Diclofenaco Flashcards
Mecanismo de acción
Potentes propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Implica la inhibición de la prostaglandina sintetasa y las vías COX-1 y COX-2.
También puede inhibir la agregación / activación de neutrófilos, quimiotaxis, disminuir el nivel de citocinas proinflamatorias y alterar actividad de los linfocitos.
Indicaciones clínicas
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis anquilosante, dismenorrea, dolor leve a moderado.
Farmacocinética
A: Tmax en 1 hr.
Biodisponibilidad: 55%
D: se difunde dentro y fuera del líquido sinovial
Unión a proteínas: 99%
Vd: 1.3 L/kg
M: en hígado por CYP2C9.
Metabolitos: 4’- hidroxi-, 5-hidroxi-, 3’-hidroxi-, 4 ‘, 5-dihidroxi- y 3’-hidroxi-4’-metoxi diclofenaco.
Formación de 4’- hidroxiclofenaco mediada por CYP2C9. Metabolitos oxidativos se someten a glucuronidación o sulfatación.
E: renal (65% en metabolitos)
Biliar (35% como conjugados de diclofenaco o metabolitos inalterados).
Vida media de eliminación: 1-2 hrs.
Reacciones adversas
Edema, náuseas, cefalea, efectos GI.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico, uso en el contexto de la cirugía de CABG.
Precaución en pacientes con broncoespasmo, enfermedad cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, retención de líquidos.
Categoría B y D (en 3er trimestre) en el embarazo, puede ocasionar cierre prematuro del conducto arterioso fetal, oligohidramnios / insuficiencia renal neonatal.
Interacciones
Con otros AINES.
Uso simultáneo de AINE y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS puede aumentar el riesgo de hemorragia.
Uso simultáneo de AINE y DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO puede resultar en una reducción de la eficacia diurética, hiperpotasemia o posible nefrotoxicidad.
