Celecoxib Flashcards
Mecanismo de acción
Inhibidor no competitivo de la COX-2. Reduce la actividad de PPAR-δ, un factor de transcripción que heterodimeriza los factores de transcripción RXR implicados en la regulación del crecimiento.
Indicaciones clínicas
Osteoartritis, artritis, reumatoide y juvenil, espondilitis anquilosante, dolor agudo en adultos, dismenorrea primaria, en pólipos colorrectales adenomatosos, en individuos con poliposis adenomatosa familiar.
Farmacocinética
A: por VO se alcanza la Cmax en 3 hrs.
Loas alimentos con altos contenido de grasas retrasan su absorción en 1-2 hrs y aumenta la cantidad de fármaco que se absorbe en un 10-20%.
D: Vd: 400L.
M: metabolismo hepático. CYP2C9 del citocromo P450
E: 57% en heces y 27% en orina.
T1/2: 11 hrs.
Reacciones adversas
Aumento de eventos trombóticos cardiovasculares (infarto miocárdico e ictus), aumenta riesgo de hipertensión, edema e insuficiencia cardiaca en dosis altas.
La inhibición de la COX-2 puede generar problemas de cicatrización de heridas, angiogénesis y finalización del proceso inflamatorio.
Interacciones
Con fármacos que inhiben el CYP2C9 se debe realizar con precaución.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicaciones :Hipersensibilidad a otro AINES, úlcera péptica activa.
Con precauciones en: asma bronquial, alteraciones hepáticas o renales, en px con hipertensión, insuficiencia cardiaca y retención de fluidos.
Categoría C en el embarazo.
Características
Derivado del ácido sulfónico.
No comparte la acción antiplaquetaria de los inhibidores de COX-1.
Producen inhibición en COX-2, debido a que el canal hidrófobo de COX-2 es más grande.
