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Hiver18 > Nerveux_(Chimie-AINS) > Flashcards

Nerveux_(Chimie-AINS) Flashcards

1
Q

Qui ?

Leur rôle dans l’inflammation est de produire une vasodilatation et d’augmenter la perméabilité vasculaire.

A

prostaglandines

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2
Q

L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois au niveau périphérique et au niveau central, mais les effets _______ (centraux, périphériques) prédominent.

A

périphériques dominent

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3
Q

Que stimule la COX ?

A

transformation d’a. arachidonique en prostaglandines

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4
Q

La COX 1 et 2 different au niveau de quels acide aminés ?

A

434 et 523

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5
Q

Laquelle des COX peut être sélective ?

A

COX 2 (creer poche hydrophobe)

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6
Q

Quels sont les AINS qui seraient les plus sélectifs envers COX 2 ?

A
  • meloxicam
  • etodolac
  • diclofenac
  • celecoxib
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7
Q

Quel a.a. des cox permet de capter l’acide arachidonique, présente chez les deux COX ?

A

arginine 120

**chargée positivement

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8
Q

V ou F

Les deux enzymes COX ont la même affinité (Km) et activité (Vmax) pour l’acide arachidonique.

A

vrai

**mais peuvent être différentiées par des inhibiteurs sélectifs.

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9
Q

Les AINS agissent par compétition au niveau du site actif des COX à l’exception de ?

A

dérivés de l’acide acétylsalicylique (ex. diflusinal)

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10
Q

Qu’est ce que fait la substitution par un autre cycle en position 5 sur un acide salicylique ?

A

augmente l’effet anti-inflammatoire

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11
Q

Qu’est ce qui est essentiel à l’activité des dérivés de l’acide salicylique ?

A

Hydroxyle ou un sulfhydrile (SH) en ortho

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12
Q

V ou F

L’effet analgésique des opioïdes est médié par les types u et k.

A

vrai

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13
Q

L’activation des récepteurs opioides mène à l’_____ (activation, inhibition) de l’adénylate cyclase (AC).

A

inhibition

Résultat =

  • dim. production de cAMP
  • augm. efflux de K+ (surtout via μ et δ);
  • bloque entrée de Ca2+ via des canaux calciques (surtout κ).

**résultat final: diminution de la neurotransmission et de la libération de neurotransmetteurs

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14
Q

V ou F
Pour la morphine: la présence d’un OH phénolique libre est essentielle pour que l’activité analgésique puisse se manifester

A

vrai

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15
Q

V ou F

La double liaison en position 7-8 de la morphine est nécessaire pour l’activité analgésique

A

faux

Pas nécessaire

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16
Q

Quel atome sur la morphine doit être ionisé pour interagir avec les récepteurs ?

A

N (azote)

**N essentiel pour l’activité analgésique

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17
Q

La morphine est composé de 5 cycles. Lequel est essentiel aux composés pour qu’ils soient actifs ?

A

cycle aromatique

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18
Q

Quels sont les 3 groupes fonctionnels essentiels de la morphine et ses dérivés ?

A
  • OH en position 3
  • cycle aromatique
  • amine
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19
Q

Comment est métabolisé morphine et ses dérivés ?

A

2D6
3A4
glucuronidation

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20
Q

Qu’est ce que les «codones» ont de particulier ?

A

o-methyl (au lieu du OH)

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21
Q

Quelles sont les principales modifications qu’on a effectué sur les dérivés de la morphine ? (3: général)

A

A) Modification des substituants
B) Extension de la molécule
C) Dissection de la molécule

22
Q

Qu’est ce que les «oxy» ont de particulier ? (ex. oxycodone)

A

OH en 14 (hydroxyle)

23
Q

qu’est ce que les «hydro» ont de particulier ? (ex. hydromorphone)

A

H en position 14

24
Q

On peut modifier l’activité analgésique en fonction de l’allongement du groupe alkyle (R) porté par l’azote de la morphine.

Quels groupes font en sorte que la molécule devient antagoniste?

A
  • allyle

- cycloproprylmethyle

25
Q

On peut modifier l’activité analgésique en fonction de l’allongement du groupe alkyle (R) porté par l’azote de la morphine.

Quels groupes augmentent l’activité anta et diminue ago ?

A
  • Methyl
  • Ethyl
  • Propyl
26
Q

Que provoque le retrait du cycle E (pipéridine) sur les dérivés de la morphine ?

A

perte d’activité, donc on veut le conserver

27
Q

Comment appelle-t’on la molécule dérivée de la morphine dont possède 4 cycles et absence du cycle furane (cycle D) ?

A

morphinane

28
Q

Quels cycles peut-on retirer de la morphine et conserver une activité analgésique ?

A

B,C et D

29
Q

Structure tricyclique obtenu lorsqu’on retire cycle C et D

A

benzomorphane

30
Q

Molécule 3X moins active que la morphine, mais elle occasionne moins de dépendance et de tolérance

**aussi biotransformé par le 2D6

A

pentazocine

31
Q

Pour la famille des 4-phenylpiperidines:

  • activité est _____ (augmentée, diminuée) de 6X si on introduit un OH phénolique et si la fonction ester est remplacée par une cétone (kétobémidone).
  • le fait d’ajouter un groupe allyle ou cyclopropyle fournit-il antagonistes ?
A
  • augmentée

- non, ne fournit pas d’antagoniste

32
Q

Quelles sont les 4 classes de dérivés synthetiques de la morphine ?

A
  • semi-synth
  • morphinane
  • benzomorphane
  • phenylpiperidine
33
Q

Quel est le médicament, qui est près de 100X plus actif que la morphine et 500X plus que la mépéridine.

A

fentanyl

34
Q

Qui est-ce ?

  • atteignent l’équilibre des concentrations CNS/sang très rapidement.
  • utilisés comme agent anesthésique de courte durée
  • biotransformé p via le CYP3A4 en métabolite inactif
A

dérivés anilidopipéridines

35
Q

Qui est-ce ?

  • agoniste sélectif (faible affinité) des récepteurs μ
  • inhibe recapture 5-HT et NA
  • métabolite actif
  • éliminé par 3A4 et 2D6
  • biodisp orale d’environ 70%
A

tramadol

36
Q 
Quelle théorie sur les récepteurs opioides dit que ca prend:
•Un N ionisé
•Cycle aromatique correctement orienté
•Un OH phénolique
•Une cavité hydrophobe pour C15 et C16
A

Beckett-Casy

37
Q

Quelle théorie sur les récepteurs opioides suggère que les dérivés rigides et non rigides sont liés à différent sites ou qu’ils interagissent avec le même récepteur de différentes façons ?

A

Portogenese

38
Q

La morphine est un alcaloïde analgésiques qui agit au niveau du SNC. Deux conclusions peuvent être tirées. Quelles sont-elles ?

A
  1. des récepteurs opioïdes doivent exister dans le SNC
  2. l’organisme doit certainement produire des molécules destinées à interagir avec ces récepteurs

**La morphine n’est pas biosynthétisée par l’homme. Il est donc manifeste que l’organisme doit faire intervenir une substance chimique différente en guise d’analgésique naturel.

39
Q

premières encéphalines qui furent découvertes?

A
  • pentapeptides
  • met-encéphaline
  • leu-encéphaline
40
Q

Quel récepteur n’est plus considéré come un récepteur opiacé ?

A

sigma

41
Q

V ou F

Les derivées de l’a. proprionique sont + actifs que les derivés de l’a. acetiques et ont plus d’E2.

A

faux

moins actifs et moins d’EI

42
Q

Les «profenes» sont des derivés de ?

A

a. propioniques

43
Q

V ou F

L’enantiomère S de l’ibuprofene est + actif que le R

A

vrai

44
Q

Quel est le derivés de l’a. proprionique le + puissant de la série ?

A

naproxene

45
Q

V ou F

Naproxene est commercialisé sous plsrs énantiomères

A

faux

un seul: (S)

46
Q

V ou F

Oxaprozine a une longue durée d’action

A

vrai

T1/2 environ 50h

47
Q

L’activité AI des profènes est principalement due à quel enantiomère ?

A

S

48
Q

Pk n’est-il pas nécessairement souhaité de commercialiser les derivés de l’a. proprionique sous un seul enantiomere

A

Pcq R est transformé en S (actif), mais pas l’inverse.

49
Q

Quel est le seul derivé de l’a. proprionique qui n’est pas epimerisé en S ?

A

flurbiprofene

50
Q

Quel oxicam est le + selectif inhibiteur de COX2 de cette generation d’anti-inflammatoire ?

A

meloxicam

51
Q

V ou F

Celecoxib est in inhibiteur de 2D6

A

vrai

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