Beta-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame) Flashcards
Beta-Lactam-Antibiotika - was ist ihr Wirkungsspektrum/Wirkungsmechanismus?
- Bakterizid auf grampositive und gramnegative Bakterien
- differiert bei einzelnen Verbindungen stark
- irreversible Hemmung der Transpeptidase/Zellwandsynthese –> Bakteriolyse
Beta-Lactam-Antibiotika - was sind ihre wichtigsten unerwünschten Wirkungen?
- große therapeutische Breite, aber allergische und pseudoallergische Reaktionen (3-10%)
- Bei Allergie gegen Penicillinderivate in ca 5% auch Allergie gegen Cephalosporine (=Kreuzallergie;
- gastrointestinale Störungen (z.B. Übelkeit, Durchfälle)
Penicilline - was ist ihr therapeutischer Wert?
- Mittel der ersten Wahl, wenn keine Allergie vorliegt, bei allen Infektionen, deren Erreger Penicillin-empfindlich sind (z.B. nicht bei intrazellulären Erregern)
- im Kindesalter bewährt wegen großer therapeutischer Breite (Resistenzen beachten)
Penicilline - was sind ihre wichtigsten unerwünschten Wirkungen?
- nur bei sehr hohen Dosen oder intrathekaler Applikation neurologische Nebenwirkungen
- Risiko erhöht bei Niereninsuffizienz, Epilepsien, Meningitis
Penicillin G - was ist ihr therapeutischer Wert?
- Schmalspektrumantibiotikum mit hoher Wirksamkeit
- geringe Resistenzentwicklung
- minimale Toxizität
Penicillin G - was ist ihr Wirkungsspektrum?
- grampositive Kokken
- grampositive Stäbchen
- gramnegative Kokken
- Spirochäten
aber: gegen Staphylokokken weitestgehend unwirksam (Penicillinase-positiv)
Penicillin G - was sind ihre Besonderheiten?
-muss i.v. oder i.m. (längere Wirkdauer, Depotpenicilline) gegeben werden, vorwiegend in der Klinik verwendet
Penicillin V - was ist ihr therapeutischer Wert?
- oral applizierbar, sonst kein großer Unterschied zu Penicllin G
- aber: Wirksamkeit nur 1/2 von Penicillin G (niedrigere Plasmakonzentrationen)
Penicillinasefeste Penicilline (z.B. Flucloxacillin, oral oder parenteral) - was ist ihr therapeutischer Wert?
-Anwendung auf Staphylokokken-Infektionen beschränkt
(sterische Abschirmung des Beta-Lactam-Ringes, somit auch gegen Penicillinase-produzierende Staphylokokken wirksam)
-Nicht wirksam bei multiresistenten/methicillin-resistenten Staphylococcus-aureus-Stämmen, MRSA)
Aminopenicilline (Amoxicillin, oral; Ampicillin, i.v.) - was ist ihr Wirkungsspektrum?
- grampositive Keime (z.B. auch Enterokokken)
- erweitertes antibakterielles Spektrum gegen gramnegative Keime (+Hämophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori)
- Nicht aber: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiellen, Enterobacter
Aminopenicilline (Amoxicillin, oral; Ampicillin, i.v.) - was sind ihre wichtigsten unerwünschten Wirkungen?
- zusätzlich sehr häufig Exanthem (“Ampicillin-Exanthem” bei ca. 10-15%; besonders bei Patienten mit Mononukleose)
- verschwindet oft bei Weiterführung der Therapie
- nach Applikation eines anderen Penicillins tritt keine allergische Reaktion auf (pseudoallergische Reaktion)
Piperacillin (parenteral) - was ist ihr therapeutischer Wert?
- gegen gramnegative Problemkeime (z.B. Pseudomonas-, Proteus-Arten)
- Problem: nicht wirksam bei MRSA, außerdem Penicillinase-empfindlich
Beta-Lactamasehemmer (Clavulansäure, Sulbactam) - was ist ihr therapeutischer Wert?
- Zur Kombination mit Beta-Lactamase-labilen Beta-Lactam-Antibiotika geeignet
- (z.B. Clavulansäure + Amoxicillin oral, unter der Kombination häufig passagerer, mäßiger Anstieg der Leberenzyme
- in sehr seltenen Fällen Leberversagen;
Sulbactam als Monopräparat + Piperacillin i.v.)