Magen-Darm-Erkrankungen

Question 1

H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin) - therapeutischer Wert

Answer 1

inzwischen 2. Wahl zur Senkung der Magensäure, da geringere Effektivität als PPI

Question 2

H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin) - Wirkungsmechanismus

Answer 2

Kompetitive Antagonisten an Histamin H2-Rezeptoren der Belegzellen

Question 3

H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin) - Wichtigste therapeutische Wirkungen

Answer 3

Verminderung der histaminabhängigen Magensäuresekretion (v.a. basal/nächtlich)

Question 4

H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin) - wichtigste unerwünschte Wirkungen

Answer 4

insgesamt wenig:

• Übelkeit, Diarrhoe, Obstipation
• Müdigkeit, Konzentrationsstörungen

Question 5

H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin) - Besonderheiten

Answer 5

-abendliche Gabe zur Unterdrückung der nächtlichen Säureproduktion
-Toleranzentwicklung: Abnahme der Wirkung nach einigen Tagen
(-Cimetidin wegen breiter Hemmung von Cytochrom P450-Isoenzymen und mehr UAW (Gynäkomastie, Potenzstörungen) heute obsolet

Question 6

PPI/Omeprazol/Pantoprazol - therapeutischer Wert

Answer 6

-Effektivste und wichtigste Gruppe zur Senkung der Magensäure (>90%).

• Mittel der Wahl bei Ulzera (in Kombination mit Antibiotika bei der Helicobacter pylori-Eradikation),
• Refluxösophagitis,
• Prophylaxe/Therapie NSAR-induzierter Ulzera

Question 7

PPI/Omeprazol/Pantoprazol - Wirkungsmechanismus

Answer 7

Irreversible Hemmung der H+/K+-ATPase der Belegzellen durch nicht-kompetitiven Antagonismus

Question 8

PPI/Omeprazol/Pantoprazol - Wichtigste therapeutische Wirkungen

Answer 8

Hemmung der basalen und stimulierten Magensäuresekretion

Question 9

PPI/Omeprazol/Pantoprazol - wichtigste unerwünschte Wirkungen

Answer 9

insgesamt wenig:

• gelegentlich gastrointestinale Störungen
• Kopfschmerzen, Schwindel
• Hypergastrinämie
• Unter Langzeittherapie erhöhtes Risiko für Osteoporose, Frakturen und möglicherweise auch Vitamin B12-Mangel
• Clostridium difficile-Infektionen bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen

Question 10

PPI/Omeprazol/Pantoprazol - Besonderheiten

Answer 10

• wegen rascher Metabolisierung im sauren Milieu des Magens magensaftresistente Verkapselung notwendig,
• Resorption im Dünndarm,

-Verteilung übers Blut in die sekretorischen Kanäle der Belegzellen des Magens;
dort im Sauren (d.h. extrazellulär) Umwandlung des prodrugs in aktive Form, die die H+/K+-ATPase irreversibel blockiert; daher trotz kurzer Halbwertszeit > 24 h Wirkung

• Omeprazol hemmt CYP2C19, dadurch z.B. Abschwächung der Clopidogrel-Wirkung möglich, klinische Relevanz nicht vollständig geklärt.
• Pantoprazol weist geringeres Interaktionspotenzial auf.