Acetato de metilprednisolona Flashcards
Mecanismo de acción
Glucocorticoide antiinflamatorio.
- Acción antiinflamatoria: Induce la síntesis de lipocortina-1, que inhibe la activación de la fosfolipasa A2, enzima que libera los ácidos grasos poliinsaturados precursores de las prostaglandinas y leucotrienos y factor de agregación plaquetaria (PAF), mediadores del proceso inflamatorio.
- Acción inmunodepresora
Indicaciones Clínicas
- Insuficiencia suprarrenal
- Rinitis alérgica (grave)
- Asma
- Enfermedad de colágeno
- Enfermedad de Crohn
- Epicondilitis
- Ganglio de aponeurosis
- Gota, aguda,
- Colitis ulcerosa
- Osteoartritis
- Artritis reumatoide
- Síndrome nefrótico
- Linfoma maligno
- Micosis fungoide
Farmacocinética relevante
Vía de administración: Intramuscular, oral
A: Biodisponibilidad oral es del 80%. Tmax:90 minutos. Alimentos: Retrasan la absorción pero no la reducen.
D: Su volumen aparente de distribución es de 1,2-1,5 l/kg siendo distribuida ampliamente por todo el organismo. Difunde a través de la barrera placentaria. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 62%, se une sólo a la albúmina pero no a la transcortina.
M: Es metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa.
E: mayoritariamente con la orina, <10% se excreta en forma inalterada. Su aclaramiento total es de 4-8 ml/min/kg. Su semivida de eliminación es de 4-8 h y su semivida biológica es de 18-36 h.
Reacciones adversas
- Tromboembolismo
- Arritmia cardiaca
- Hipertensión arterial
- Atrofia cutánea
- Estrías
- Eritema
- Hirsutismo
- Hiperglucemia
- Diabetes
- Síndrome de Cushing
- Aumento de peso
- Amenorrea
- Hipopotasemia
- Gastrointestinales
- Osteonecrosis
- Miastenia
- Hipersensibilidad
- Angioedema
- Urticaria
Interacciones relevantes
- Digitálicos → Aumenta el riesgo de arritmias cardiacas
- Aumenta la biotransformación de isoniacida
- Diuréticos tiazídicos, furosemida y anfotericina B → - Aumenta la hipopotasemia.
Rifampicina, fenitoína y fenobarbital → Aumentan su biotransformación hepática. - Estrógenos → Disminuye su biotransformación.
- Antiácidos → Disminuye su absorción gastrointestinal. Como tratamiento de la hipoprotrombinemia.
Precauciones y contraindicaciones
- Alergia a corticoides
- Infección fúngica
- Hipersensibilidad al fármaco
- Tuberculosis activa
- Diabetes mellitus
- Infección sistémica
- Úlcera péptica
- Crisis hipertensiva
- Insuficiencias hepática y renal e inmunosupresión.
- Riesgo en el Embarazo C