Hypolipémiants Flashcards
Quelles sont les 4 classes médicamenteuses d’hypolipémiants?
- Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (statines)
- Agonistes des récepteurs PPAR-alpha (fibrates)
- Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol (ézétimibe)
- Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires (colestyramine)
Quel est le mécanisme d’action des statines?
Les statines ont une action hypocholestérolémiante, avec baisse du cholestérol total, du VLDL-C et du LDL-C.
Elles augmentent modérément le HDL-C
Quelles sont les indications d’utilisation des statines?
Indiquées dans les hypercholestérolémies pures ou les dyslipidémies mixtes
Indiquées chez les patients à cardiaque risque modéré ou élevé
Ont le niveau de preuve le plus élevé
Nommer 6 statines
Atorvastatine (LipitorMD)
- Fluvastatine (LescolMD)
- Lovastatine (MevacorMD)
- Pravastatine (PravacholMD)
- Rosuvastatine (CrestorMD)
- Simvastatine (ZocorMD)
Quels sont les effets secondaires des statines?
- Il faut se méfier des myopathies et de la rhabdomyolyse particulièrement en insuffisance rénale. Le dosage des CK, une enzyme musculaire, est requis en présence de myalgies ou lorsqu’on suspecte une atteinte musculaire associée à la statine.
- L’élévation des transaminases hépatiques peut aussi être un effet secondaire, mais plus rarement. Il faut porter attention au métabolisme de certaines statines comme la simvastatine, l’atorvastatine et la lovastatine qui possèdent un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450 (CYP 3A4). Il peut donc y avoir de nombreuses interactions médicamenteuses, et aussi avec le jus de pamplemousse.
Évitez de manger du pamplemousse ou de boire son jus si vous prenez :
Atorvastatine (LipitorMD)
Simvastatine (ZocorMD)
Lovastatine (MevacorMD)
Quelles sont les 3 contre-indications à la prise de statines
- Trouble hépatique actif ou enzymes héaptiques élevés de façon persistante
- Grossesse et allaitement
- Hypersensibilité aux statines
* En ce qui concerne les dosages, il faut être prudent si le patient présente une insuffisance rénale importante (DFG < 30). Seule l’atorvastatine ne nécessite pas d’ajustement en insuffisance rénale. Pour les autres statines, certains ajustements spécifiques doivent être faits. Il faut alors se référer à la monographie des produits *
À quel moment se fait la prise de statines?
Traditionnellement, la prise des statines est recommandée HS afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie (nuit et tôt le matin)
Les dernières statines commercialisées (atorvastatine et rosuvastatine) ont une plus longue durée d’action. Par conséquent, elles peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée. Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement
Quel est le mécanisme d’action des fibrates?
Les fibrates ont une action préférentielle sur l’hypertriglycéridémie et augmentent le HDL-C.
Ils sont également hypocholestérolémiants, mais dans une moindre mesure que les statines.
Quelles sont les indications d’utilisation des fibrates?
- Utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes, surtout si le HDL est bas
- Niveau de preuve faible
Nommer 3 fibrates
- Bézafibrate (BézalipMD)
- Fénofibrate (LipidilMD)
- Gemfibrozil (LopidMD)
QUels sont les 6 effets secondaires des fibrates?
- Éruption cutanée
- Dyspepsie
- Vomissements
- Flatulences (gaz)
- Céphalée ou étourdissement
- Myalgies
Quel est le mécanisme d’action de l’ézétimibe?
L’ézétimibe a une action hypocholestérolémiante en inhibant l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.
Quelles sont les indications d’utilisation de l’ézétimibe?
- Prescrits en association avec une statine chez des patients ayant une hypercholestérolémie primaire qui ne sont pas contrôlés de façon appropriée par une statine seule
La monothérapie doit être réservée aux patients pour lesquels un traitement par statine est inapproprié ou mal toléré
Nommer un ézétimibe
Ézétimibe (EzetrolMD)
Quels sont les 7 effets secondaires de l’ézétimibe?
- Céphalée
- Diarrhée
- Étourdissement
- Mal de gorge
- Rhinorrhée
- Éternuement
- Myalgies ou arthralgies (moins fréquentes qu’avec les statines)
Quel est le mécanisme d’action de la colestyramine (résine)?
La colestyramine diminue les concentrations plasmatiques de cholestérol.
Quel est le mécanisme d’action des agents hypolipémiants injectables?
Ils inhibent la liaison de PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/klexine de type 9) aux récepteurs au LDL et augmentent ce faisant le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques, entraînant ainsi une diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang
