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Farmacologia > Macrolidos > Flashcards

Macrolidos Flashcards

0
Q

Que hacen los macrolidos, lincosamidas y cloranfenicol?

A

Inhiben la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S

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1
Q

Por qué es importante la inhibición de la síntesis proteica como blanco terapéutico

A

Porque los ribosomas de las bacterias son distintos a los humanos

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2
Q

Etapas de la síntesis proteica

A

Iniciación
Elongacion
Terminación

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3
Q

Qe ATB actúan en la iniciación

A

Los aminoglicosidos

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4
Q

Subetapas de la elongacion

A

Reconocimiento
Transferencia
Translocacion

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5
Q

Que ATB actúa en el reconocimiento

A

Tetraciclina

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6
Q

Que ATB actúa en la transferencia

A

Macrolidos, lincosamidas, cloranfenicol

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7
Q

Que ATB actúan en la translocacion

A

Macrolidos

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8
Q

Estructura química de los macrolidos

A

Alto peso molecular
Anillo macrociclico de lactona (14 carbonos) con
Dos azúcares anclados

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9
Q

De donde se saco la eritromicina

A

De Streptomyces erythreus

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10
Q

De cuál macrolido deriva el resto de los macrolidos

A

De la eritromicina

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11
Q

Cuales son los principales macrolidos

A

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina

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12
Q

Administración de la eritromicina

A

Tópica
Oral
Endovenosa de infusión lenta o intermitente

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13
Q

Como se administra la claritromicina

A

Oral

Endovenosa de infusión diluida

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14
Q

Cual es la particularidad de la Azitromicina

A

A diferencia de los otros macrolidos posee 15 carbonos

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15
Q

Como se administra la Azitromicina

A

Tópica
Oral
Intravenosa

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16
Q

A cuál macrolido es similar la roxitromicina

A

A la claritromicina

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17
Q

Sitios de acción de los macrolidos

A

Inhiben la transferencia

Inihiben la translocacion

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18
Q

Como inhiben la transferencia

A

Inhiben a la peptidil transferasa enzima que genera los enlaces peptidicos entre aminoácidos adyacentes, esto lo comparte con lincosamidas y cloranfenicol

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19
Q

Como inihiben la translocacion

A

Inhiben la translocacion por medio de unión a la subunidad 50S

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20
Q

Como es la absorción de los macrolidos

A

Pese a su gran peso son muy liposolubles entonces eso hace que sean absorbidos con facilidad

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21
Q

Problema en la absorción que tiene la eritromicina

A

Es un ácido labil entonces cuesta que se absorba vía oral

22
Q

Como se ha intentado solucionar la absorción de la eritromicina

A

Mediante sales de eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato o con comprimidos recubiertos que la protegen del ácido gástrico

23
Q

Como es el volumen de distribución de los macrolidos

A

Alto volumen de distribución incluso alcanzan concentración más alta que el plasma en bronquios, próstata, oído, hueso, atraviesa placenta
PERO NO LLEGA A LCR

24
Q

Donde no llegan los macrolidos

A

Al LCR a todos los demás posibles si llegan incluso pasan la placenta

25
Q

Contra que bacterias son buenos los macrolidos

A

Contra bacterias intracelular es como chlamydia y mycoplasma porque alcanzan altas concentraciones intra celulares

26
Q

Como ha ido mejorando la penetración intracelular de los macrolidos

A

Desde la ECA ha ido aumentando en ese orden a medida que han ido saliendo

27
Q

Vida media de los macrolidos

A

Habido aumentando con el desarrollo llegando a 40 horas en la Azitromicina

28
Q

Como es la biodisponibilidad e los macrolidos

A

Más alta a medida que es más nuevo(ECA)

29
Q

Como es la dosis de cada uno de los macrolidos

A

Eritromicina 500mg cada 6 por 10 días oral
Claritromicina 250 mg cada 12 por 10 días oral
Azitromicina 500 mg de carga y después 250 al día por 4 días oral

30
Q

Que ha sucedido con las dosis a medida que han salido nuevos macrolidos

A

Las dosis han mejorado pues ahora con Azitromicina es sólo una vez al día previa dosis de carga

31
Q

Interacciones que generan los macrolidos con otros fármacos

A

Inhiben al citocromo P450 por lo que aumentan los niveles de fármacos que se metabolizar a nivel hepático. Aumentando las RAM

32
Q

Fármacos con los que podrían interactuar los macrolidos

A 
Warfarina
Estatinas
Triazolam, midazolam
Cisaprida
Carbamazepina
33
Q

Que efecto produce la combiinacion de macrolidos con cisapride

A

Se prolonga el QT aunque con los macrolidos por sí solos se prolonga el QT

34
Q

Que sucede al combinar macrolidos y carbamazepina

A

La carbamazepina por sí sola estimula la citp450 disminyendo la eficacia de los macrolidos pero como los macrolidos la inhiben esto aumenta las RAM de la carbamazepina

35
Q

Que ventajas a nivel de la interacción con fármacos tiene la Azitromicina

A

Que ella no inhibe el citp450 por lo que el riesgo de interacción es menor

36
Q

De que depende la efectividad de los macrolidos

A

Son tiempo dependientes, es decir, depende del tiempo en que el fármaco esta sobré la CIM

37
Q

Cual es la excepción a la dependencia del tiempo

A

La Azitromicina es concentración dependiente esto debido a su larga vida media, entonces ella no depende del tiempo sino que de la concentración

38
Q

Que acción tienen sobre las bacterias los macrolidos

A

Pueden ser bacteriostaticos o Bactericidas según la bacteria que enfrentan, concentración que alcanzan en el sitio de infección y el tiempo que están sobre la CIM

39
Q

Espectro de acción de los macrolidos

A

Cocos y bacilos gram positivos
Cocos y bacilos gram negativos
Intracelulares

40
Q

Que bacterias son siempre resistentes a los macrolidos

A

Las enterobacterias

41
Q

RAM de la eritromicina

A 
Dolor abdominal
Náuseas
Vómitos
Diarrea
Estos son menores con los demás macrolidos
42
Q

RAM de los macrolidos en general

A

Trombo flebitis
Alergia
Pro arrítmicos

43
Q

Como se puede evitar la trombo flebitis

A

Mediante la administración en infusión lenta y no en bolo ni vía IM

44
Q

Porque son proarritmicos

A

Prolongan el QT lo que puede generar arritmias ventriculares y la muerte

45
Q

Que macrolido produce especialmente arritmias

A

Azitromicina

46
Q

Indicación de macrolidos

A

Alternativa a penicilina por alergia
Alternativa a tetraciclina en infección por chlamydia
Neumonía por legionella y mycoplasma

47
Q

Cuando se ocupa la claritromicina

A

Erradicación de h pylori

48
Q

Cuando se ocupa la Azitromicina

A

Infecciones respiratorias por h influenzae

49
Q

Diferencias entre clari y azi con eri

A

Más actividad anti bacteriana
Menos efectos adversos GI
Administración más conveniente por mayor vida media
Disminuyen interacciones farmacológicas

50
Q

Que bacterias son resistentes naturalmente a los macrolidos y porque

A

Las enterobacterias por su pared impermeable

51
Q

Mecanismos de generación de resistencia a macrolidos

A

Modificación del sitio de unión por mutilación RNAr
Activación de bombas de eflujo
Inactivacion del antibiótico

52
Q

Cual es el mecanismo de resistencia más común para los macrolidos

A

La modificación del sitio de acción por mutilación del RNAr y genera resistencia cruzada con lincosamidas

Farmacologia (13 decks)

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