Narcotiques

Question 1

Quels sont les 3 principaux groupes dans lesquels se répartissent les opiacés?

Answer 1

• Naturels
• 1/2 synthétiques
• Synthétiques

Question 2

Nommer 2 opiacés naturels

Answer 2

• Codéine
• Morphine

Question 3

Nommer 2 opiacés 1/2 synthétique

Answer 3

• Hydromorphone
• Oxycodone

Question 4

Nommer 5 opiacés synthétiques

Answer 4

• Mépéridine
• Sufentanyl
• Fentanyl
• Méthadone (diphénylméthane)
• Tramadol

Question 5

Connaître la puissance relative des différents opiacés

Answer 5

Question 6

Décrire la transformation codéine-morphine

Answer 6

La codéine n’a pas d’effet analgésique en soi (elle est un promédicament). Elle doit d’abord être transformée en morphine, transformation qui se fait lors du passage hépatique. C’est la morphine dérivant de cette transformation qui apporte l’analgésie et non pas la codéine. À noter que l’absorption orale de la codéine est de 60 % et que 10 % de ce qui est absorbé est transformé en morphine.

La transformation codéine-morphine repose sur le CYP 2D6. Or, 10 à 20 % des Caucasiens sont considérés comme des métaboliseurs lents au niveau du CYP 2D6. C’est donc dire que ces personnes n’obtiennent pas l’effet analgésique attendu lorsqu’elles utilisent la codéine, leur foie ne pouvant transformer la codéine en morphine. Par ailleurs, la transformation hépatique de codéine produit en même temps de nombreux métabolites dont plusieurs présentent des effets secondaires indésirables.

Par ailleurs, certains individus (10 % des Caucasiens et 30 % pour certains Africains du Nord) sont des métaboliseurs rapides au niveau du CYP 2D6, ce qui a pour conséquences d’entrainer des taux sériques de morphine plus élevés et de possibles symptômes de surdosage.

Question 7

Quelles sont les 4 voies d’administration possible des opiacés?

Answer 7

• Sous-cutanée (SC)
• Orale (PO)
• Intramusculaire (IM)
• Intraveineuse (IV)

Question 8

Décrire l’administration sous-cutanée d’opiacés

Answer 8

L’administration sous-cutanée (SC) est une alternative intéressante lorsque l’accès veineux est difficile ou encore non souhaité (comme en fin de vie).

L’absorption de la médication SC se fait via la voie lymphatique. La molécule est par la suite larguée dans la circulation veineuse.

Plusieurs agents pharmacologiques peuvent être donnés en SC. Pour éviter de piquer un patient de façon répétée, un cathéter (Cathlon®) de plastique est installé sous la peau puis sécurisé. L’inconfort est minimal. Un soulagement adéquat des douleurs est atteint grâce à l’administration PRN (au besoin), régulière (ex : aux 4h) ou encore en continu par un système de perfusion sur pompe. Idéalement, le site d’injection doit se situer le plus près possible des vaisseaux lymphatiques centraux.

Question 9

Quelles sont les 5 zones d’administration sous-cutanées?

Answer 9

Question 10

Décrire l’administration orale d’opiacés

Answer 10

En règle générale, la voie orale (PO) doit être prévilégiée chez la majorité des patients.

Question 11

Quelles sont les contre-indications à l’utilisation d’opiacés PO?

Answer 11

• Douleur aiguë sévère
• Nausées / vomissements
• À jeun (ex : contexte préopératoire)
• Atteinte gastro-intestinale limitant l’absorption de la médication (ex : occlusion intestinale, diarrhée profuse, etc.)
• Instabilité hémodynamique (ex : hypovolémie, hypotention artérielle, etc.)
• État de conscience altéré

Question 12

Décrire la prise d’opiacés par voie intramusculaire

Answer 12

La voie intramusculaire est souvent douloureuse et donc rarement utilisée en soins palliatifs

Question 13

Décrire la prise d’opiacés par voie intraveineuse

Answer 13

La voie intraveineuse est utilisée principalement pour les douleurs aiguës à l’urgence, en post opératoire ou en perfusion aux soins intensifs.

Elle est moins utilisée en soisn palliatifs, car on prévilégie une administration qui fournit un soulagement rapide tout en demeurant la moins invasive possible

Question 14

Nommer 4 opiacés disponibles par injection intraveineuse

Answer 14

• Morphine
• Fentanyl
• L’hydromorphone (Dilaudid)
• Mépéridine (Démérol)

Question 15

Décrire l’administration de morphine IV

Answer 15

La morphine est souvent le premier choix en raison de son efficacité, de sa durée d’action (2-4 heures), moindre risque de dépression myocardique et de son faible cout.

On doit cependant surveiller la possible accumulation de métabolites actifs en cas d’insuffisance rénale.

Question 16

Décrire l’administration de Fentanyl IV

Answer 16

Le Fentanyl est 100 fois plus puissante que la morphine (10 mg morphine = 100 μg fentanyl).

Le fentanyl est un analgésique de choix en traumatologie en raison de sa courte durée d’action (30 à 60 minutes) et du peu d’effet hémodynamique.

Contrairement aux autres opiacés, il ne cause pas de libération d’histamine ce qui limite certains effets secondaires indésirables (ex. : rougeur locale au site d’injection et prurit).

Question 17

Décrire l’administration d’hydromorphone IV

Answer 17

L’hydromorphone (Dilaudid®) a une puissance cinq fois supérieure à la morphine. Les risques de surdosage sont donc à surveiller.

Lors d’une insuffisance rénale, l’hydromorphone est la molécule de choix, car le métabolisme est hépatique (glucoronidation) et les métabolites sont inactifs.

Question 18

Décrire l’administration de mépéridine IV

Answer 18

La mépéridine (Démérol®) est un opioïde synthétique dont la structure n’a pas de lien avec la morphine.

C’est un choix de dernier recours. Son métabolite, la normépéridine, est un neurotoxique qui provoque une dysphorie avec une stimulation du SNC (possibilité de tremblements, de convulsion, etc.).

De plus, elle est éliminée par voie rénale. Il y a contre-indication relative avec utilisation concomitante d’IMAO ou de ISRS.

Question 19

Savoir choisir l’analgésique opiacé adéquat en contexte d’urgence médicale

Answer 19

• Le fentanyl apporte l’analgésie la plus rapide et est préféré chez les patients en détresse
• Le fentanyl et l’hydromorphone sont préférés (plus que la morphine) dans les cas d’insuffisance rénale ou d’instabilité hémodynamique
• Le fentanyl peut présenter des avantages lors des bronchospasmes
• La morphine et l’hydromorphone sont préférés (plus que le fentanyl) pour les traitements intermittents étant donné leur plus longue durée d’action

Question 20

Vrai ou faux?

Il faut poursuivre l’analgésie par opioïdes au-delà de la période postopératoire immédiate ou de l’épisode de douleur aiguë intense

Answer 20

Faux

La durée de la période postopératoire immédiate ou de l’épisode de douleur aigüe et intense est généralement de trois jours ou moins et dépasse rarement sept jours.

Il faut prescrire la plus faible dose efficace et le plus petit nombre de doses requises pour soulager la douleur prévisible.

* Cette recommandation ne s’applique pas aux patients qui prennent déjà un traitement prolongé par opioïdes ou agonistes des opioïdes. *

Question 21

Que doit-t-on faire avant d’instaurer un traitement d’analgésique prolongé par opioïde pour la douleur chronique?

Answer 21

Il faut d’abord essayer les modalités non phamacologiques et procéder à un essai suffisant d’agents non opioïdes

Selon le mécanisme de la douleur et les comorbidités du patient, cela pourrait inclure l’acétaminophène, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), les tricycliques et les gabapentinoïdes.

Les autres modalités non pharmacologiques pour la prise en charge de la douleur aiguë, subaiguë et chronique incluent : exercice, perte de poids, thérapie cognitivocomportementale, massothérapie, physiothérapie et manipulation vertébrale.

L’essai des opioïdes doit se faire selon des critères clairement établis pour en vérifier l’efficacité et un plan doit être en place pour les arrêter si ces critères ne sont pas satisfaits.

Tel que le mentionne le CMQ dans son guide de la douleur chronique : «la décision de prescrire des opioïdes sur une longue période ne saurait se prendre sans une grande rigueur, tant en ce qui a trait à l’évaluation clinique qu’à l’élaboration du plan thérapeutique, compte tenu des effets indésirables possibles, des risques de dépendance et de l’obligation d’obtenir un consentement et un engagement du patient.»

Bien que l’utilisation d’opioïdes dans le traitement de la douleur cancéreuse ne soulève plus de questionnement, le traitement à long terme d’une douleur chronique non cancéreuse (DCNC) par ces médicaments puissants demeure controversé. Ce choix doit donc être réservé aux bons patients.

Question 22

Quelles sont les 2 options d’analgésiques par opiacés pour la douleur chronique?

Answer 22

• Narcotiques en comprimés sous forme de libération prolongée avec une prise q 12h (BID)
• Diffusion trandermique constante par timbre de Fentanyl

Question 23

Nommer 3 opiacés disponibles en comprimés ou capsules à libération prolongée

Answer 23

Morphine

⇒

MS Contin®, M-Eslon®

Hydromorphone

⇒

Hydromorph Contin®

Oxycodone

⇒

Oxyneo

Question 24

Décrire le fonctionnement du timbre de Fentanyl

Answer 24

Le timbre de Fentanyl permet une diffusion transdermique (TD) constante de médicament en μg/h. Il est particulièrement utile pour les douleurs chroniques stables. Habituellement, il doit être changé toutes les 72 heures.

Question 25

Quelles sont les 9 complications possibles des opiacés?

Answer 25

• Somnolence
• Constipation
• No/Vo
• Étourdissements
• Diaphorèse
• Dysphorie / euphorie
• Réactions respiratoires

⇒

Dépression respiratoire (bradypnée jusqu’à l’arrêt respiratoire)

• Réactions circulatoires

⇒

Hypotension artérielle et arythmies (jusqu’au choc et à l’arrêt cardiaque)

• Réactions allergiques

⇒

Hypersensibilité et anaphylaxie

Question 26

Décrire les allergies aux opioïdes

Answer 26

Même si les réactions allergiques et anaphylactiques aux analgésiques opioïdes sont rares, il n’en demeure pas moins que les opioïdes provoquent une libération endogène d’histamine à des degrés variables.

La présence de sensibilité croisée entre les opioïdes serait discutable et le risque est extrêmement faible s’il existe.

Dans cet esprit, si un opioïde alternatif doit être considéré, l’utilisation d’un opioïde ayant des propriétés chimiques et structurelles différentes peut être envisagée et il faut alors s’intéresser à la provenance naturelle ou synthétique de la molécule.

Sur la base de considérations théoriques, un patient qui continue à avoir besoin d’un opioïde après avoir démontré une véritable allergie à la morphine ou un opioïde semi-synthétique pourrait recevoir un opioïde synthétique tout en faisant l’objet d’une surveillance plus étroite.