Nerveux_1(Chimie-Antimigraineux)

Question 1

Structure bicyclique de type indole avec OH en position 5

Answer 1

serotonine

Question 2

V ou F

Les triptans, ergotamine et DHE sont des antagonistes des récepteurs 5-HT1D et 5-HT1B.

Answer 2

FAUX
Ce sont des agonistes.

**on les utilise pr tx crises aigues

Question 3

V ou F

Les tx utilisés en prophylaxie de la migraine sont des agonistes des recepteurs 5HT.

Answer 3

FAUX

Ce sont des antagonistes.

1. METHYSERGIDE = Antagonistes 5-HT (1A, 2A, 2B, 2C)
2. PIZOTIFENE = Antagonistes des récepteurs 5-HT (2A et 2C) + certaines activités anti-hist. et antichol.

Question 4

Que font les triptans via leur action sur les récepteurs 5-HT1B ?

Answer 4

Vasoconstriction a/n musculature lisse des vaisseaux

sanguins des méninges

Question 5

Que font les triptans via leur action sur les récepteurs 5-HT1D ?

Answer 5

• S’opposent à la libération des neuropeptides (substance P, neurokinine A, CGRP) impliquées dans l’inflammation neurogène
• Bloquent transmission du signal de la douleur en inhibant la libération de NT sensoriel

Question 6

V ou F

Les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques.

Answer 6

vrai

Question 7

V ou F

Les triptans sont tous des analogues chimiques de la sérotonine (composé indolique)

Answer 7

vrai

Question 8

Quelles sont les 2 caractéristiques propres à tous les triptans ?

Answer 8

1. N terminal: tertiaire ou secondaire
2. OH du phénol (position 5 de la sérotonine):
   substitué par courte chaîne aliphatique (N, S, O) ou structure cyclique.

Question 9

Quel est le seul triptan dont l’amine terminal est secondaire (au lieu de tertiaire) ?

**serotonine = amine primaire

Answer 9

Frovatriptan

Question 10

Les triptans sont éliminé essentiellement par ?

Answer 10

Biotransformation hépatique:

• P450 (1A2 et 3A4)
• MAO-A

Question 11

Quelles sont les 2 classes des dérivés de l’ergot ?

Answer 11

• Alcaloïdes et dérivés aminés (acide lysergique)

- Dérivés acides aminés

Question 12

Principal dérivé amine ?

Answer 12

methysergine

=amine secondaire

Question 13

V ou F

Methylergometrine a une activité moins puissante que le Methysergide.

Answer 13

FAUX
Methylergometrine (metabolite) activité PLUS puissante que methysergide.

**Cp de methylergometrine env 10x > a methysergide

Question 14

Qu’est-il particulier avec les dérivés amine de l’ergot ?

Answer 14

• Necessite interrompre le tx x3 sem. q. 6mois

- Pas d’effet sur crise aigue: utilisé en prophylaxie

Question 15

V ou F

Methysergide se donne seulement PO

Answer 15

vrai

Methylergometrine: PO, IV, IM

Question 16

Principal derivé acide aminé

Answer 16

ergotamine

Question 17

V ou F

Les dérivés de l’ergot sont des dérivés tetracycliques

Answer 17

Vrai

amine ET acide aminés

Question 18

V ou F

Les dérivés acides aminés de l’ergot ont a la fois un effet agoniste et antagoniste.

Answer 18

Vrai

Antagoniste prédomine

Question 19

V ou F

Les dérivées a.a. de l’ergot peuvent être utilisé en tx aigue.

Answer 19

Vrai

Vs. les dérivés aminés seulement en prophylaxie

Question 20

Ex. de médicaments qui sont des dérivés de l’ergot

Answer 20

• D. Amine: = ergomar

- D. a.a. = DHE et migranal

Question 21

Qui est-ce ?

-souvent combiné avec d’autres médicaments tels que :
l’acétaminophène, l’aspirine et la codéine.
-durée action intermédiaire
-nbrx E2
-depresseur du SNC

Answer 21

Butalbital

ex. Fiorinal

Question 22

Comment agit le butalbital ?

Answer 22

• Agit a/n recepteur GABA-A
• Augmente entrée du Cl dans neurone
• Réduit excitabilité neuronale

**pr traiter crise aigue

Question 23

Qui est-ce ?

• Structure tri-cyclique
• Tx prophylaxie
• antagoniste serotonine (5HT- 2a et 2c)
• possede activité antichol et antihist.

Answer 23

Pizotifène (demi vie assez longue 23h et bonne biodisp 73%)