Anesthésiques locaux Flashcards
Dose maximale Lidocaine ?
7 mg/kg
Dose maximale ropivacaine (naropein)
3 mg/kg
Pour potentialiser AL par Lidocaine, quelle préparation ?
Lido = Acide faible donc douloureux a l’injection et forme ionisée majoritaire
Donc adjonction de 2 ml de HCO3- dans 10ml de licocaine 1%
Augmente l’efficacité, car moins de forme ionisée ( forme ionisée = pas analgésique)
Adrénaline pour éviter saignement, vasoconstriction qui évite le passage intraveineux
Dose maximale mépivacaine ?
6 mg/kg
Différence entre AL esters et amide ?
Esters = Degradation rapide par hydrolyse enzymatique, liaison instable
Amides = Liaison stable, degradation hépatique lente donc durée d’action longue
Les anesthésiques locaux sont tous des bases faibles ?
Vrai, mais ils sont conditionnés dans des solutions acides a pH 4-5
Quel est le mécanisme d’action des anesthésiques locaux au niveau cellulaire ?
Blocage réversible de la conduction nerveuse par blocage des canaux sodiques en intracellulaire
La forme non ionisée passe la membrane cellulaire, puis elle se ionise et va bloquer le canal sodique
La solubilité lipidique d’un AL joue sur sa puissance ?
Citer 2 AL a forte liposolubilite
Plus l’AL est liposoluble, plus il est puissant car meilleure pénétration intracellulaire.
Augmente aussi la durée d’action.
Ropi et Bupi sont tres liposolubles donc tres puissante et longues durée d’action
Quel liens entre fixation proteique d’un AL et durée de l’effet ?
Plus un AL se fixe aux protéines plasmatiques, albu et alpha1 glycoprotéine, plus la durée d’action sera longue
Quel liens entre le Pka et le délai d’action d’un AL?
Donner un exemple
Plus le PKa est élevé, moins la fraction libre qui traverse les membrane est abondante, et donc plus long sera le délai d’action.
La bupivcaine a un long délai d’action car PKa élevé
Quel est l’effet des variation de pH sur l’action des AL ?
Si le pH augmente, en ajoutant du bicarbonates par exemple, la fraction non ionisée augmente, donc le délai d’action est plus court, car on se rapproche du pka
Les AL en milieu acide, comme lors d’une infection, augmente la fraction ionisée donc mauvaise efficacité et risque accrue de toxicité
Resumer les caractéristiques physico-chimiques des 4 principaux AL
- Lidocaine : pka 7,9, Fraction non ionisée 25% a pH physiologique, liaison aux protéines 64%, puissance 1, liposolubilite 2,9
- Mepivacaine : pka 7,6, fraction non ionisée a ph physiologique 39, fraction liée aux protéines 77%, puissance 1 à 2, liposolubilite 0,8
- Bupivacaine pka 8,1, fract non ion 15%, fraction liée aux protéines 95%, puissance 4-8, liposolubilite 28
- Ropivacaine pka 8,1, fraction non ionisée 17%, fraction liée aux prot 94%, puissance 4-6, liposolubilite 6,1
Délai et durée d’action des principaux AL ?
Lido et mépivacaine = délai court, durée courte 1h30-2h
Bupi, ropi, levobupi = délai intermédiaire, durée longue 3-4h
La myélinisation … la dose d’AL a utiliser pour obtenir un bloc ?
augmente, donc moins concentrer les solutions chez les enfants car moins de myéline !
Quel AL préférer chez le nouveau né et pourquoi ?
Plutôt la levobupivacaine et non la ropivacaine car le métabolisme de la ropi est fait au niveau hépatique par le CYP 1A2 qui est immature jusqu’à l’âge de 7 ans, la clairance est donc tres basse chez le NNé
