Medel mot cancer Flashcards
Alkyleringsmedel
Alkyleringsmedel, kvävesenapsgasanaloger
Alkylerar DNA på två ställen så att de bildar tvärbryggor.
I blått är alkylerande delen som består av kväve, två kolkedjor och två Cl
Cl avges i SN2 reaktion
Typstruktur: kvävesenapsgasenhet bunden till en bärarmolekyl, som kan påverka LM:s egenskaper —> Man vill även uppnå selektivitet
Cyklofosfamid är alkyleringsmedel som är en prodrug.
Melfalan är alkyleringsmedel, där vi har fenylanalin som bäraremolekyl.
Klorambucil är stabil i tablett form.
Medel mot cancer: Olika typer:
Kan vara cytostatika som är oselektiva, men som attackerar främst snabbdelade celler
Hormoner
Selektiva: Som slår på tumörceller
Antimetaboliter, dihydrofolatreduktashämmare
Antimetaboliter, dihydrofolatreduktashämmare: Falska substrat till endogena substanser
Metotrexat är en folsyreanalog och även en hämmare till enzymet dihydrofolatreduktas.
Metotrexat hämmar enzymet dihydrofolatreduktas, som är avgörande för omvandlingen av folsyra till dess aktiva form, tetrahydrofolat. Denna omvandling är nödvändig för syntesen av puriner och pyrimidiner, som i sin tur behövs för att bygga DNA och RNA.
Typstruktur: Metyl på kväve
Antimetaboliter, nukleosid- och kvävebasanaloger
Antimetaboliter, nukleosid- och kvävebasanaloger
Har två funktioner
Falska substrat till nukleosider
Enzymhämmare till DNA uppbyggnad
Består av naturlig eller modifierad kvävebas bunden till naturligt eller modifierat socker
Fludarabin har modifierat kvävebas med naturlig socker.
Merkaptopurin har en tiol-grupp.
Fluorouracil vi i har flor till skillnad från Uracil.
DNA-bindare (interkalerare), antracykliner och analoger
DNA-bindare (interkalerare), antracykliner och analoger
Interkalerare har en gemensam platt aromatiskt system med minst två ringar som binder till polär del.
Kan inlagras mellan kvävebaserna.
Antracykliner: Har antrakinon-grupp, 2 bensenring som är bunden med 6 ledad ring och 2 karbonyler och kan inlagras mellan kvävebaserna för att det är ett platt system.
Mitoxantron har annan polär del.
Den polära delen kan alltså variera.
Mitoshämmare
Mitoshämmare
Mitos är den process där celler delar sig för att bilda två genetiskt identiska dotterceller. Mitos är en mycket komplex process som involverar flera steg.
Vinblastin är en kemoterapiläkemedel som tillhör vinkaalkaloidgruppen och är en typ av indolalkaloid. Vinblastin används för att behandla olika typer av cancer, inklusive leukemi, bröstcancer och Hodgkins lymfom. Det fungerar genom att hämma celldelning genom att störa mikrotubuli, en viktig komponent i cellens cytoskelett.
Docetaxel tillhör Texan som är släkt med taxol. Docetaxel fungerar genom att stabilisera mikrotubuli i cellerna, vilket hämmar celldelning och orsakar apoptos (programmerad celldöd) hos cancerceller.
Hormoner och antihormoner
Hormoner och antihormoner
Antihormoner används mot bröstcancer.
Gastagen kan motverka östrogen mot bröstcancer.
Megestrol är en Gastagen som är en analog till östrogen, vi har (metyl som ligger dubbelbindning) och OH grupp.
Megestrol är en antihormon som används inom bröstcancerbehandling. Det är en gestagen, vilket är en typ av könshormon. Megestrol fungerar som en antagonist mot östrogenreceptorer i vissa typer av bröstcancerceller. Det hindrar östrogenets stimulerande effekt på tumörtillväxt.
Antihormoner som fungerar som antagonister och motverka hormonets effekt.
Toremifen är en antiöstrogen som har en stel struktur. Det fungerar genom att blockera östrogenreceptorer och därmed förhindrar östrogenets påverkan på tumörtillväxt.
Nilutamid är en antiandrogen mot prostatacancer. Den verkar som en antagonist mot androgenreceptorer i prostatacancerceller och blockerar effekterna av manliga könshormoner, särskilt testosteron, på tumörtillväxt.
Proteinkinashämmare
Proteinkinashämmare
Proteinkinashämmare hämmar aktiviteten hos proteinkinaser, en grupp enzymer som är involverade i cellsignalering och kontrollerar många viktiga processer, inklusive celldelning och överlevnad.
Har selektivitet mot tumörceller och mot mutanter av proteinkinaser
Kinaser är fosforlyerande enzymer som använder ATP vid fosforlyeringen. De konkurrerar om plats och efterliknar ATP:s struktur. Proteinkinaser är enzymer som fosforylerar proteiner genom att använda ATP. Kinashämmare fungerar genom att efterlikna ATP:s struktur och tävla med ATP om bindningsplatser på kinaset. Genom att blockera kinaset hindras överföringen av fosfatgrupper till proteiner, vilket stör signalvägar som är viktiga för celldelning och överlevnad.
Proteinkinashämmare är plana aromatiska system som har även anilin strukturer. Många proteinkinashämmare har en planaromatisk struktur och inkluderar ofta anilinliknande grupper.
-nib som ändelse finns i generiska namn
Suffix = -mab
Suffix = -mab
Riktade mot tillväxtfaktorer på tumörceller.
Är stora protein
Med ändelse -mab kan man veta att dessa är mono antikroppar
Med ändelse -umab: 100% human antikropp
