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Macrolidos Flashcards

0
Q

Que hacen los macrolidos, lincosamidas y cloranfenicol?

A

Inhiben la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S

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1
Q

Por qué es importante la inhibición de la síntesis proteica como blanco terapéutico

A

Porque los ribosomas de las bacterias son distintos a los humanos

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2
Q

Etapas de la síntesis proteica

A

Iniciación
Elongacion
Terminación

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3
Q

Qe ATB actúan en la iniciación

A

Los aminoglicosidos

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4
Q

Subetapas de la elongacion

A

Reconocimiento
Transferencia
Translocacion

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Q

Que ATB actúa en el reconocimiento

A

Tetraciclina

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6
Q

Que ATB actúa en la transferencia

A

Macrolidos, lincosamidas, cloranfenicol

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7
Q

Que ATB actúan en la translocacion

A

Macrolidos

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8
Q

Estructura química de los macrolidos

A

Alto peso molecular
Anillo macrociclico de lactona (14 carbonos) con
Dos azúcares anclados

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9
Q

De donde se saco la eritromicina

A

De Streptomyces erythreus

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10
Q

De cuál macrolido deriva el resto de los macrolidos

A

De la eritromicina

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11
Q

Cuales son los principales macrolidos

A

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina

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12
Q

Administración de la eritromicina

A

Tópica
Oral
Endovenosa de infusión lenta o intermitente

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13
Q

Como se administra la claritromicina

A

Oral

Endovenosa de infusión diluida

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14
Q

Cual es la particularidad de la Azitromicina

A

A diferencia de los otros macrolidos posee 15 carbonos

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15
Q

Como se administra la Azitromicina

A

Tópica
Oral
Intravenosa

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16
Q

A cuál macrolido es similar la roxitromicina

A

A la claritromicina

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17
Q

Sitios de acción de los macrolidos

A

Inhiben la transferencia

Inihiben la translocacion

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18
Q

Como inhiben la transferencia

A

Inhiben a la peptidil transferasa enzima que genera los enlaces peptidicos entre aminoácidos adyacentes, esto lo comparte con lincosamidas y cloranfenicol

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19
Q

Como inihiben la translocacion

A

Inhiben la translocacion por medio de unión a la subunidad 50S

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20
Q

Como es la absorción de los macrolidos

A

Pese a su gran peso son muy liposolubles entonces eso hace que sean absorbidos con facilidad

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21
Q

Problema en la absorción que tiene la eritromicina

A

Es un ácido labil entonces cuesta que se absorba vía oral

22
Q

Como se ha intentado solucionar la absorción de la eritromicina

A

Mediante sales de eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato o con comprimidos recubiertos que la protegen del ácido gástrico

23
Q

Como es el volumen de distribución de los macrolidos

A

Alto volumen de distribución incluso alcanzan concentración más alta que el plasma en bronquios, próstata, oído, hueso, atraviesa placenta
PERO NO LLEGA A LCR

24
Donde no llegan los macrolidos
Al LCR a todos los demás posibles si llegan incluso pasan la placenta
25
Contra que bacterias son buenos los macrolidos
Contra bacterias intracelular es como chlamydia y mycoplasma porque alcanzan altas concentraciones intra celulares
26
Como ha ido mejorando la penetración intracelular de los macrolidos
Desde la ECA ha ido aumentando en ese orden a medida que han ido saliendo
27
Vida media de los macrolidos
Habido aumentando con el desarrollo llegando a 40 horas en la Azitromicina
28
Como es la biodisponibilidad e los macrolidos
Más alta a medida que es más nuevo(ECA)
29
Como es la dosis de cada uno de los macrolidos
Eritromicina 500mg cada 6 por 10 días oral Claritromicina 250 mg cada 12 por 10 días oral Azitromicina 500 mg de carga y después 250 al día por 4 días oral
30
Que ha sucedido con las dosis a medida que han salido nuevos macrolidos
Las dosis han mejorado pues ahora con Azitromicina es sólo una vez al día previa dosis de carga
31
Interacciones que generan los macrolidos con otros fármacos
Inhiben al citocromo P450 por lo que aumentan los niveles de fármacos que se metabolizar a nivel hepático. Aumentando las RAM
32
Fármacos con los que podrían interactuar los macrolidos
``` Warfarina Estatinas Triazolam, midazolam Cisaprida Carbamazepina ```
33
Que efecto produce la combiinacion de macrolidos con cisapride
Se prolonga el QT aunque con los macrolidos por sí solos se prolonga el QT
34
Que sucede al combinar macrolidos y carbamazepina
La carbamazepina por sí sola estimula la citp450 disminyendo la eficacia de los macrolidos pero como los macrolidos la inhiben esto aumenta las RAM de la carbamazepina
35
Que ventajas a nivel de la interacción con fármacos tiene la Azitromicina
Que ella no inhibe el citp450 por lo que el riesgo de interacción es menor
36
De que depende la efectividad de los macrolidos
Son tiempo dependientes, es decir, depende del tiempo en que el fármaco esta sobré la CIM
37
Cual es la excepción a la dependencia del tiempo
La Azitromicina es concentración dependiente esto debido a su larga vida media, entonces ella no depende del tiempo sino que de la concentración
38
Que acción tienen sobre las bacterias los macrolidos
Pueden ser bacteriostaticos o Bactericidas según la bacteria que enfrentan, concentración que alcanzan en el sitio de infección y el tiempo que están sobre la CIM
39
Espectro de acción de los macrolidos
Cocos y bacilos gram positivos Cocos y bacilos gram negativos Intracelulares
40
Que bacterias son siempre resistentes a los macrolidos
Las enterobacterias
41
RAM de la eritromicina
``` Dolor abdominal Náuseas Vómitos Diarrea Estos son menores con los demás macrolidos ```
42
RAM de los macrolidos en general
Trombo flebitis Alergia Pro arrítmicos
43
Como se puede evitar la trombo flebitis
Mediante la administración en infusión lenta y no en bolo ni vía IM
44
Porque son proarritmicos
Prolongan el QT lo que puede generar arritmias ventriculares y la muerte
45
Que macrolido produce especialmente arritmias
Azitromicina
46
Indicación de macrolidos
Alternativa a penicilina por alergia Alternativa a tetraciclina en infección por chlamydia Neumonía por legionella y mycoplasma
47
Cuando se ocupa la claritromicina
Erradicación de h pylori
48
Cuando se ocupa la Azitromicina
Infecciones respiratorias por h influenzae
49
Diferencias entre clari y azi con eri
Más actividad anti bacteriana Menos efectos adversos GI Administración más conveniente por mayor vida media Disminuyen interacciones farmacológicas
50
Que bacterias son resistentes naturalmente a los macrolidos y porque
Las enterobacterias por su pared impermeable
51
Mecanismos de generación de resistencia a macrolidos
Modificación del sitio de unión por mutilación RNAr Activación de bombas de eflujo Inactivacion del antibiótico
52
Cual es el mecanismo de resistencia más común para los macrolidos
La modificación del sitio de acción por mutilación del RNAr y genera resistencia cruzada con lincosamidas

Farmacologia (13 decks)

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