Metamizol Flashcards
Mecanismo de acción
Es un agente analgésico, antipirético, antiespasmódico, antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas por inhibición de las ciclooxigenasas (lo más probable es que se base en la inhibición de una COX-3 central), la síntesis de tromboxano plaquetario, la agregación plaquetaria. Actúa de forma centralizada sobre el centro hipotalámico para reducir la fiebre.
El efecto espasmolítico se asocia con la liberación inhibida de Ca+ intracelular como resultado de la síntesis reducida de fosfato de inositol.
Indicaciones clínicas
Dolor agudo post-operatorio, post-traumático. Dolor de tipo cólico, dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responde a otros antipiréticos.
Farmacocinética
A: absorción por VI es rápida (menor a 30 minutos), alcanza una Cmax en 1 a 1,5 horas.
D: Unión a proteínas del 58% (4-MAA)
M: es rápidamente metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y 4-acetil-amonio-antipirina (4AcAA).
E: excreción renal, principalmente como 4-formil-aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina.
Vida media de eliminación: aproximadamente 10 horas
Reacciones adversas
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitosis. En px con fiebre alta y/o tras una inyección rápida, puede haber una disminución de T.A. Puede provocar diaforesis, efectos GI.
Interacciones
Con barbitúricos y fenilbutazona se aprecia una reducción mutua de sus acciones.
Potencia la acción de los anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina), con
riesgo de hemorragia.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicaciones: neonatos y lactantes menores de 3 meses o de menos de 5 kg de peso corporal, hipersensibilidad a la dipirona, respuesta sintomática de rinitis, urticaria, asma.
Categoría D en el embarazo
Características
Perteneciente a la familia de la pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón.
También se le conoce como dipirona.
Analgésico prohibido por FDA, ya que causa 4 afecciones de discrasias sanguíneas. Pero, en México se sigue recetando.
