Alopurinol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

El alopurinol sódico y su metabolito, oxipurinol (aloxantina), disminuyen la producción de ácido úrico al inhibir la acción de la xantina oxidasa, la enzima que convierte la hipoxantina en xantina y la xantina en ácido úrico.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Cálculos renales de calcio.
Gota
Aumento del nivel de ácido úrico, en pacientes que reciben terapia contra el cáncer.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

VO
A: Tmax: 1.5 hrs (alopurinol) y 4.5 hrs(oxipurinol)
Biodisponibilidad: 80% a 90%

D: Vd: 1.6 L/kg

M: hepático 70%. Oxipurinol activo

E: Renal: aproximadamente 80%. Aclaramiento renal: 16,5 ml / minuto. Fecal: 20%.
T1/2: 1 a 2 horas (alopurinol)
T1/2: 15 h (oxipurinol)

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Erupción maculopapular
Prurito
Síndrome de Stevens-Johnson 
Necrólisis epidérmica tóxica.
Agranulocitosis
Anemia aplásica
Mielosupresión,
Trombocitopenia
Necrosis hepática 
Hepatotoxicidad
Reacción de hipersensibilidad
Insuficiencia renal

Question 5

Precauciones y Contraindicaciones

Answer 5

Uso concomitante con didanosina

Reacción grave al alopurinol

Portadores de alelo HLA-B*58:01 debido al aumento significativo del riesgo de reacciones adversas cutáneas graves.

Categoría en embarazo FDA: C No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Question 6

Interacciones

Answer 6

Antiácidos
Anticoagulantes orales 
Antiepilépticos 
Ciclofosfamida
Ciclosporina
Clorpropamida 
B-lactámicos
Captopril
Hidróxido de aluminio