Mannelli Antinfiammatori e Antivirali Flashcards
trombossano
txa2 si trova nelle piastrine e nel muscolo liscio vascolare, ha azione vasocostrittiva e di aggregazione piastrina
prostaciclina
PGI2 si trova nell’endotelio, piastrine e SNC. genera vasodilatazione e inibisce aggregazione piastrinica. genera anche infiammazione e dolore
prostaglandina PGE2
si trova nel SNC e muscolo liscio vascolare, ruolo di protezione gastrointestinale, infiammazione e dolore
prostaglandina PGD2
mastociti e SNC, provoca dolore
prostaglandina PGF2 alfa
muscolatura liscia uterina, vasocostrizione
fasi dell’infiammazione
fase 1 acuta transitoria, dove le PG mediano vasodilatazione locale e aumento della permeabilità capillare. fase 2 ritardata subacquea, infiltrazione di leucociti e fagociti. fase 3 cronica proliferava degenerazione tessutale in senso cicatriziale
corticosteroidi
inibiscono fosfolipasi A2
colchicina
altera l’attivazione dei fagociti, è un antinfiammatorio
sulindac
inibitore non selettivo della COX che ha dimostrato di ridurre il numero di polipi intestinali in soggetti con poliposi familiare
celecoxib
inibitore selettivo della ciclossigenasi 2
inibitori di COX non selettivi con alta selettività per COX1
aspirina, indometacina, ketorolac, ibuprofene, naproxene, ketoprofene
inibitori di COX non selettivi, con selettività per COX2 minore di 5 fold
sodio salicilato, diflunisal, diclofenac, piroxicam
inibitori COX non selettivi effetti collaterali
ulcera gastrica, inibizione della funzione piastrinica, inibizione dell’induzione del lavoro/fatica, alterazione delle funzioni renali, reazioni di ipersensibilità
inibitori selettivi per COX2
prima generazione rofecoxib e celecoxib, seconda generazione valdecoxib, parecoxib, etoricoxib, ultima generazione lumiracoxib. anche nimesulide, pur non essendo COXIB, è più selettivo per COX2. etodolac.
COXIB effetti collaterali
inibizione dell’induzione della fatica, alterata funzione renale, problemi cardiovascolari
COXIB indicazioni terapeutiche
patologie infiammatorie croniche come osteoartrite e artrite reumatoide
farmaci FANS più sicuri
celecoxib e diclofenac, hanno pochi rischi gastrointestinali e cardiovascolari rispetto agli altri farmaci antinfiammatori
effetti collaterali FANS
gastrointestinali: dispepsia, gastrolesività, gastralgia, porosi, emorragie gastrointestinali, ulcere gastriche e intestinali, emorragia digestiva da fans (EDS). gastrolesività per alterazione della barriera della mucosa e inibizione di produzione della mucina gastrica protettiva. cardiovascolare: ipertensione da ritenzione idrica, insufficienza cardiaca congestiona rata, ictus, infarto al miocardio, emorragia. reni: insufficienza renale e nefropatie ma non nei soggetti sani. fegato: epatopatie dose dipendente. inibizione della motilità dell’utero. allergie
effetti collaterali FANS
gastrointestinali: dispepsia, gastrolesività, gastralgia, porosi, emorragie gastrointestinali, ulcere gastriche e intestinali, emorragia digestiva da fans (EDS). gastrolesività per alterazione della barriera della mucosa e inibizione di produzione della mucina gastrica protettiva. cardiovascolare: ipertensione da ritenzione idrica, insufficienza cardiaca congestiona rata, ictus, infarto al miocardio, emorragia. reni: insufficienza renale e nefropatie ma non nei soggetti sani. fegato: epatopatie dose dipendente. inibizione della motilità dell’utero. allergie
FANS attivo per dismenorrea (dolore mestruale)
naproxene
svantaggi dell’uso dei COXIB
studi a lungo termine hanno dimostrato che complicazioni gastrointestinali sono simili rispetto a FANS generici, eventi gravi come trombosi, ipertensione, scompenso cardiaco congestiono maggiore dei FANS, aumento rischio trombosi e infarto acuto del miocardio, scompenso renale acuto
dipirone
farmaco analgesico che inibisce COX3 non steroide, usato come antipiretico e antidolorifico
paracetamolo effetti collaterali
dà tossicità epatica, perché è metabolizzato a n acetilparabenzochinonimmina, che è una molecola molto reattiva e se non inattivata dal glutatione forma addotti che fanno tossicità epatica.
tipi di artrite reumatoide in base all’andamento della malattia
1) picco s stabilizzazione, 2)peggioramento continuativo ma lento, 3)peggioramento crescente che porta a danni gravi