5)
SUBSTRAT
CYP3A4
INDUCTION
CYP3A4
CYP2C9
CYP2C19
CYP1A2
P-gp
⚠️ AVEC :
Quétiapine : CYP3A4
Carbamazépine : CYP3A4
Clozapine : CYP1A2 + CYP2D6 + CYP3A4
Aripiprazole : CYP3A4 + CYP2D6
(es)Citalopram : CYP2C19 + CYP3A4
Hormones thyroïdiennes et repas ?
À distance des repas car la nourriture (calcium et magnésium) perturbe l’absorption.
Promédicaments (opiacés et 1 autre)
OPIACÉS : CYP2D6
Codéine –> morphine
Tramadol –> desmethyltramadol
AUTRES
Tamoxifène (CYP2D6)
Buspirone et repas
Absorption doublée avec repas
Opiacés : effet sur l’absorption d’autres médicaments
Diminution d’absorption par ralentissement du transit.
Quel est l’avantage évolutif conféré par une élimination linéaire (lente) et non exponentielle de l’alcool ? Qu’est-ce que l’effet antabuse ? Substances antabuses ? (4)
Une protection vis-à-vis de l’acétaldéhyde.
L’alcool est métabolisé en acétaldéhyde, une substance responsable des maux de tête, nausées et vomissement mais qui peut être mortelle à plus fortes doses.
Les médicaments Antabuse comme le disulfiram bloquent l’enzyme qui métabolise l’acétaldéhyde (acétaldéhyde déshydrogénase), favorisant son accumulation.
Certains antibiotiques ont aussi un effet antabuse :
Métronidazole
Kétoconazole
Griséofulvine
Avec quels médicaments psychiatriques les opioïdes/opiacés sont-ils dangereux? Quels mécanismes ? Quelles molécules privilégier ?
Les benzodiazépines
Augmentation du risque de dépression respiratoire
BZD : inhibition GABAa
Opiacés : action médullaire
BZD les moins à risques :
1. Oxazépam
2. Lorazépam
Méthadone + Carbamazépine : risque ?
Méthadone = substrat CYP3A4
Carbamazépine = inducteur CYP3A4
Les doses de méthadone doivent être souvent très élevées dans ces conditions.
L’ajout éventuel d’un inhibiteur du CYP3A4 peut conduire à une toxicité de la méthadone, notamment un allongement du QTc
Quelles substances récréatives (2) sont à éviter avec les médicaments psychostimulants ?
Cocaïne
Amphétamines
Opiacés : risque TDP
Méthadone : connu +++
Tramadol : possible ++
Buprénorphine : possible ++
Médicaments non psychiatriques : risque TDP connu +++
Fluconazole
(autres antifongiques azolés : conditionnel +)
Macrolides : …mycine
(sauf metronidazole : conditionnel +)
FQ : …xacine
(sauf norfloxacine : possible ++)
Antiémétiques : dompéridone, ondansétron, dropéridol
(sauf métoclopramide : conditionnel +)
(hydroxy)Chloroquine
Antiarythmiques (sauf ICC)
Quinidine
Flécaïnide
Amiodarone
Disopyramide
Dronédarone
Cocaïne : risque TDP
Connu : +++
Inhibiteurs enzymatiques puissants (7 médicaments psychiatriques)
Valproate
Bupropion
Duloxétine
Fluvoxamine
Fluoxétine
Paroxétine
Sertraline (>150 mg/)
Inducteurs enzymatiques puissants (3)
Carbamazépine (CYP3A4)
Millepertuis (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19)
Tabac fumé (CYP1A2)
Médicaments avec fixation protéique à marge thérapeutique étroite
Coumadine (warfarine)
Digoxine
Phénytoïne
Inhibiteurs CYP3A4 et médicaments psychiatriques augmentés
ANTIDÉPRESSEUR :
Fluvoxamine
NON PSYCHIATRIQUES :
Antifongiques azolés
Antirétroviraux
Macrolides
Diltiazem
Vérapamil
Ciclosporine
Ciprofloxacine
Norfloxacine
SUBSTANCES AUTRES :
Pamplemousse
Cannabidiol
Curcumin
⚠️MÉDICAMENTS AUGMENTÉS :
BZD (sauf oxazépam et lorazepam)
Carbamazépine
Quétiapine
Daridorexant
Buspirone
Zolpidem
Aripiprazole
Halopéridol
Inhibiteurs CYP2D6 et médicaments psychiatriques augmentés (ATD et NL)
ANTIDÉPRESSEURS :
Fluoxetine
Paroxetine
Bupropion
Duloxetine
Sertraline (≥ 150 mg)
Tricycliques (amitriptyline, imipramine, clomipramine, doxépine)
NEUROLEPTIQUES
Halopéridol
Phénothiazines (chlorpromazine, lévomépromazine, cyamémazine)
AUTRES :
Quinidine
Ritonavir
Cannabidiol
Diphenhydramine
Curcumin
⚠️MÉDICAMENTS AUGMENTÉS :
Antidépresseurs :
ISRS : fluoxétine et paroxétine
Duloxétine
Venlafaxine
Tricycliques
Mirtazapine
Neuroleptiques :
Risperidone
Aripiprazole
Halopéridol
Chlorpromazine, Lévomépromazine
Flupentixol, Zuclopenthixol
Ecstasy : inhibition enzymatique
CYP2D6
Anti-H1 : risque TDP
Possible ++ (2)
Conditionnel + (2)
Possible ++
Alimémazine
Prométhazine
Conditionnel +
Diphenhydramine
Hydroxyzine
Anti-H1 : demi-vies et Tmax
Alimémazine
Doxylamine
Prométhazine
Doxépine
Hydroxyzine
Alimémazine : 5 heures (Tmax : 1 à 2 heures)
Doxylamine : 10 heures (Tmax : 1,5 à 2,5 heures)
Prométhazine : 10 à 15 heures (Tmax : 1 à 3 heures)
Doxépine : 15 à 30 heures (Tmax : 3,5 heures)
Hydroxyzine : 20 heures (Tmax : 2 heures)
