Morphiniques

Question 1

Rôle du récepteur u ?

Answer 1

Récepteur principal de l’analgésie

Question 2

Comment caractériser l’effet d’un agoniste pur ?

partiel ?

Answer 2

Pur : Effet dose dépendant sans effet plafond

Partiel : effet plafond + entre en compétition avec les agonistes pur et entrainent un risque de sevrage et une moindre efficacité. (ex : morphine administrée après tramadol)

Question 3

Quels sont les effets des morphiniques sur le SNC ?

Answer 3

• Analgésie
• Hyperalgesie et alodynie
• Sedation
• Agitation psychomotrice (âgé et enfants)
• Euphorie/dysphorie angoisse, hallucinations
• Dépendance physique, toxicomanie
• Prurit (voie intrathecale++)

Question 4

Comment expliquer la dépression respiratoire sous morphiniques ?

Quel facteur antagonise cette dépression respiratoire ?

Answer 4

Perte des stimuli hypoxemique et hypercapnique avec mise en place d’une bradypnée.

LA DOULEUR ANTAGONISE LA DEPRESSION RESPIRATOIRE

Question 5

Autres effets respiratoires des morphiniques ?

Answer 5

• Rigidité thoracique
• Bronchoconstriction
• Dépression de la toux indépendante de la depression respiratoire

Question 6

Effets cardiovasculaires ?des morphiniques ?

Answer 6

-Bradycardie sinusale
–vasodilatation périphérique (histamine)
– pas d’effet sur le myocarde

Question 7

Classer les morphiniques de l’AG par puissance

Answer 7

Suf (1000x) > Remi - Fenta (100x) > Alfentanyl (20x) > Morphine

Question 8

Liposolubilite des morphiniques ?

Answer 8

SUF > F > A&raquo_space; M

Question 9

Demi-vie d’équilibration au site des faits des morphinique ? (= temps après l’injection ou le morphinique est a l’équilibre au niveau cérébral)

Answer 9

• Sufentanil = 5 min
• Fentanyl = 10 min
• Remi / alfentanil = 60-80 sec

Question 10

Particularité du métabolisme du remifentanil ?

Answer 10

N’est pas dependant du CYP2D6 donc ne dépend pas de l’activité hépatique.
Métabolisme par des esterases plasmatiques 

Question 11

Quelle est la particularité de la 1/2 vie contextuelle du remifentanil ?

Answer 11

Elle est très courte qq minutes, et stable quelque soit la durée de perfusion !

Question 12

Quel morphiniques a la demi vie contextuelle la plus longue ?

Quel risque cela suggère ?

Answer 12

C’est le fentanyl, il s’accumule énormément, la demi vie contextuelle est exponentielle au temps de perfusion.

Risque de recirculation au réveil et a distance de l’administration !

Fenta&raquo_space; Alfenta > Suf

Question 13

Délai d’action du fentanyl ?
Temps d’équilibre cérébral ?
Durée ?

Answer 13

1 à 2 ‘
5’
20-30’

Question 14

Posologies du fentanyl ?

Answer 14

Aucune indication en anesthésie, utilisable en réa

Induction : 3-5 ug/kg
Entretien : Bolus 1-3 ug/kg
Sédation : 1-4 ug/kg/h

Question 15

Quel morphiniques possède une propriété de analgésie résiduelle ?

Answer 15

Sufentanil.

Décrit comme une queue d’analgésie, Persistance d’un effet analgésique même après disparition du produit du plasma.

Question 16

délai d’action du sufentanil ?
Temps d’équilibre cérébral ?
Durée ?

Answer 16

1-2’
5’
30-45’

Question 17

Posologie du sufentanil en réa et en anesthésie ?

Answer 17

Réa : Sedation 0,1-1 ug/kg/h

Anesthésie :

• Induction : 0,2 - 0,5 ug/kg
• Entretien : Bolus 0,1 - 0,3 ug/kg/20-40’ ou IVSE 0,1 - 0,5 ug/kg/min
• Perimedullaire :
  APD bolus de 10-20 ug ou PCEA
  Intrathecal : 2,5 - 5 ug

Question 18

Délai d’action alfentanil ?

Durée ?

Answer 18

1’30’’

Durée :

• 5-10 ug/kg : 10’
• 20-40 ug/kg : 20’

Question 19

Posologies alfentanil ?

Answer 19

Pas d’indication en réa

En anesthésie :
- VS conservée : 5-10 ug/kg a l’induction puis 2,5-10 ug/kg/10-20’

• Pas de VS : 20-40 ug/kg puis 20 ug/kg/15-20’

Question 20

Quel morphinique possède une propriété d’hyperalgesie dose dépendante ?

Answer 20

Remifentanil

Question 21

Délai et durée d’action du remifentanil ?

Answer 21

1’

durée : 10’

Question 22

Posologie du remifentanil ?

Answer 22

SE : Induction 0,5-1 ug/kg en 30’’ puis 0,05-0,5 ug/kg/min

AIVOC : Induction Cet 4-8 ng/ml, entretien cet 2-9 ng/ml

Question 23

Quelles sont les conditions d’administration du remifentanil ?

Answer 23

• VVP dédiée, tubulure la plus distale possible
• Dose minimale nécessaire
• Anticiper l’analgésie / antihyperalgesique